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公开(公告)号：CN102952138A
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN201110236585.3
申请日：2011-08-17
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P27/06 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。
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公开(公告)号：CN102731395A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201110095788.5
申请日：2011-04-15
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D215/56 , C07D401/12 , C07C255/24 , C07C233/55 , C07C237/16 , C07D215/54
Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。
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公开(公告)号：CN102617547B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201110029313.6
申请日：2011-01-27
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D401/04
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/06
Abstract: 本发明涉及一种制备消旋尼古丁或其盐的方法，具体地说是一种从1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮(NGD-1)或其盐一锅法制备消旋尼古丁的方法。具体包括：1)在反应容器中，1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮或其盐在合适的溶剂、强酸存在下加热反应，在反应结束后，冷却，用碱调节至pH 7～8；2)直接向上述反应容器中加入还原剂，反应毕，提纯产物以得到高纯度的消旋尼古丁或其盐。本发明提供的制备消旋尼古丁的方法成本低廉，操作简便，并且适用于工业化制备。
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公开(公告)号：CN102731395B
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201110095788.5
申请日：2011-04-15
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D215/56 , C07D401/12 , C07C255/24 , C07C233/55 , C07C237/16 , C07D215/54
Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。
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公开(公告)号：CN103787982A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201310028069.0
申请日：2013-01-24
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D235/18 , C07C63/72 , C07C51/363 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07C69/65 , C07C67/307
CPC classification number: C07C69/76 , C07C63/06 , C07C63/72 , C07D235/18 , C07C51/363 , C07C67/307 , C07C69/65 , C07C253/30 , C07C255/50
Abstract: 本发明涉及一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑（式I化合物）与4'-卤代甲基联苯-2-取代化合物（式II化合物）经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102216279B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN200980145293.X
申请日：2009-12-10
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D239/36 , A61K31/505 , A61P15/10
CPC classification number: A61K31/505 , C07D239/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07H15/26
Abstract: 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN102216279A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN200980145293.X
申请日：2009-12-10
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D239/36 , A61K31/505 , A61P15/10
CPC classification number: A61K31/505 , C07D239/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07H15/26
Abstract: 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN102786422B
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201110127199.0
申请日：2011-05-17
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07C211/42 , C07C209/22 , C07C309/04 , C07C303/32
Abstract: 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。
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公开(公告)号：CN102786422A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110127199.0
申请日：2011-05-17
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07C211/42 , C07C209/22 , C07C309/04 , C07C303/32
Abstract: 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。
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公开(公告)号：CN102617547A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201110029313.6
申请日：2011-01-27
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D401/04
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/06
Abstract: 本发明涉及一种制备消旋尼古丁或其盐的方法，具体地说是一种从1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮(NGD-1)或其盐一锅法制备消旋尼古丁的方法。具体包括：1)在反应容器中，1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮或其盐在合适的溶剂、强酸存在下加热反应，在反应结束后，冷却，用碱调节至pH 7～8；2)直接向上述反应容器中加入还原剂，反应毕，提纯产物以得到高纯度的消旋尼古丁或其盐。本发明提供的制备消旋尼古丁的方法成本低廉，操作简便，并且适用于工业化制备。
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