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公开(公告)号：CN118185913A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410290557.7
申请日：2024-03-14
申请人： 河北科技大学
摘要： 本发明公开了一种副球菌来源的酰胺酶及其突变体的应用，所述酰化酶为来自于副球菌Paracoccus sp.KDSPL‑02的酰胺酶Pa404W和突变酶Pm‑F274A/W404G。本发明所述酰化酶Pa404W及其突变体Pm‑F274A/W404G催化酰胺化的应用，涉及到利用酰化酶Pa404W和突变酶Pm‑F274A/W404G催化水解β‑内酰胺类抗生素包括青霉素类(如青霉素G、青霉素V、青霉亚砜、阿莫西林、苯唑西林钠等)以及头孢菌素类(如：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林等)，可实现侧链与母核之间酰胺键完全水解，产生6‑氨基青霉烷酸(6‑APA)以及7‑氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7‑ADCA)。同时，Pa404W及Pm‑F274A/W404G也能催化6‑APA与D‑苯基甘氨酸甲酯或对羟基‑D‑苯基甘氨酸甲酯发生反应，实现6‑APA和7‑ADCA以及7‑ACA氨基上的酰化。
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公开(公告)号：CN117843726A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202410216335.0
申请日：2024-02-27
申请人： 河北科技大学 , 河北菲尼斯生物技术有限公司
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种免疫抑制多肽及其制备方法和在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用。本发明提供的免疫抑制多肽的氨基酸序列如SEQ ID NO:2、SEQ ID NO:5、SEQ ID NO:7或SEQ ID NO:12～15中任一项所示。所述免疫抑制多肽为以瓜氨酸化抗原肽作为原型肽设计的变构肽，其可抑制自身抗原中的瓜氨酸抗原对免疫系统的活化，从而达到治疗类风湿关节炎的目的，其可用于制备治疗类风湿关节炎药物。本发明是从诱发类风湿关节炎的自身抗原着手，通过特异性抑制自身抗原对免疫系统的激活，达到治疗类风湿关节炎的目的，潜在治疗效果及安全性优于广泛的免疫抑制类药物。
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公开(公告)号：CN114315963B
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202111527415.0
申请日：2021-12-14
申请人： 河北科技大学
摘要： 本发明提供一种LSH系列环五肽酯及其合成方法和应用，属于制药领域，所述LSH系列环五肽酯是由多个氨基酸衍生物经3+2策略构建肽链后环合，再在碱性条件下经消去反应获得带有碳碳不饱和键的环肽，然后经酰基化反应制得；所述LSH系列环五肽酯用于治疗黑色素瘤/肺癌/结肠癌/胃癌/宫颈癌。本发明的LSH系列环五肽酯是一种LSH系列新型环肽，该类环肽的结构中包含了手性2,4‑二甲基庚酰基侧链和顺式的不饱和氨基酸，具有良好的抗肿瘤活性，而且活性依赖于侧链的手性和环肽酯中氨基酸的构型；本发明的LSH系列环五肽酯对黑色素瘤细胞、肺癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞、宫颈癌细胞都具有较高的活性。
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公开(公告)号：CN116284092A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310362865.1
申请日：2023-04-07
申请人： 河北科技大学
摘要： 本发明提供了一种炔烃类化合物硼氢化和硅氢化反应的铁催化体系，该体系包括炔烃类化合物、铁盐催化剂、硼试剂或硅试剂、醇类、烷氧基碱和溶剂。本发明还提供了所述铁催化体系的应用，用于催化炔烃类化合物硼氢化或硅氢化反应合成烯基硼酸酯或烯基硅烷，方法为：以铁盐作为催化剂，醇类作为氢源，在碱和溶剂的参与下，催化炔烃类化合物与硼试剂或硅试剂发生γ‑区域选择性和顺式立体选择性的硼氢化或硅氢化反应，合成烯基硼酸酯或烯基硅烷。本发明在该铁催化体系下，可实现γ‑区域选择性和顺式立体选择性的加成，并且具有底物范围广，区域选择性和立体选择性高，反应条件温和、绿色环保、对人体无害和适合于工业化生产等突出优点。
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公开(公告)号：CN113527121A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110640795.2
申请日：2021-06-09
申请人： 河北科技大学
IPC分类号： C07C229/36 , C07C227/16 , C07D207/16 , C07C319/20 , C07C323/63 , C07C253/30 , C07C255/58 , C07D311/30 , C07J41/00
