公开(公告)号：CN109384780B

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN201810924124.7

申请日：2018-08-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 何洋 ,  蒋翔锐 ,  李剑峰 ,  王瑜 ,  王震 ,  陈伟铭 ,  朱富强 ,  吴春晖 ,  张容霞 ,  沈敬山 ,  蒋华良

IPC: C07D455/03 ,  C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/14 ,  A61P25/30

Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的四氢原小檗碱类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN111943813A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN201911185126.X

申请日：2019-11-27

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  山东福长药业有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈敬山 ,  公绪栋 ,  朱富强 ,  蒋翔锐 ,  张岩 ,  孙长亮

IPC: C07C37/52 ,  C07C37/11 ,  C07C39/23 ,  C07C67/343 ,  C07C69/94 ,  C07C51/353 ,  C07C65/19

Abstract: 本发明公开了大麻二酚及其类似物的制备方法，该方法通过使间二苯酚衍生物与薄荷基-2,8-二烯-1-醇或其衍生物反应来实现。本发明方法具有化学反应选择性高、操作简便等优点。

公开(公告)号：CN110627777A

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201910540843.3

申请日：2019-06-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  何洋 ,  王震 ,  李剑峰 ,  柳永建 ,  索瑾 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  张容霞 ,  蒋华良

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地，本发明涉及式(I-A)的化合物，其晶型A，及其制备方法，包含它们的药物组合物，及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I-A)的化合物及其晶型A理化性质好，口服生物利用度高，综合成药性最好，更适于制成药物制剂应用，也更适于保存。

公开(公告)号：CN102952138B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201110236585.3

申请日：2011-08-17

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼药业有限公司

Inventor： 李剑峰 ,  田广辉 ,  王震 ,  索瑾 ,  蒋翔锐 ,  刘正 ,  杨小军 ,  谢竹 ,  赵显国 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P27/06 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。

公开(公告)号：CN104557908A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201310470736.0

申请日：2013-10-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  李剑峰 ,  王震 ,  蒋翔锐 ,  田广辉 ,  王贯

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/14

CPC classification number: C07D455/03

Abstract: 本发明涉及一类具有式（I）结构的四氢原小檗碱类化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物具有较好的药代动力学性质，比千金藤啶碱的生物利用度大大提高，并因此可应用于多种治疗领域，尤其是中枢神经系统类疾病。本发明还提供了式（I）化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN104030981A

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201310072220.0

申请日：2013-03-06

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼药业有限公司

Inventor： 李剑峰 ,  马文鹏 ,  蒋翔锐 ,  张容霞 ,  朱富强 ,  陈伟铭 ,  赵显国 ,  沈敬山

IPC: C07D215/56 ,  C07C237/16 ,  C07C237/20 ,  C07C235/80 ,  C07C231/12

CPC classification number: C07D295/145 ,  C07C235/78 ,  C07C237/16 ,  C07C237/20 ,  C07D215/56 ,  C07C235/80

Abstract: 本发明涉及Ivacaftor的制备方法及其中间体，通过式III化合物在碱性条件下缩合或通过式VI化合物在还原条件下进行还原环合反应形成喹啉环，避免了喹啉环形成的高温条件，该路线具有收率高、成本低、反应条件温和的特点。

公开(公告)号：CN101469008B

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：CN200710173863.9

申请日：2007-12-29

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈敬山 ,  蒋翔锐 ,  陈伟铭 ,  何秀君 ,  欧洋 ,  朱富强 ,  郑金

IPC: C07H19/06 ,  C07H19/067

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，公开了一种结构式如下的卡培他滨羟基衍生物及其制备方法和在制备过程中的中间体，本发明还公开了所述卡培他滨羟基衍生物经水解可以制得卡培他滨的用途。所述的卡培他滨羟基衍生物提供一种合适的保护基团，可以在较弱的酸性或碱性条件下经水解将其保护基团脱去，得到卡培他滨。该步反应的工艺可控性强，粗品的纯度高，不需要繁琐的纯化处理，所得到的卡培他滨即可以达到美国药典的标准。

公开(公告)号：CN101657462B

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN200780052717.9

申请日：2007-05-25

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋翔锐 ,  欧洋 ,  沈敬山

IPC: C07H19/073

CPC classification number: C07H19/073

Abstract: 本发明涉及卡培他滨的制备方法及其中间体。本发明提供一种新的卡培他滨合成路线，以去氧氟脲苷为原料经过三步反应得到了卡培他滨。本发明还提供上述合成路线的中间体。该合成路线短，避免了立体异构体的生成，方法的收率高，工艺过程容易控制，产物质量稳定。

公开(公告)号：CN102115486A

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：CN200910247675.5

申请日：2009-12-30

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋翔锐 ,  郭利军 ,  戴伊如 ,  李剑峰 ,  索瑾 ,  张容霞 ,  刘正

IPC: C07J9/00

CPC classification number: C07J41/0011 ,  C07J9/005 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0027 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种3-β-花生酰胺基-7α，12α，5β-胆烷-24-羧酸的制备方法。该方法通过两步的反应路线来制备，避免了保护基的运用，减少了反应步骤，降低了不必要的原料消耗，提高了生产效率，减少了环境污染，具有收率高，成本低的优点。

公开(公告)号：CN107531657A

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：CN201580068097.2

申请日：2015-11-24

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 谢元超 ,  田广辉 ,  蒋翔锐

IPC: C07D307/33 ,  C07D307/68

Abstract: 本发明涉及一种(2S,3R,4R)‑3,5‑二取代‑2‑脱氧‑2‑羟基‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的制备方法及其中间体，所述中间体具有式II所示的结构，本发明采用式II化合物作为制备(2S,3R,4R)‑3,5‑二取代‑2‑脱氧‑2‑羟基‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的中间体，不仅立体选择性好，收率高，反应条件温和且制备该中间体的原料2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯来源广泛，制备简单，成本低。