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公开(公告)号：CN114391016B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202180003236.9
申请日：2021-10-21
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN116262110A
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202111521657.9
申请日：2021-12-13
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 旺山旺水(连云港)制药有限公司
IPC: A61K9/48 , A61K9/20 , A61K31/7068 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61K47/26 , A61P31/12 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及口服氘代核苷或其可药用盐的药物组合物及制备方法和应用。具体而言，本发明涉及一种氘代核苷或其可药用盐的药物组合物，其包含(2R,3R,4R,5R)‑2‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基‑5‑d)‑2‑氰基‑5‑((异丁酰氧基)甲基)四氢呋喃‑3,4‑二基双(2‑甲基丙酸酯)或其药学上可接受的盐，和适用于口服胃肠道给药组合物的辅料；还涉及该药物组合物的制备方法，以及用于制备抗病毒药物的用途，例如在制备抗新型冠状病毒药物中的应用。该药物组合物体外溶出效果好，稳定性好，且制备工艺简单、易操作，生产成本低，可以进行批量生产。
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公开(公告)号：CN115716833A
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202110988001.1
申请日：2021-08-26
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种抗病毒核苷类似物的制备方法，其制备方法包括以下步骤：式(Ⅷ)化合物与试剂A反应生成式(Ⅶ)化合物；式(Ⅶ)化合物与试剂B在金属试剂M作用下反应生成式(Ⅵ)化合物；式(Ⅵ)化合物与试剂C反应生成式(Ⅴ)化合物；式(Ⅴ)化合物与试剂D反应生成式(Ⅳ)化合物；式(Ⅳ)化合物与试剂E反应生成式(Ⅲ)化合物；式(Ⅲ)化合物与试剂F反应生成式(Ⅱ)化合物；式(Ⅱ)化合物与试剂G反应生成式(Ⅰ)化合物。反应条件温和，过程易控，操作简单，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114391016A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202180003236.9
申请日：2021-10-21
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109476610B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201880002904.4
申请日：2018-07-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D239/32 , C07D239/36 , A61P15/10 , A61K31/506
Abstract: 一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途，具体公开一种如下式(I‑A)所示的苯基并嘧啶酮化合物的盐酸盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、共结晶、无水物或无定形形式，包含它们的药物组合物和药物单元剂型，制备上述物质的方法和它们的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113354699A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110241961.1
申请日：2021-03-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC: C07H7/06 , C07H1/00 , C07F7/18 , C07C259/06 , C07F9/6561 , C07D487/04 , C07D295/185
Abstract: 本发明提供了瑞德西韦(Remdesivir)的中间体及其制备方法。所述制备方法具有成本低、收率高、产品纯度好等优点，可实现瑞德西韦的高效合成。各式中，R1、R2、R3、R4、R5、R8、PG和X如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN110627777A
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201910540843.3
申请日：2019-06-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地，本发明涉及式(I-A)的化合物，其晶型A，及其制备方法，包含它们的药物组合物，及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I-A)的化合物及其晶型A理化性质好，口服生物利用度高，综合成药性最好，更适于制成药物制剂应用，也更适于保存。
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公开(公告)号：CN106132956A
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201580008897.5
申请日：2015-03-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 山东特珐曼药业有限公司
Inventor： 蒋华良 , 王震 , 李剑峰 , 张容霞 , 何洋 , 柳永建 , 毕明浩 , 刘正 , 田广辉 , 陈伟铭 , 杨飞瀑 , 吴春晖 , 王瑜 , 蒋翔锐 , 尹敬敬 , 王贯 , 沈敬山
IPC: C07D409/12 , C07D471/04 , C07D409/14 , C07D519/00 , C07D495/04 , C07D417/12 , C07D413/12 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P25/14
Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN106687449B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201580042722.6
申请日：2015-09-11
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D261/20 , C07D307/77 , C07D209/14 , A61K31/381 , A61K31/33 , A61P25/08
Abstract: 公开了一种通式(I)所示的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。
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公开(公告)号：CN108047261A
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201810020956.6
申请日：2018-01-10
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明公开了一种克立硼罗的制备方法及制备克立硼罗的中间体，所述方法包括：(1)、将例如2‑卤代‑5‑(4‑氰基苯氧基)苄醇乙酸酯与双(频哪醇合)二硼在有机溶剂中、钯类催化剂存在下以及碱性条件下反应制得例如2‑乙酰氧基甲基‑4‑(4‑氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯；(2)、使例如2‑乙酰氧基甲基‑4‑(4‑氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯在反应溶剂中、在酸性或碱性条件下发生反应制得所述克立硼罗。本发明反应条件温和，易于操作，反应收率高，后处理简单，成本较低，适合工业化生产。
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