公开(公告)号：CN108350020A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680063019.8

申请日：2016-09-23

申请人： 英特塞普特医药品公司

发明人： 凯文·沙布 ,  保罗·E·惠特利 ,  弗拉维奥·查韦斯 ,  凯拉·R·约尔加

IPC分类号： C07J9/00 ,  A61K31/575 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07J31/00

CPC分类号： A61K31/575 ,  C07J9/00 ,  C07J9/005 ,  C07J31/006

摘要： 本发明涉及适用于制备化合物，或其药学上可接受的盐的方法和新颖中间体。本发明的目标在于提供制备胆汁酸衍生物和新颖中间体的方法。所述的方法和中间体的用途涉及合成使FXR与TGR5两者活化的胆汁酸衍生物。

公开(公告)号：CN108348530A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680063616.0

申请日：2016-10-07

申请人： 英特塞普特医药品公司

发明人： R·佩里恰里 ,  A·焦伊洛

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  C07J43/00 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J9/00 ,  C07J9/005 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0061 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J71/001

摘要： 本申请提供一种具有式I的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物或氨基酸共轭物，如在此所描述。本发明总体上涉及FXR调节剂以及制备和使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN105102425B

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：CN201380068062.X

申请日：2013-10-25

申请人： 英特塞普特医药品公司

发明人： R.佩利恰里 ,  A.焦伊洛

IPC分类号： C07C305/12 ,  C07B45/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J9/00 ,  C07J9/005

摘要： 本发明涉及制备式I的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物的方法。

公开(公告)号：CN106986911A

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201710176714.1

申请日：2017-03-23

申请人： 湖南玉新药业有限公司

发明人： 申玉良 ,  曹春宇 ,  申玉军 ,  郑良彬 ,  舒志坚 ,  史慎德

IPC分类号： C07J31/00

CPC分类号： C07J31/006

摘要： 本发明公开了一种地塞米松关键中间体联烯亚砜物的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，将含有弱酸弱碱盐的有机溶剂(Ⅰ)加入式A所示的化合物，然后再加入含有苯硫氯的有机溶剂(Ⅱ)，反应，反应完后，从反应产物中收集式B所示的化合物；本发明的有益效果是：未使用氰化物和重金属，有利于工业化大生产，收率为124％以上，大大高于现有技术，降低了生产成本，促进了地塞米松等有C17侧链的甾体化合物的制备工艺的技术革新，同时也为具侧链的甾体化合物的制备提供了思路。反应通式如下：

公开(公告)号：CN106661079A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201580028528.2

申请日：2015-05-28

申请人： 巴尔制药有限公司

发明人： 安杰拉·赞佩拉 ,  斯特凡诺·菲奥鲁奇

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J9/00 ,  C07J9/005 ,  C07J11/00 ,  C07J41/0094

摘要： 本发明涉及式(I)的具有胆烷骨架的化合物，所述化合物用于治疗和/或预防FXR和TGR5/GPBAR1介导的疾病。

公开(公告)号：CN104066744B

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201280049786.5

申请日：2012-10-09

申请人： 扎克系统公司

发明人： 伊冯·德里安 ,  帕特里夏·普瓦里耶 ,  马西米亚诺·福尔卡托 ,  托尼·平图斯 ,  利维乌斯·科塔尔恰 ,  塞巴斯蒂安·莫尼尔 ,  劳伦斯·格兰多热

IPC分类号： C07J13/00 ,  C07J43/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J1/0059 ,  C07J31/003 ,  C07J31/006

摘要： 本发明涉及用于制备17-取代的甾体的方法，并且更具体地，涉及以高产率和纯度通过关键的3-甲酸酯中间体合成阿比特龙或其衍生物的改进的方法。

公开(公告)号：CN106083977A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610421581.5

申请日：2016-06-15

申请人： 河北科技大学

发明人： 刘守信 ,  张景绪 ,  冯娟 ,  黄净 ,  范士明 ,  田霞

IPC分类号： C07J31/00

CPC分类号： C07J31/006

摘要： 本发明涉及一种乙酰去氢表雄酮烯醇三氟甲磺酸酯的精制方法，包括如下步骤：S1：用低极性溶剂萃取乙酰去氢表雄酮烯醇三氟甲磺酸酯；S2：浓缩回收低级性溶剂，在得到的浓缩液中加入第一结晶溶剂；S3：缓慢滴加第二结晶溶剂；S4：自然降温至室温，即有固体析出；对固体进行养晶、过滤；S5：在步骤S4的滤液中再缓慢滴加第二结晶溶剂；S6：将步骤S5中的过饱和溶液冷却至0°C，在缓慢搅拌的同时即有另一部分固体析出；合并两次得到的固体既得产物。本发明操作简便且实用，所精制出的乙酰去氢表雄酮烯醇三氟甲磺酸酯纯度最高达到98%以上，能有效地降低醋酸阿比特龙合成的难度及生产成本。

公开(公告)号：CN106046099A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201610335003.X

申请日：2012-01-19

申请人： 华润紫竹药业有限公司

发明人： 王海 ,  史学松 ,  田卫学

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J21/006

摘要： 本发明涉及甾体化合物、该化合物的制备方法和用途。现有的制备3，3，20，20‑双(亚乙二氧基)‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾5(10)，9(11)‑二烯的方法存在起始物料单一、成本较高、产品质量不好、不适于工业化生产等问题，本发明提供新的甾体化合物、该化合物的制备方法和用途，该甾体化合物可用于制备3，3，20，20‑双(亚乙二氧基)‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾5(10)，9(11)‑二烯，该制备方法收率和产品质量高，反应条件温和，原料丰富易得，且成本较低，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN103038243B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201180037454.0

申请日：2011-06-01

申请人： 霍维奥恩联合有限公司

发明人： 埃米莉亚·佩尔佩图阿·塔瓦雷斯·莱唐

IPC分类号： C07J31/00

CPC分类号： C07J31/006

摘要： 本发明公开了使用单氟甲基化剂制备单氟甲基化有机生物活性化合物的方法。可以使用例如四氟硼酸S?单氟甲基?S?苯基?2，3，4，5?四甲基苯基锍作为单氟甲基化剂代替溴氟甲烷以制备丙酸氟替卡松和糠酸氟替卡松。

公开(公告)号：CN104220450B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201380019476.3

申请日：2013-03-15

申请人： 弗吉尼亚联邦大学

发明人： S·任

IPC分类号： C07J31/00 ,  C07C401/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  A61J1/14 ,  C07J9/00 ,  C07J31/003

摘要： 已经发现5-胆甾烯-3β,25-二醇二硫酸酯(25HCDS)是可靠的PPARγ激动剂和LXR拮抗剂，并且被用于治疗脂质障碍和炎性疾病，包括但不限于脂肪肝、炎性肠病和动脉粥样硬化性疾病。