一种4H-苯并[b]吡喃类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN109053669A

    公开(公告)日:2018-12-21

    申请号:CN201810711363.4

    申请日:2018-07-02

    Applicant: 五邑大学

    CPC classification number: C07D311/74

    Abstract: 本发明公开了一种4H‑苯并[b]吡喃类化合物的合成方法,包括以下步骤:将芳香醛、丙二腈、达米酮和催化剂,依次加入到混合溶剂中,加热条件下“一锅法”制得所述4H‑苯并[b]吡喃类化合物,其中,所述催化剂为羟基化合物。所述催化剂选自柠檬酸钠、山梨酸钾、胆碱、酒石酸、乳酸、苹果酸、单宁酸、没食子酸中的一种或两种。与现有技术相比,该方法具有起始原料廉价易得、反应条件相对温和、收率高且后处理操作方便等优点。

    2-羟基-5-氧代-4-芳基-2-三氟甲基-3,4,5,6,7,8-六氢-2H-色烯-3-羧酸乙酯化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN103992301A

    公开(公告)日:2014-08-20

    申请号:CN201410193629.2

    申请日:2014-05-09

    Applicant: 上海大学

    CPC classification number: C07D311/74

    Abstract: 本发明涉及一种2-羟基-5-氧代-4-芳基-2-三氟甲基-3,4,5,6,7,8-六氢-2H-色烯-3-羧酸乙酯化合物的制备方法。该方法的具体步骤如下:将1,3-环己二酮、芳香醛和三氟乙酰乙酸乙酯按1:(1~1.8):(1~2.0)的摩尔比溶于有机溶剂中,再加入催化量用量的分子碘,在0-60OC搅拌反应5~120分钟,经分离纯化得化合物2-羟基-5-氧代-4-芳基-2-三氟甲基-3,4,5,6,7,8-六氢-2H-色烯-3-羧酸乙酯。本发明的方法具有原料易得,用一锅法、三组分反应体系,且用到了价格低廉、无毒性的分子碘作为催化剂,操作简单,后处理方便等特点。

    具有雌激素活性的(3R,4R)-反-3,4-二芳基苯并二氢吡喃衍生物

    公开(公告)号:CN1839125A

    公开(公告)日:2006-09-27

    申请号:CN200380110474.1

    申请日:2003-10-14

    CPC classification number: C07D311/74

    Abstract: 本发明涉及化学式I的化合物,其中的取代基R2和R3为反式构型排列:(见图(Ⅰ))其中,R1是H或C1-C6烷基;C3-C7环烷基;R2是苯基,可选择地取代有1至5个独立选自由OH,C1-C6烷基,卤素,硝基,氰基,SH,SR4,三卤代C1-C6烷基,C1-C6烷氧基和苯基组成的群组的取代基,其中R4是C1-C6烷基;R3是取代有OR5的苯基,其中R5具有化学式(II),(III)或(IV)的结构(见图(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ))其中Y选自NHR4,NR42,NHCOR4,NHSO2R4,CONHR4,CONR4,CONR42,COOH,COOR4,SO2R4,SOR4,SONHR4,SONR42,C3-C7杂环,可以是饱和或不饱和的,包含一或两个独立选自由O,S和N组成的群组的杂原子,可选择地取代有1至3个独立选自由H,OH,卤素,硝基,氰基,SH,SR4,三卤代C1-C6烷基,C1-C6烷基和C1-C6烷氧基组成的群组的取代基,优选NHR4,NR42或氮杂环,其中R4如上文所限定,以及化学式I的化合物的酯,醚和盐,还可有医药学上可接受的赋形剂,以及一种制备方法,和一种使用化学式I的化合物,或其盐,还可有医药学上可接受的赋形剂预防和/或治疗与雌激素有关的患者的病症的方法。

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