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公开(公告)号:CN107531657A
公开(公告)日:2018-01-02
申请号:CN201580068097.2
申请日:2015-11-24
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D307/33 , C07D307/68
Abstract: 本发明涉及一种(2S,3R,4R)‑3,5‑二取代‑2‑脱氧‑2‑羟基‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的制备方法及其中间体,所述中间体具有式II所示的结构,本发明采用式II化合物作为制备(2S,3R,4R)‑3,5‑二取代‑2‑脱氧‑2‑羟基‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的中间体,不仅立体选择性好,收率高,反应条件温和且制备该中间体的原料2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯来源广泛,制备简单,成本低。
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公开(公告)号:CN110627777A
公开(公告)日:2019-12-31
申请号:CN201910540843.3
申请日:2019-06-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地,本发明涉及式(I-A)的化合物,其晶型A,及其制备方法,包含它们的药物组合物,及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I-A)的化合物及其晶型A理化性质好,口服生物利用度高,综合成药性最好,更适于制成药物制剂应用,也更适于保存。
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公开(公告)号:CN105693661A
公开(公告)日:2016-06-22
申请号:CN201510644443.9
申请日:2015-10-08
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D307/33 , C07D307/68
CPC classification number: C07D307/33 , C07D307/68
Abstract: 本发明涉及一种(2S,3R,4R)-3,5-二取代-2-脱氧-2-羟基-2-甲基-D-核糖-γ-内酯的制备方法及其中间体,所述中间体具有式II所示的结构,本发明采用式II化合物作为制备(2S,3R,4R)-3,5-二取代-2-脱氧-2-羟基-2-甲基-D-核糖-γ-内酯的中间体,不仅立体选择性好,收率高,反应条件温和且制备该中间体的原料2-C-甲基-D-核糖酸-1,4-内酯来源广泛,制备简单,成本低。
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公开(公告)号:CN112062697B
公开(公告)日:2023-09-01
申请号:CN201910430644.7
申请日:2019-05-22
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C309/65 , C07C309/73 , C07C303/30 , C07C303/28 , C07C69/28 , C07C67/293 , C07C37/11 , C07C39/23
Abstract: 本发明涉及一种间苯多酚衍生物及其制备方法。本发明的合成方法可以十分简便地扩展应用于大麻二酚的其它衍生物和类似物的合成制备,极大地提高了选择性,最大限度地避免了区域异构体和双取代副产物的生成,显著提高了收率。本发明的方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、合成路线易于扩展应用等优点。此外,本发明特定设计的方法可减少副产物,因此该方法可使用一锅法进行,从而极大地减少了分步法提纯时的产品、能量消耗,且极大地减少了污染物。
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公开(公告)号:CN110627777B
公开(公告)日:2021-01-26
申请号:CN201910540843.3
申请日:2019-06-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地,本发明涉及式(I‑A)的化合物,其晶型A,及其制备方法,包含它们的药物组合物,及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I‑A)的化合物及其晶型A理化性质好,口服生物利用度高,综合成药性最好,更适于制成药物制剂应用,也更适于保存。
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公开(公告)号:CN112062697A
公开(公告)日:2020-12-11
申请号:CN201910430644.7
申请日:2019-05-22
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C309/65 , C07C309/73 , C07C303/30 , C07C303/28 , C07C69/28 , C07C67/293 , C07C37/11 , C07C39/23
Abstract: 本发明涉及一种间苯多酚衍生物及其制备方法。本发明的合成方法可以十分简便地扩展应用于大麻二酚的其它衍生物和类似物的合成制备,极大地提高了选择性,最大限度地避免了区域异构体和双取代副产物的生成,显著提高了收率。本发明的方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、合成路线易于扩展应用等优点。此外,本发明特定设计的方法可减少副产物,因此该方法可使用一锅法进行,从而极大地减少了分步法提纯时的产品、能量消耗,且极大地减少了污染物。
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公开(公告)号:CN116355044A
公开(公告)日:2023-06-30
申请号:CN202111615267.8
申请日:2021-12-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
Abstract: 本发明提供了一类酰胺类的化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途。具体的,本发明提供了如通式I所示的化合物(各基团和取代基的定义如说明书中所述)或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐或含有通式I所示的化合物的药物组合物等。本发明涉及的化合物能够有效抑制SARS‑CoV‑2的3CL蛋白酶活性,同时对其它冠状病毒的3CL蛋白酶也具有显著抑制活性,可有效抑制依赖3CL蛋白酶进行蛋白复合物水解的RNA病毒复制,进而用于相关疾病的预防或治疗。
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公开(公告)号:CN106132956A
公开(公告)日:2016-11-16
申请号:CN201580008897.5
申请日:2015-03-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 山东特珐曼药业有限公司
Inventor: 蒋华良 , 王震 , 李剑峰 , 张容霞 , 何洋 , 柳永建 , 毕明浩 , 刘正 , 田广辉 , 陈伟铭 , 杨飞瀑 , 吴春晖 , 王瑜 , 蒋翔锐 , 尹敬敬 , 王贯 , 沈敬山
IPC: C07D409/12 , C07D471/04 , C07D409/14 , C07D519/00 , C07D495/04 , C07D417/12 , C07D413/12 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P25/14
Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN106132956B
公开(公告)日:2019-12-10
申请号:CN201580008897.5
申请日:2015-03-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 山东特珐曼药业有限公司
Inventor: 蒋华良 , 王震 , 李剑峰 , 张容霞 , 何洋 , 柳永建 , 毕明浩 , 刘正 , 田广辉 , 陈伟铭 , 杨飞瀑 , 吴春晖 , 王瑜 , 蒋翔锐 , 尹敬敬 , 王贯 , 沈敬山
IPC: C07D409/12 , C07D471/04 , C07D409/14 , C07D519/00 , C07D495/04 , C07D417/12 , C07D413/12 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P25/14
Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN104892589A
公开(公告)日:2015-09-09
申请号:CN201410853950.9
申请日:2014-12-31
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 山东特珐曼药业有限公司
Inventor: 蒋华良 , 王震 , 李剑峰 , 张容霞 , 何洋 , 柳永建 , 毕明浩 , 刘正 , 田广辉 , 陈伟铭 , 杨飞瀑 , 吴春晖 , 王瑜 , 蒋翔锐 , 尹敬敬 , 王贯 , 沈敬山
IPC: C07D409/12 , C07D471/04 , C07D409/14 , C07D519/00 , C07D495/04 , C07D417/12 , C07D413/12 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P25/14
CPC classification number: C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
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