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公开(公告)号：CN109476610B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201880002904.4
申请日：2018-07-02
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D239/32 , C07D239/36 , A61P15/10 , A61K31/506
摘要： 一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途，具体公开一种如下式(I‑A)所示的苯基并嘧啶酮化合物的盐酸盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、共结晶、无水物或无定形形式，包含它们的药物组合物和药物单元剂型，制备上述物质的方法和它们的用途。
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公开(公告)号：CN109384780B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN201810924124.7
申请日：2018-08-14
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D455/03 , C07D498/14 , C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/5383 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/30
摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的四氢原小檗碱类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110627777A
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201910540843.3
申请日：2019-06-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地，本发明涉及式(I-A)的化合物，其晶型A，及其制备方法，包含它们的药物组合物，及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I-A)的化合物及其晶型A理化性质好，口服生物利用度高，综合成药性最好，更适于制成药物制剂应用，也更适于保存。
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公开(公告)号：CN104768936B
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201380053511.3
申请日：2013-10-31
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号： C07D235/18 , C07C63/06 , C07C69/76
CPC分类号： C07C69/76 , C07C63/06 , C07C63/72 , C07D235/18
摘要： 本发明公开了一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2‑正丙基‑4‑甲基‑6‑(1‑甲基苯并咪唑‑2‑基)苯并咪唑(式I化合物)与4'‑卤代甲基联苯‑2‑取代化合物(式II化合物)经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。
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公开(公告)号：CN102617547B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201110029313.6
申请日：2011-01-27
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/06
摘要： 本发明涉及一种制备消旋尼古丁或其盐的方法，具体地说是一种从1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮(NGD-1)或其盐一锅法制备消旋尼古丁的方法。具体包括：1)在反应容器中，1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮或其盐在合适的溶剂、强酸存在下加热反应，在反应结束后，冷却，用碱调节至pH 7～8；2)直接向上述反应容器中加入还原剂，反应毕，提纯产物以得到高纯度的消旋尼古丁或其盐。本发明提供的制备消旋尼古丁的方法成本低廉，操作简便，并且适用于工业化制备。
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公开(公告)号：CN102731395B
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201110095788.5
申请日：2011-04-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/12 , C07C255/24 , C07C233/55 , C07C237/16 , C07D215/54
摘要： 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。
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公开(公告)号：CN104030981A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201310072220.0
申请日：2013-03-06
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号： C07D215/56 , C07C237/16 , C07C237/20 , C07C235/80 , C07C231/12
CPC分类号： C07D295/145 , C07C235/78 , C07C237/16 , C07C237/20 , C07D215/56 , C07C235/80
摘要： 本发明涉及Ivacaftor的制备方法及其中间体，通过式III化合物在碱性条件下缩合或通过式VI化合物在还原条件下进行还原环合反应形成喹啉环，避免了喹啉环形成的高温条件，该路线具有收率高、成本低、反应条件温和的特点。
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公开(公告)号：CN103787982A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201310028069.0
申请日：2013-01-24
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D235/18 , C07C63/72 , C07C51/363 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07C69/65 , C07C67/307
CPC分类号： C07C69/76 , C07C63/06 , C07C63/72 , C07D235/18 , C07C51/363 , C07C67/307 , C07C69/65 , C07C253/30 , C07C255/50
摘要： 本发明涉及一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑（式I化合物）与4'-卤代甲基联苯-2-取代化合物（式II化合物）经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。
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公开(公告)号：CN101469008B
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN200710173863.9
申请日：2007-12-29
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07H19/06 , C07H19/067
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及药物化学领域，公开了一种结构式如下的卡培他滨羟基衍生物及其制备方法和在制备过程中的中间体，本发明还公开了所述卡培他滨羟基衍生物经水解可以制得卡培他滨的用途。所述的卡培他滨羟基衍生物提供一种合适的保护基团，可以在较弱的酸性或碱性条件下经水解将其保护基团脱去，得到卡培他滨。该步反应的工艺可控性强，粗品的纯度高，不需要繁琐的纯化处理，所得到的卡培他滨即可以达到美国药典的标准。
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公开(公告)号：CN110467569B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN201810445078.2
申请日：2018-05-10
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D215/22 , C07D215/227 , C07D409/12
摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一类取代喹啉‑2(1H)‑酮化合物的制备方法。本发明提供了一种取代喹啉‑2(1H)‑酮化合物的制备方法，其将式I表示的化合物和氧化剂在溶剂中发生氧化反应，得到式II表示的化合物。该制备方法具有以下优点：方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产，通式II表示的取代喹啉‑2(1H)‑酮为多种药物活性成分的重要中间体。
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