具有雌激素活性的(3R,4R)-反-3,4-二芳基苯并二氢吡喃衍生物

    公开(公告)号:CN1839125A

    公开(公告)日:2006-09-27

    申请号:CN200380110474.1

    申请日:2003-10-14

    CPC分类号: C07D311/74

    摘要: 本发明涉及化学式I的化合物,其中的取代基R2和R3为反式构型排列:(见图(Ⅰ))其中,R1是H或C1-C6烷基;C3-C7环烷基;R2是苯基,可选择地取代有1至5个独立选自由OH,C1-C6烷基,卤素,硝基,氰基,SH,SR4,三卤代C1-C6烷基,C1-C6烷氧基和苯基组成的群组的取代基,其中R4是C1-C6烷基;R3是取代有OR5的苯基,其中R5具有化学式(II),(III)或(IV)的结构(见图(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ))其中Y选自NHR4,NR42,NHCOR4,NHSO2R4,CONHR4,CONR4,CONR42,COOH,COOR4,SO2R4,SOR4,SONHR4,SONR42,C3-C7杂环,可以是饱和或不饱和的,包含一或两个独立选自由O,S和N组成的群组的杂原子,可选择地取代有1至3个独立选自由H,OH,卤素,硝基,氰基,SH,SR4,三卤代C1-C6烷基,C1-C6烷基和C1-C6烷氧基组成的群组的取代基,优选NHR4,NR42或氮杂环,其中R4如上文所限定,以及化学式I的化合物的酯,醚和盐,还可有医药学上可接受的赋形剂,以及一种制备方法,和一种使用化学式I的化合物,或其盐,还可有医药学上可接受的赋形剂预防和/或治疗与雌激素有关的患者的病症的方法。