公开(公告)号：CN106687449B

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201580042722.6

申请日：2015-09-11

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  刘正 ,  王震 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  杨小军

IPC: C07D261/20 ,  C07D307/77 ,  C07D209/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/33 ,  A61P25/08

Abstract: 公开了一种通式(I)所示的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。

公开(公告)号：CN102399166B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201010278752.6

申请日：2010-09-10

Applicant: 山东特珐曼药业有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 朱富强 ,  张佩璇 ,  李剑峰 ,  王震 ,  沈敬山

IPC: C07C235/34 ,  C07C231/12 ,  C07D311/76 ,  C07D455/03 ,  C07D217/20

CPC classification number: C07D217/20 ,  C07C235/34 ,  C07D311/76 ,  C07D455/03

Abstract: 本发明涉及一种通式(I)所示的化合物，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及该化合物的制备方法，该化合物在制备光学异构的四氢原小檗碱类化合物中的应用，以及其在制备光学异构的四氢原小檗碱类化合物的中间体。

公开(公告)号：CN102105433B

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN200980129186.8

申请日：2009-06-12

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 茆勇军 ,  李剑峰 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  张容霞 ,  段宏亮 ,  郭洪利 ,  沈敬山

IPC: C07C205/36 ,  C07C43/205 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76 ,  C07D215/26

CPC classification number: C07D215/26 ,  C07C205/36 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76

Abstract: 本发明涉及式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备3-取代-4-羟基喹啉类化合物和3-取代-4-氯代喹啉类化合物的用途，及式I化合物的中间体。

公开(公告)号：CN102952138A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201110236585.3

申请日：2011-08-17

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

Inventor： 李剑峰 ,  田广辉 ,  王震 ,  索瑾 ,  蒋翔锐 ,  刘正 ,  杨小军 ,  谢竹 ,  赵显国 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P27/06 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。

公开(公告)号：CN102731395A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201110095788.5

申请日：2011-04-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

Inventor： 张容霞 ,  刘正 ,  张强 ,  夏祥飞 ,  吴明军 ,  陈基 ,  陈伟铭 ,  李剑峰 ,  沈敬山

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07C255/24 ,  C07C233/55 ,  C07C237/16 ,  C07D215/54

Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。

公开(公告)号：CN104557908B

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201310470736.0

申请日：2013-10-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  李剑峰 ,  王震 ,  蒋翔锐 ,  田广辉 ,  王贯

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明涉及一类具有式（I）结构的四氢原小檗碱类化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物具有较好的药代动力学性质，比千金藤啶碱的生物利用度大大提高，并因此可应用于多种治疗领域，尤其是中枢神经系统类疾病。本发明还提供了式（I）化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN103339116B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201280007252.6

申请日：2012-01-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 张强 ,  张容霞 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  朱富强 ,  蒋翔锐 ,  沈敬山

IPC: C07D263/26 ,  C07D263/62 ,  C07C17/16 ,  C07C22/04 ,  C07C29/159 ,  C07C33/20 ,  C07C51/06 ,  C07C57/30 ,  C07C209/08 ,  C07C209/50 ,  C07C209/62 ,  C07C231/02 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66

CPC classification number: C07C235/34 ,  C07C17/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C213/02 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07D263/26 ,  C07D263/52 ,  Y02P20/582 ,  C07C22/04

Abstract: 式I所示的(2R,3R)-3-(3-取代苯基)-2-甲基正戊酰胺类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备他喷他多II或其药学上可接受的盐的用途，以及制备过程中涉及的中间体。

公开(公告)号：CN105399697A

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201410466628.0

申请日：2014-09-12

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  刘正 ,  王震 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  杨小军

IPC: C07D261/20 ,  C07D231/56 ,  C07D275/04 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D495/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/381 ,  A61K31/423 ,  A61K31/416 ,  A61P25/08 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/33 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07D209/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D307/77 ,  C07D333/20 ,  C07D333/46

Abstract: 本发明涉及一种通式I所示的新的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。

公开(公告)号：CN102216279B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN200980145293.X

申请日：2009-12-10

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

Inventor： 刘正 ,  李剑峰 ,  杨小军 ,  王震 ,  张金凤 ,  朱毅 ,  田广辉 ,  金青 ,  沈竞康 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D239/36 ,  A61K31/505 ,  A61P15/10

CPC classification number: A61K31/505 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07H15/26

Abstract: 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。

公开(公告)号：CN103339116A

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201280007252.6

申请日：2012-01-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 张强 ,  张容霞 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  朱富强 ,  蒋翔锐 ,  沈敬山

IPC: C07D263/26 ,  C07D263/62 ,  C07C17/16 ,  C07C22/04 ,  C07C29/159 ,  C07C33/20 ,  C07C51/06 ,  C07C57/30 ,  C07C209/08 ,  C07C209/50 ,  C07C209/62 ,  C07C231/02 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66

CPC classification number: C07C235/34 ,  C07C17/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C213/02 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07D263/26 ,  C07D263/52 ,  Y02P20/582 ,  C07C22/04

Abstract: 式I所示的(2R,3R)-3-(3-取代苯基)-2-甲基正戊酰胺类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备他喷他多II或其药学上可接受的盐的用途，以及制备过程中涉及的中间体。