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公开(公告)号：CN118725004A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410794816.X
申请日：2024-06-19
Applicant: 湖南玉新药业有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明公开了一种地夫可特的合成方法，属于药物制备技术领域。本发明通过以化合物2(孕甾‑21‑羟基‑1,4,9(11)，16‑四烯‑3,20‑二酮‑21‑醋酸酯(3TR))作为起始原料，依次通过环氧化、双羟基化、环合、溴羟四步反应，最后经脱溴处理得到地夫可特，相对于现有传统合成地夫可特方法，整个反应过程条件温和，工艺经济环保，生产操作简便，以及合成路线短，产品收率高，能够显著降低产品的生产成本；并且合成工艺中所用溶剂可回收循环利用，十分利于工业化规模生产。
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公开(公告)号：CN118420696A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410502841.6
申请日：2024-04-25
Applicant: 湖南玉新药业有限公司
IPC: C07J7/00
Abstract: 本发明提供了一种哈西奈德中间体异构体杂质的制备方法，该方法包括步骤：在50‑80℃的温度下，将化合物E溶于第一有机溶剂中，然后加入铁元素进行异构化反应，得到所述异构体杂质；其中，所述化合物E的结构为：#imgabs0#所述中间体异构体杂质的结构为：#imgabs1#通过该制备方法可以制备该工艺流程下制备哈西奈德过程中的中间体异构体杂质，以对该中间体异构体杂质进行检测并在工艺流程中进行有效控制，减少哈西奈德中的异构体杂质，实现对哈西奈德产品的质量控制。
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公开(公告)号：CN117431292A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202311327829.8
申请日：2023-10-13
Applicant: 湖南玉新药业有限公司
Abstract: 本发明提供一种一步发酵法制备地塞米松环氧水解物(8DM)的方法，以Nocardioides simplexATCC6946作为发酵菌种，C1,2脱氢和C21水解一步进行，将化合物I转化为化合物II，包括以下步骤：S1，对发酵菌种进行种子培养，得到种子液；S2，将种子液移种至发酵培养基中，化合物Ⅰ在移种后0‑8h内投入，转化24‑96h，得到8DM发酵物；种子液的移种量为发酵培养基总质量的10‑25wt％。本发明优化了Nocardioides simplexATCC6946的发酵条件和精制方法，转化率可达到97％以上，总收率可达到80％以上。
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公开(公告)号：CN106946963B
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201710215966.0
申请日：2017-04-01
Applicant: 湖南玉新药业有限公司
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种制备倍他米松的16β‑甲基关键中间体的方法，包括如下步骤：(1)在溶剂中，将碱性物质Ⅰ加入化合物A；(2)然后加入含有卤甲烷的溶剂反应；(3)加入酸性物质调节pH为5‑7，然后加入溶剂，再加入碱性物质Ⅱ和烷基卤硅烷，反应，加入C1～C3的单元醇，用酸性物质调节pH＝6～7，然后从反应产物中收集化合物C，本发明原料为植物甾醇发酵的产品，绿色环保，步骤少，质量收率可达到100％以上，适应于工业化大生产，促进了倍他米松等含16β‑甲基的甾体化合物的制备工艺的技术革新，反应通式如下：
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公开(公告)号：CN106986911B
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201710176714.1
申请日：2017-03-23
Applicant: 湖南玉新药业有限公司
IPC: C07J31/00
Abstract: 本发明公开了一种地塞米松关键中间体联烯亚砜物的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，将含有弱酸弱碱盐的有机溶剂(Ⅰ)加入式A所示的化合物，然后再加入含有苯硫氯的有机溶剂(Ⅱ)，反应，反应完后，从反应产物中收集式B所示的化合物；本发明的有益效果是：未使用氰化物和重金属，有利于工业化大生产，收率为124％以上，大大高于现有技术，降低了生产成本，促进了地塞米松等有C17侧链的甾体化合物的制备工艺的技术革新，同时也为具侧链的甾体化合物的制备提供了思路。反应通式如下：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109369762A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811282990.7
