公开(公告)号：CN104030981A

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201310072220.0

申请日：2013-03-06

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 李剑峰 ,  马文鹏 ,  蒋翔锐 ,  张容霞 ,  朱富强 ,  陈伟铭 ,  赵显国 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07C237/16 ,  C07C237/20 ,  C07C235/80 ,  C07C231/12

CPC分类号： C07D295/145 ,  C07C235/78 ,  C07C237/16 ,  C07C237/20 ,  C07D215/56 ,  C07C235/80

摘要： 本发明涉及Ivacaftor的制备方法及其中间体，通过式III化合物在碱性条件下缩合或通过式VI化合物在还原条件下进行还原环合反应形成喹啉环，避免了喹啉环形成的高温条件，该路线具有收率高、成本低、反应条件温和的特点。

公开(公告)号：CN104781243A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201380052755.X

申请日：2013-10-10

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 王贯 ,  蒋翔锐 ,  公绪栋 ,  陈伟铭 ,  朱富强 ,  张容霞 ,  赵显国

IPC分类号： C07D307/33

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D413/12

摘要： 本发明公开了一种单一构型的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式V表示的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其为多种抗病毒、抗肿瘤活性成分的重要中间体。通过通式(V)表示的化合物的酰化反应获得通式(VI)表示的化合物可以直接用于制备多种抗病毒、抗肿瘤的药物。本发明提供的通式(V)表示的化合物的手性合成方法和结晶化拆分方法具有以下优点：路线短、方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产。

公开(公告)号：CN106132956A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201580008897.5

申请日：2015-03-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN106132956B

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201580008897.5

申请日：2015-03-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN104892589A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201410853950.9

申请日：2014-12-31

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN102105433B

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN200980129186.8

申请日：2009-06-12

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 茆勇军 ,  李剑峰 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  张容霞 ,  段宏亮 ,  郭洪利 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C205/36 ,  C07C43/205 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76 ,  C07D215/26

CPC分类号： C07D215/26 ,  C07C205/36 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76

摘要： 本发明涉及式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备3-取代-4-羟基喹啉类化合物和3-取代-4-氯代喹啉类化合物的用途，及式I化合物的中间体。

公开(公告)号：CN102731395A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201110095788.5

申请日：2011-04-15

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

发明人： 张容霞 ,  刘正 ,  张强 ,  夏祥飞 ,  吴明军 ,  陈基 ,  陈伟铭 ,  李剑峰 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07C255/24 ,  C07C233/55 ,  C07C237/16 ,  C07D215/54

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的来那替尼的中间体化合物或其酸加成盐、其制备方法和用于制备来那替尼的用途。在式I中，A为氢、离去基团或二甲基氨基；所述离去基团为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；所述中间体化合物的酸加成盐为：当A为二甲基氨基时，式I所示化合物的无机酸盐或有机酸盐。

公开(公告)号：CN109476610B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN201880002904.4

申请日：2018-07-02

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司

发明人： 沈敬山 ,  何洋 ,  陈伟铭 ,  李剑峰 ,  田广辉 ,  公绪栋 ,  王震 ,  张容霞 ,  柳永建 ,  蒋华良

IPC分类号： C07D239/32 ,  C07D239/36 ,  A61P15/10 ,  A61K31/506

摘要： 一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途，具体公开一种如下式(I‑A)所示的苯基并嘧啶酮化合物的盐酸盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、共结晶、无水物或无定形形式，包含它们的药物组合物和药物单元剂型，制备上述物质的方法和它们的用途。

公开(公告)号：CN109384780B

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN201810924124.7

申请日：2018-08-14

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

发明人： 何洋 ,  蒋翔锐 ,  李剑峰 ,  王瑜 ,  王震 ,  陈伟铭 ,  朱富强 ,  吴春晖 ,  张容霞 ,  沈敬山 ,  蒋华良

IPC分类号： C07D455/03 ,  C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/14 ,  A61P25/30

摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的四氢原小檗碱类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110627777A

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201910540843.3

申请日：2019-06-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司

发明人： 沈敬山 ,  何洋 ,  王震 ,  李剑峰 ,  柳永建 ,  索瑾 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  张容霞 ,  蒋华良

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地，本发明涉及式(I-A)的化合物，其晶型A，及其制备方法，包含它们的药物组合物，及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I-A)的化合物及其晶型A理化性质好，口服生物利用度高，综合成药性最好，更适于制成药物制剂应用，也更适于保存。