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公开(公告)号：CN101456862A
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：CN200710172126.7
申请日：2007-12-12
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P43/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类通式I所示的含有吡唑并嘧啶酮的苯基胍衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及含有该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法。这些化合物具有比西地那非更强的PDE5抑制活性，且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性，从而可应用于男性勃起功能障碍等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN102216279B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN200980145293.X
申请日：2009-12-10
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D239/36 , A61K31/505 , A61P15/10
CPC classification number: A61K31/505 , C07D239/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07H15/26
Abstract: 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN101456862B
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN200710172126.7
申请日：2007-12-12
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P43/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类如下通式I所示的含有吡唑并嘧啶酮的苯基胍衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及含有该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法。这些化合物具有比西地那非更强的PDE5抑制活性，且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性，从而可应用于男性勃起功能障碍等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN102216279A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN200980145293.X
申请日：2009-12-10
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D239/36 , A61K31/505 , A61P15/10
CPC classification number: A61K31/505 , C07D239/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07H15/26
Abstract: 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN114573604A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202011386133.9
申请日：2020-12-01
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D519/00 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式(I)所示的一种喹诺酮类化合物或其立体化学异构体、包含该化合物的药物组合物及其用途。该类化合物作为RNA聚合酶酶I抑制剂和G‑四链体稳定剂，可用于生产治疗同源重组修复缺陷(HRD)相关的疾病的药物，以及与协同致死相关抗肿瘤药物耐药肿瘤的治疗药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114276333A
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202011039854.2
申请日：2020-09-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/14 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61K31/498 , A61K31/551
Abstract: 本发明涉及具有通式(Ⅰ)所示结构的二氢喹喔啉类溴结构域二价抑制剂、其制备方法、包含其的组合物，及其用途。该类二价抑制剂能够同时作用于两个溴结构域，对溴结构域蛋白具有较强的抑制作用，可以用于制备治疗由溴结构域蛋白介导的一系列疾病和症状的药物，对于肿瘤具有较好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN109748921B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN201711071763.5
申请日：2017-11-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , C07H17/02 , C07H1/00
Abstract: 本发明属于化学合成领域，具体公开了通式5所示的N‑叔丁氧羰基保护的杂环类化合物，其制备方法及其用于制备C‑核苷类似物的方法。化合物5中，Hal选自氯、溴、碘；Z选自CR0或氮，R0为H、卤素、氰基、C1‑C6直链或支链烷基、C2‑C6直链或支链烯基或C2‑C6直链或支链炔基。现有文献中，合成的C‑核苷均以beta‑C‑核苷产物为主，但beta：alpha的立体选择性并不理想，存在产物的分离纯化问题，也消耗了昂贵的合成原料。通过本发明的方法，从易于制备的，成本较低的化合物5出发，可控地合成alpha‑C‑核苷产物8或beta‑C‑核苷产物3，立体选择性好，收率较高，重复性好，具有显著的优势。
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![一类含环丙胺结构的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物、其制备方法与用途](/CN/2018/1/33/images/201810169262.jpg)
公开(公告)号：CN110204551B
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN201810169262.9
申请日：2018-02-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了式1所示化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法及用途。本发明所设计并合成的化合物或其药学上可接受的盐作为Menin‑MLL1蛋白‑蛋白相互作用和LSD1双靶点抑制剂显示了良好的细胞增殖抑制活性，可能用于多种肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN110577600B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201810582099.9
申请日：2018-06-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 南京维立志博生物科技有限公司
Abstract: 本发明描述了抗磷脂酰肌醇聚糖蛋白3(GPC3)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达GPC3抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN106008559B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201610050642.1
申请日：2016-01-25
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一类取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺，具体地，本发明提供了一种通过式II'化合物制备式III化合物的方法，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的路线与其他路线相比，具有产率高、产物易分离等特点。
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