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公开(公告)号：CN102216279B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN200980145293.X
申请日：2009-12-10
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D239/36 , A61K31/505 , A61P15/10
CPC分类号： A61K31/505 , C07D239/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07H15/26
摘要： 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN102216279A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN200980145293.X
申请日：2009-12-10
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D239/36 , A61K31/505 , A61P15/10
CPC分类号： A61K31/505 , C07D239/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07H15/26
摘要： 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN101456862A
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：CN200710172126.7
申请日：2007-12-12
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P43/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类通式I所示的含有吡唑并嘧啶酮的苯基胍衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及含有该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法。这些化合物具有比西地那非更强的PDE5抑制活性，且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性，从而可应用于男性勃起功能障碍等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN101456862B
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN200710172126.7
申请日：2007-12-12
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P43/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类如下通式I所示的含有吡唑并嘧啶酮的苯基胍衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及含有该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法。这些化合物具有比西地那非更强的PDE5抑制活性，且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性，从而可应用于男性勃起功能障碍等多种血管障碍性疾病的治疗。
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![一类噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物、其制备方法、药物组合物与用途](/CN/2018/1/33/images/201810169265.jpg)
公开(公告)号：CN110204552B
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN201810169265.2
申请日：2018-02-28
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了式1所示化合物或其药学上可接受的盐，同时提供了其制备方法及用途，本发明将免疫抑制剂，例如博马度胺或来那度胺等与Menin‑MLL1蛋白‑蛋白相互作用抑制剂以适当的连接臂结合，所得化合物显示了一定的Menin‑MLL1蛋白‑蛋白相互作用抑制活性以及较好的细胞增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN107793389B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201610802433.8
申请日：2016-09-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D309/30 , C07D409/04 , C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种式22所示的化合物，其中，R选自被卤素、C1‑C3烷基、C2‑C3链烯基中的一种或多种所取代的五到六元芳基、含1‑2个硫原子的五到六元杂芳基、被C1‑C3烷硫基取代的C1‑C3烷基或含1‑2个硫原子的5‑6元环烷基。本发明还公开了其制备方法及用途。其可实现多种新型四氢吡喃手性衍生物的合成，不涉及贵金属催化剂等原料，降低成本。
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公开(公告)号：CN111875583B
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN202010800210.4
申请日：2017-10-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D403/12 , A61K31/4439 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种PDE抑制剂，特别是涉及一种PDEδ抑制剂。具体地，涉及一种通式(I)所示的三氮唑衍生物及其制备方法和用途。该系列化合物具有较好PDEδ抑制活性，适宜用于制备治疗或预防KRas‑PDEδ介导的疾病的药物，特别适合应用于制备KRas‑PDEδ介导的抗肿瘤药物，其通式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同。
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公开(公告)号：CN109666022B
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN201710964884.6
申请日：2017-10-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D403/12 , A61K31/4439 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种PDE抑制剂，特别是涉及一种PDEδ抑制剂。具体地，涉及一种通式(I)所示的三氮唑衍生物及其制备方法和用途。该系列化合物具有较好PDEδ抑制活性，适宜用于制备治疗或预防KRas‑PDEδ介导的疾病的药物，特别适合应用于制备KRas‑PDEδ介导的抗肿瘤药物，其通式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同。
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公开(公告)号：CN110577600A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582099.9
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京维立志博生物科技有限公司
IPC分类号： C07K16/30 , C07K19/00 , C12N15/13 , C12N15/62 , C12N5/10 , A61K47/68 , A61K38/07 , A61P35/00
摘要： 本发明描述了抗磷脂酰肌醇聚糖蛋白3(GPC3)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达GPC3抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN110575548A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582699.5
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明描述了抗CD73的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达CD73抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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