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公开(公告)号：CN115448924A
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202211058832.X
申请日：2021-04-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 中国科学院新疆理化技术研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC: C07D487/04 , C07F9/6561 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61K31/53 , A61K31/685 , A61K31/675
Abstract: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言，本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。
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公开(公告)号：CN114516875B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202210094775.4
申请日：2022-01-26
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 旺山旺水(连云港)制药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及制药技术领域，具体涉及核苷类似物VV116(式(I)化合物)的制备方法。本发明提供的制备方法具体为：式(V)化合物发生脱苄反应得到式(IV)化合物；式(IV)化合物发生氘代脱卤反应得到式(III)化合物；式(III)化合物酯化得到式(II)化合物；式(II)化合物成盐得到式(I)化合物；其中，式(II)化合物也可以由式(VI)化合物氘代脱卤得到，式(VI)化合物可以通过式(IV)化合物酯化得到，或者由式(VII)化合物卤代得到，式(VII)化合物由式(VIII)化合物酯化得到。本发明中制备方法的反应条件温和，过程易控，操作简单，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114391016B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202180003236.9
申请日：2021-10-21
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN116355044A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202111615267.8
申请日：2021-12-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
Abstract: 本发明提供了一类酰胺类的化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途。具体的，本发明提供了如通式I所示的化合物(各基团和取代基的定义如说明书中所述)或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐或含有通式I所示的化合物的药物组合物等。本发明涉及的化合物能够有效抑制SARS‑CoV‑2的3CL蛋白酶活性，同时对其它冠状病毒的3CL蛋白酶也具有显著抑制活性，可有效抑制依赖3CL蛋白酶进行蛋白复合物水解的RNA病毒复制，进而用于相关疾病的预防或治疗。
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公开(公告)号：CN114096543B
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202180002969.0
申请日：2021-04-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC: C07D487/04 , C07F9/6561 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61K31/53 , A61K31/685 , A61K31/675
Abstract: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言，本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114391016A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202180003236.9
申请日：2021-10-21
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN114096543A
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN202180002969.0
申请日：2021-04-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC: C07D487/04 , C07F9/6561 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61K31/53 , A61K31/685 , A61K31/675
Abstract: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言，本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。
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公开(公告)号：CN106687449B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201580042722.6
申请日：2015-09-11
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D261/20 , C07D307/77 , C07D209/14 , A61K31/381 , A61K31/33 , A61P25/08
Abstract: 公开了一种通式(I)所示的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。
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公开(公告)号：CN109476610B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201880002904.4
申请日：2018-07-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D239/32 , C07D239/36 , A61P15/10 , A61K31/506
Abstract: 一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途，具体公开一种如下式(I‑A)所示的苯基并嘧啶酮化合物的盐酸盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、共结晶、无水物或无定形形式，包含它们的药物组合物和药物单元剂型，制备上述物质的方法和它们的用途。
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公开(公告)号：CN113354699A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110241961.1
申请日：2021-03-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC: C07H7/06 , C07H1/00 , C07F7/18 , C07C259/06 , C07F9/6561 , C07D487/04 , C07D295/185
Abstract: 本发明提供了瑞德西韦(Remdesivir)的中间体及其制备方法。所述制备方法具有成本低、收率高、产品纯度好等优点，可实现瑞德西韦的高效合成。各式中，R1、R2、R3、R4、R5、R8、PG和X如说明书所定义。
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