摘要： 本发明提供一种C(sp3)‑C(sp2)键的构建方法与β‑芳基氨基酸的制备方法，涉及化学物质合成与过渡金属应用技术领域，包括将氨基酸β‑C(sp3)与酚羟基所在的环碳C(sp2)直接偶联构建C‑C键的方法。该过程将含有不活泼的β‑C(sp3)‑H的氨基酸和特定结构的配体L1与二价镍络合生成四配位的螯合物，再于碱性条件下与磺酸酚酯在钯催化下完成氨基酸不活泼β‑C(sp3)‑H芳基化和质子转移等反应，实现C(sp3)‑C(sp2)键的构建，最后经水解释放β‑C芳基化氨基酸和配体L1。本发明提供的C(sp3)‑C(sp2)键的构建方法，操作简便、成本低、反应通用性强，产率和立体选择性高。本发明的合成方法为制备各类非天然的β‑芳基氨基酸，且为具有生物活性的酚类化合物的氨基酸化/肽化修饰提供了一种新的方法，为新药的设计合成提供了一种新的途径和选择。
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公开(公告)号：CN113121648A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202110306713.0
申请日：2015-06-02
申请人： 河北科技大学
摘要： 本发明公开了一种N‑甲基环五肽化合物及其合成方法与应用，该N‑甲基环五肽化合物具有通式(Ⅰ)结构：其中：Ar为稠环芳基或取代稠环芳基；R1～R4各自为独立的异丙基、异丁基、甲基；R`1～R`5各自为独立氢、甲基。本发明的N‑甲基环五肽化合物具有良好的抗肿瘤活性，尤其是对抗胃癌细胞、抗宫颈癌细胞、抗肾透明癌细胞或抗胰腺癌细胞具有较高的活性,其作用途径是通过caspase‑9诱发caspase‑3使肿瘤细胞凋亡发挥作用的。这些环肽表现出良好的酶稳定性，有较长的半衰期。
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公开(公告)号：CN111826294A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201910297795.X
申请日：2019-04-15
申请人： 河北科技大学
IPC分类号： C12N1/20 , C02F3/34 , C12R1/01 , C02F101/38
摘要： 本发明公开了一种可降解青霉素V钾的假苍白杆菌，该假苍白杆菌以保藏编号CGMCC No. 15259保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心。本发明的可降解青霉素V钾的假苍白杆菌菌株，可以利用青霉素V钾为唯一碳源生长，该菌株对含量为0.6g/L青霉素V钾的降解能力在3小时以内可达到100%。可将该菌株用于青霉素V钾工业生产中发酵菌渣的无害化处理，该处理方法高效，绿色环保，节约资源，处理成本低，消除了青霉素V钾废菌丝对环境的不利影响。
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公开(公告)号：CN110184205A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201810154425.6
申请日：2018-02-23
申请人： 河北科技大学
摘要： 本发明涉及一种青霉素降解菌株的发酵方法，包括如下步骤：步骤S1：将副球菌KDSPL-02菌悬液离心，并将离心后的沉淀物接种到发酵培养液中；步骤S2：加入微量元素溶液及青霉素，搅拌发酵；步骤S3：每隔8-16个小时补料一次，补料2-5次后发酵结束。本发明提供的青霉素降解菌株的发酵方法，发酵工艺容易控制，使用原料易得，成本低，产品活菌数高，易保存，全细胞能有效降解青霉素，可用于高效降解青霉素发酵菌渣中的青霉素残留，实现其无害化处理，为青霉素发酵菌渣资源化综合利用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN104974055B
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：CN201510415649.4
申请日：2015-07-15
申请人： 河北科技大学
IPC分类号： C07C229/24 , C07C227/32 , C07C227/18
摘要： 本发明公开了一种光学纯3‑甲基谷氨酸衍生物的制备方法，所述光学纯谷氨酸衍生物通过樟脑的三环亚胺内酯与巴豆酸酯发生不对称Michael加成以及水解反应得到。本发明光学纯谷氨酸衍生物的制备方法，立体选择性高，反应得到的产物产率高，生产成本低，产物的纯度高，对映百分比值高。
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公开(公告)号：CN106083977B
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201610421581.5
申请日：2016-06-15
申请人： 河北科技大学
IPC分类号： C07J31/00
摘要： 本发明涉及一种乙酰去氢表雄酮烯醇三氟甲磺酸酯的精制方法，包括如下步骤：S1：用低极性溶剂萃取乙酰去氢表雄酮烯醇三氟甲磺酸酯；S2：浓缩回收低级性溶剂，在得到的浓缩液中加入第一结晶溶剂；S3：缓慢滴加第二结晶溶剂；S4：自然降温至室温，即有固体析出；对固体进行养晶、过滤；S5：在步骤S4的滤液中再缓慢滴加第二结晶溶剂；S6：将步骤S5中的过饱和溶液冷却至0°C，在缓慢搅拌的同时即有另一部分固体析出；合并两次得到的固体既得产物。本发明操作简便且实用，所精制出的乙酰去氢表雄酮烯醇三氟甲磺酸酯纯度最高达到98%以上，能有效地降低醋酸阿比特龙合成的难度及生产成本。
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