申请日：2018-10-31
Applicant: 湖南玉新药业有限公司
IPC: C07J3/00
Abstract: 本发明公开了一种17-甲酸甾族化合物的制备方法，是以17-乙酮甾族化合物式Ⅰ为起始原料，在碱性条件下，与卤代试剂发生三卤化反应，然后在碱性条件下水解后成酸得到17-甲酸甾族化合物Ⅱ。本发明制备方法简单，条件温和，且式Ⅱ的目标产物17-甲酸甾族化合物的适用性广，收率高，纯度高，避免了使用传统卤仿反应中高毒、易挥发、不易运输和储存、污染环境等问题的卤素。采用的试剂毒性小，不易挥发，运输和储存方便，环境污染小，收率高达95.3％，粗品纯度达96.5％。便于大规模产业化生产。式Ⅰ和式Ⅱ化合物的结构式分别如下所示：
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公开(公告)号：CN118652169A
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202410736202.6
申请日：2024-06-07
Applicant: 湖南玉新药业有限公司
IPC: C07C51/09 , C07C57/58 , C07D307/33
Abstract: 本发明公开了一种4‑(4‑氟苯基)‑4‑(2‑氟苯基)丁酸的制备方法，在碱水中，β‑(2‑氟苯酰基)丙酸经还原剂作用得4‑(2‑氟苯基)丁内酯；4‑(2‑氟苯基)丁内酯与氟苯在催化剂作用下发生Friedel–Crafts反应，经水解得4‑(4‑氟苯基)‑4‑(2‑氟苯基)丁酸与4,4‑二(2‑氟苯基)丁酸混合物；经分离纯化得目标产物，该合成方法，操作简单、安全有效，为科研的发展做出了巨大的贡献。
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公开(公告)号：CN118620981A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202410840954.7
申请日：2024-06-27
Applicant: 湖南玉新药业有限公司
Abstract: 本发明涉及一种霉菌脱氢物的制备方法，用大肠杆菌工程菌产生的脱氢酶对沃氏氧化物进行C1,2位脱氢后再用赭曲霉对沃氏脱氢物连续发酵进行11α羟基化，可有效提高制备霉菌脱氢物的转化率和收率，简化步骤，降低成本。
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公开(公告)号：CN117431292B
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202311327829.8
申请日：2023-10-13
Applicant: 湖南玉新药业有限公司
Abstract: 本发明提供一种一步发酵法制备地塞米松环氧水解物(8DM)的方法，以Nocardioides simplexATCC6946作为发酵菌种，C1,2脱氢和C21水解一步进行，将化合物I转化为化合物II，包括以下步骤：S1，对发酵菌种进行种子培养，得到种子液；S2，将种子液移种至发酵培养基中，化合物Ⅰ在移种后0‑8h内投入，转化24‑96h，得到8DM发酵物；种子液的移种量为发酵培养基总质量的10‑25wt％。本发明优化了Nocardioides simplexATCC6946的发酵条件和精制方法，转化率可达到97％以上，总收率可达到80％以上。
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公开(公告)号：CN109369762B
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN201811282990.7
申请日：2018-10-31
Applicant: 湖南玉新药业有限公司
IPC: C07J3/00
Abstract: 本发明公开了一种17‑甲酸甾族化合物的制备方法，是以17‑乙酮甾族化合物式Ⅰ为起始原料，在碱性条件下，与卤代试剂发生三卤化反应，然后在碱性条件下水解后成酸得到17‑甲酸甾族化合物Ⅱ。本发明制备方法简单，条件温和，且式Ⅱ的目标产物17‑甲酸甾族化合物的适用性广，收率高，纯度高，避免了使用传统卤仿反应中高毒、易挥发、不易运输和储存、污染环境等问题的卤素。采用的试剂毒性小，不易挥发，运输和储存方便，环境污染小，收率高达95.3％，粗品纯度达96.5％。便于大规模产业化生产。式Ⅰ和式Ⅱ化合物的结构式分别如下所示：
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