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公开(公告)号：CN114391016B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202180003236.9
申请日：2021-10-21
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN114391016A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202180003236.9
申请日：2021-10-21
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111825667B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN201910969552.6
申请日：2019-10-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 温安洛研究所
IPC: C07D413/14 , C07D487/08 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61K31/454 , A61K31/4245 , A61K31/439 , A61K31/55
Abstract: 本发明公开了一种FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN105218356A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201410289010.1
申请日：2014-06-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C59/125 , C07C69/708 , C07C235/12 , C07C51/09 , C07C67/08 , C07C67/31 , C07C231/02 , A61K31/192 , A61K31/198 , A61K31/216 , A61K31/223 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及PPARγ选择性调控剂及其制备方法和用途，PPARγ选择性调控剂结构如式I所示，R的定义如说明书和权利要求中所述，本发明的式I化合物可以用于制备预防和/治疗受PPARγ激动剂调节的疾病的药物，如用于制备预防和/治疗糖尿病、高血压、高血脂和胆固醇水平的代谢综合征的药物，特别是用于制备预防和/治疗非胰岛素依赖型糖尿病。
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公开(公告)号：CN112824394B
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN201911148610.5
申请日：2019-11-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 凯思凯迪(上海)医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种PPARs‑FXR多靶点小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明所述的化合物具有PPARs和FXR多靶点激动作用，可潜在的用于治疗或者预防糖尿病、高血脂、非酒精性脂肪肝等糖、脂、胆汁酸相关代谢疾病，具有广阔的开发前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112410313A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201910770862.5
申请日：2019-08-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了一种高热稳定性尿酸酶及其应用。具体地，本发明提供了一种突变的尿酸氧化酶，其在第12位赖氨酸(K)、第286位谷氨酸(E)、第296位丝氨酸(S)、第302位半胱氨酸(C)、第244位赖氨酸(K)、和/或第246位丝氨酸(S)引入突变以形成二硫键。本发明的突变的尿酸氧化酶的酶活性不受影响，热稳定性显著提高，并且能够抵抗蛋白酶K的降解，为获得更稳定的痛风治疗药物提供了重要的药物前体。
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公开(公告)号：CN111825667A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201910969552.6
申请日：2019-10-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 温安洛研究所
IPC: C07D413/14 , C07D487/08 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61K31/454 , A61K31/4245 , A61K31/439 , A61K31/55
Abstract: 本发明公开了一种FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN108349887A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201680062258.1
申请日：2016-10-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D209/42 , C07D401/12 , C07D401/04 , C07D409/12 , C07D405/12 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/41 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P9/12
CPC classification number: A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4439 , C07D209/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种N-苄基-5/6-甲酰氨基吲哚-2-羧酸衍生物及其用途，具体地，本发明公开了一种式I化合物，其光学异构体、水合物、溶剂化物、其前药或其药学上可接受的盐。本发明化合物用于治疗和/或预防受PPARγ激动剂调节的疾病，因此，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN107773552A
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610743545.0
申请日：2016-08-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
CPC classification number: A61K9/5161 , A61K38/29
Abstract: 本发明涉及一种PTHrP类似物纳米粒。具体地，本发明公开了一种E34纳米粒及其制备方法，所述E34纳米粒包含E34和壳聚糖。本发明提供的E34纳米粒粒径均一，可显著提高E34对消化酶的稳定性和在模拟消化液中的稳定性，有用于E34口服给药的潜力。
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公开(公告)号：CN105175309A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510719440.7
申请日：2015-10-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D209/42 , C07D401/12 , C07D401/04 , C07D409/12 , C07D405/12 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/41 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P3/06
CPC classification number: A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4439 , C07D209/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种N-苄基-5/6-甲酰氨基吲哚-2-羧酸衍生物及其用途，具体地，本发明公开了一种式I化合物，其光学异构体、水合物、溶剂化物、其前药或其药学上可接受的盐。本发明化合物用于治疗和/或预防受PPARγ激动剂调节的疾病，因此，具有广泛的应用前景。
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