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公开(公告)号:CN113354699A
公开(公告)日:2021-09-07
申请号:CN202110241961.1
申请日:2021-03-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC: C07H7/06 , C07H1/00 , C07F7/18 , C07C259/06 , C07F9/6561 , C07D487/04 , C07D295/185
Abstract: 本发明提供了瑞德西韦(Remdesivir)的中间体及其制备方法。所述制备方法具有成本低、收率高、产品纯度好等优点,可实现瑞德西韦的高效合成。各式中,R1、R2、R3、R4、R5、R8、PG和X如说明书所定义。
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公开(公告)号:CN112062697A
公开(公告)日:2020-12-11
申请号:CN201910430644.7
申请日:2019-05-22
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C309/65 , C07C309/73 , C07C303/30 , C07C303/28 , C07C69/28 , C07C67/293 , C07C37/11 , C07C39/23
Abstract: 本发明涉及一种间苯多酚衍生物及其制备方法。本发明的合成方法可以十分简便地扩展应用于大麻二酚的其它衍生物和类似物的合成制备,极大地提高了选择性,最大限度地避免了区域异构体和双取代副产物的生成,显著提高了收率。本发明的方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、合成路线易于扩展应用等优点。此外,本发明特定设计的方法可减少副产物,因此该方法可使用一锅法进行,从而极大地减少了分步法提纯时的产品、能量消耗,且极大地减少了污染物。
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公开(公告)号:CN112062697B
公开(公告)日:2023-09-01
申请号:CN201910430644.7
申请日:2019-05-22
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C309/65 , C07C309/73 , C07C303/30 , C07C303/28 , C07C69/28 , C07C67/293 , C07C37/11 , C07C39/23
Abstract: 本发明涉及一种间苯多酚衍生物及其制备方法。本发明的合成方法可以十分简便地扩展应用于大麻二酚的其它衍生物和类似物的合成制备,极大地提高了选择性,最大限度地避免了区域异构体和双取代副产物的生成,显著提高了收率。本发明的方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、合成路线易于扩展应用等优点。此外,本发明特定设计的方法可减少副产物,因此该方法可使用一锅法进行,从而极大地减少了分步法提纯时的产品、能量消耗,且极大地减少了污染物。
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公开(公告)号:CN113354699B
公开(公告)日:2023-07-18
申请号:CN202110241961.1
申请日:2021-03-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC: C07H7/06 , C07H1/00 , C07F7/18 , C07C259/06 , C07F9/6561 , C07D487/04 , C07D295/185
Abstract: 本发明提供了瑞德西韦(Remdesivir)的中间体及其制备方法。所述制备方法具有成本低、收率高、产品纯度好等优点,可实现瑞德西韦的高效合成。各式中,R1、R2、R3、R4、R5、R8、PG和X如说明书所定义。
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公开(公告)号:CN114516875B
公开(公告)日:2023-07-21
申请号:CN202210094775.4
申请日:2022-01-26
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 旺山旺水(连云港)制药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及制药技术领域,具体涉及核苷类似物VV116(式(I)化合物)的制备方法。本发明提供的制备方法具体为:式(V)化合物发生脱苄反应得到式(IV)化合物;式(IV)化合物发生氘代脱卤反应得到式(III)化合物;式(III)化合物酯化得到式(II)化合物;式(II)化合物成盐得到式(I)化合物;其中,式(II)化合物也可以由式(VI)化合物氘代脱卤得到,式(VI)化合物可以通过式(IV)化合物酯化得到,或者由式(VII)化合物卤代得到,式(VII)化合物由式(VIII)化合物酯化得到。本发明中制备方法的反应条件温和,过程易控,操作简单,适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN112441984B
公开(公告)日:2024-04-19
申请号:CN202010863046.1
申请日:2020-08-25
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东福长药业有限公司
IPC: C07D235/18 , C07C237/34
Abstract: 本公开涉及基于苯并咪唑取代的苯基正丁酰胺的化合物及其制备方法。本公开的方法避免了硝化和多聚磷酸环合反应,从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本发明所体现的合成方法具有简单高效、条件温和污染物少等优点,适于开发为绿色可持续性的生产工艺。
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公开(公告)号:CN112441983B
公开(公告)日:2023-09-15
申请号:CN201910807646.3
申请日:2019-08-29
Applicant: 山东福长药业有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D235/18 , C07C233/80 , C07C257/18
Abstract: 本公开涉及基于苯并咪唑取代的硝基苯的化合物及其制备方法。本公开的方法可以避免硝化和多聚磷酸环合反应,从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本公开所体现的合成方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、条件温和等优点,适于开发为绿色可持续性的生产工艺。
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公开(公告)号:CN102399166B
公开(公告)日:2016-04-27
申请号:CN201010278752.6
申请日:2010-09-10
Applicant: 山东特珐曼药业有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C235/34 , C07C231/12 , C07D311/76 , C07D455/03 , C07D217/20
CPC classification number: C07D217/20 , C07C235/34 , C07D311/76 , C07D455/03
Abstract: 本发明涉及一种通式(I)所示的化合物,其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及该化合物的制备方法,该化合物在制备光学异构的四氢原小檗碱类化合物中的应用,以及其在制备光学异构的四氢原小檗碱类化合物的中间体。
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公开(公告)号:CN111943813B
公开(公告)日:2023-04-14
申请号:CN201911185126.X
申请日:2019-11-27
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C37/52 , C07C37/11 , C07C39/23 , C07C67/343 , C07C69/94 , C07C51/353 , C07C65/19
Abstract: 本发明公开了大麻二酚及其类似物的制备方法,该方法通过使间二苯酚衍生物与薄荷基‑2,8‑二烯‑1‑醇或其衍生物反应来实现。本发明方法具有化学反应选择性高、操作简便等优点。
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公开(公告)号:CN112441983A
公开(公告)日:2021-03-05
申请号:CN201910807646.3
申请日:2019-08-29
Applicant: 山东福长药业有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D235/18 , C07C233/80 , C07C257/18
Abstract: 本公开涉及基于苯并咪唑取代的硝基苯的化合物及其制备方法。本公开的方法可以避免硝化和多聚磷酸环合反应,从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本公开所体现的合成方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、条件温和等优点,适于开发为绿色可持续性的生产工艺。
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