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公开(公告)号：CN110577600A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582099.9
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京维立志博生物科技有限公司
IPC分类号： C07K16/30 , C07K19/00 , C12N15/13 , C12N15/62 , C12N5/10 , A61K47/68 , A61K38/07 , A61P35/00
摘要： 本发明描述了抗磷脂酰肌醇聚糖蛋白3(GPC3)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达GPC3抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN118667006A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310271589.8
申请日：2023-03-20
申请人： 南京维立志博生物科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本申请提供了靶向ROR1的抗体、包含其的抗体偶联药物、制备方法和用途。该靶向ROR1的抗体或其抗原结合片段具有本文公开的重链可变区、轻链可变区和互补决定区(CDR)。本申请还提供了包含所述靶向ROR1的抗体或其抗原结合片段的抗体偶联药物、其制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN110577600B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201810582099.9
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京维立志博生物科技有限公司
IPC分类号： C07K16/30 , C07K19/00 , C12N15/13 , C12N15/62 , C12N5/10 , A61K47/68 , A61K38/07 , A61P35/00
摘要： 本发明描述了抗磷脂酰肌醇聚糖蛋白3(GPC3)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达GPC3抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN110575548A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582699.5
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明描述了抗CD73的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达CD73抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN110575547A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582697.6
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
摘要： 本发明描述了抗组织因子(TF)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达TF抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN107709319A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201680017878.3
申请日：2016-03-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： 本发明提供了一类取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺，具体地，本发明提供了一种通过式II'化合物制备式III化合物的方法，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的路线与其他路线相比，具有产率高、产物易分离等特点。
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公开(公告)号：CN104230922B
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：CN201310245354.8
申请日：2013-06-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海海和药物研究开发有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/635 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 的药物中的用途。本发明涉及一类如下通式(I)表示的五元杂环并吡啶类化合物、其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备预防和/或治疗蛋白酪氨酸激酶紊乱相关疾病和肿瘤
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公开(公告)号：CN104230922A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310245354.8
申请日：2013-06-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/635 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明涉及一类如下通式(I)表示的五元杂环并吡啶类化合物、其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备预防和/或治疗蛋白酪氨酸激酶紊乱相关疾病和肿瘤的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN103588792A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201310068888.8
申请日：2013-03-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5386 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式(I)所示的吡啶并嘧啶或嘧啶并嘧啶类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备mTOR抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为mTOR抑制剂可用于治疗由PI3K-AKT-mTOR信号通路功能失调而导致的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN103508957A
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201210211667.7
申请日：2012-06-25
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D231/12 , C07D231/14 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D401/04 , C07D413/06 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61P25/28
CPC分类号： C07D231/12 , C07D231/14 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/06
摘要： 本发明公开了如下述通式I表示的羟乙基吡唑类化合物或氨乙基吡唑类化合物及其制备方法和用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制β-分泌酶的活性。因此，本发明的羟乙基吡唑类化合物或氨乙基吡唑类化合物可作为β-分泌酶的抑制剂而用于预防或对症治疗老年性痴呆。
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