公开(公告)号：CN116162056A

公开(公告)日：2023-05-26

申请号：CN202111392206.X

申请日：2021-11-24

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  复旦大学

Inventor： 李建其 ,  朱棣 ,  张庆伟 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  沈栎安 ,  王冠

IPC: C07D211/22 ,  C07D409/10 ,  C07D401/10 ,  C07D211/96 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/451 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535

Abstract: 本发明提供一种具有β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白相互作用抑制活性的小分子抑制剂及其制备方法、包含其的药物组合物以及应用。本发明所述小分子抑制剂具有明显的抗肿瘤活性，与β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白亲和力高，细胞膜透过性好，潜在心脏毒性小，体外肝微粒代谢稳定，结构简单原料易得，可作为治疗肝癌、乳腺癌、结肠癌等肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN111943892B

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN201910411416.5

申请日：2019-05-17

Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  郭政 ,  张庆伟 ,  王冠 ,  浦强 ,  张子学

IPC: C07D239/48 ,  C07D239/42 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/94 ,  C07C323/52 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物及用途，药理实验表明，本发明化合物对HDAC6酶具有选择性抑制作用，对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小。且对神经细胞具有保护作用，药代特征理想，具有较高的血脑屏障通特性。本发明化合物作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂具有深入开发前景。所述的组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物结构通式如下：

公开(公告)号：CN112209917B

公开(公告)日：2021-09-24

申请号：CN201910612518.3

申请日：2019-07-09

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  王文韬 ,  周爱南 ,  张庆伟 ,  钱浩 ,  吴建威

IPC: C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D209/16 ,  C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  A61P25/24 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/415 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种杂环取代苯基哌嗪(啶)类衍生物在抗抑郁药物中的应用，本发明化合物对5‑HT再摄取、5‑HT1A及5‑HT7两种受体具有良好的抑制活性，化合物体内抗抑郁活性好，具有认知功能改善作用且动物体内耐受性好。所述的杂环取代苯基哌嗪(啶)类衍生物为具有结构通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：

公开(公告)号：CN107793363B

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201610803077.1

申请日：2016-09-06

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  黄道伟 ,  张庆伟 ,  周爱南 ,  刘彪 ,  李洋

IPC: C07D239/47 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了如式(I)所示的取代芳胺基芳杂环类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法以及其在制备抗肿瘤药物中的用途，其中：X选自C、N；Y选自C、N；R2选自H、C1‑3的烷基或卤素；Ar选自以下基团：其中：R1选自H、C1‑3的烷基、取代的C1‑3的烷基、饱和的杂环基、羧基、烷氧基酰基、氨基甲酰基、N‑烷基氨基甲酰基；所述R1取代基在苯环上的位置不限；Z选自C、N或O；n选自0～3的整数。经活性测试，本发明的化合物对肿瘤细胞信号转导通路具有多靶点抑制活性，对靶酶c‑Met、VEGFR‑2及EGFR均具有较好的抑制效果，对多种肿瘤细胞均显示了良好的抑制活性及具有抗肿瘤细胞耐药性的前景，适于作为广谱、高效和低毒的抗肿瘤药物使用。

公开(公告)号：CN109651341A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201710939311.8

申请日：2017-10-11

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张保寅 ,  张庆伟 ,  孙媛媛 ,  刘彪 ,  周超

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D239/48 ,  C07D213/85 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D213/85 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物及作为抗肿瘤药物应用，所述的二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物对于肿瘤具有明显的治疗作用，可以用于制备抗肿瘤药物；本发明的化合物具有PI3K抑制活性，体外活性评价及初步安全性评价发现，此类化合物为一种比现有技术活性更高、毒性更低、更具开发前景的新型PI3K抑制剂，具有作为临床抗肿瘤治疗剂使用前景。二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物，其特征在于，为具有通式Ia、Ib、Ic或Id所示的化合物或其盐。

公开(公告)号：CN104045642B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201310081148.8

申请日：2013-03-14

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  杜振新 ,  卢秀莲 ,  张保寅 ,  张莉

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

Abstract: 本发明公开了一类含嘧啶或吡啶结构的稠环化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，所述稠环化合物为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐；本发明的化合物，作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。

公开(公告)号：CN102850236B

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201110175233.1

申请日：2011-06-27

Applicant: 国药一心制药有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  贾志丹 ,  王佳静

IPC: C07C237/40 ,  C07C53/18 ,  C07C59/245 ,  C07C57/145 ,  C07C309/04 ,  C07D213/75 ,  C07D209/42 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D235/24 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C237/48 ,  C07C237/42 ,  C07D209/42 ,  C07D213/75 ,  C07D235/24 ,  C07D307/85 ,  C07D307/87 ,  C07D307/88 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其应用，所述化合物及其药用制剂对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效。所述苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，为具有如下化学结构通式的化合物或其盐：

公开(公告)号：CN103509024B

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201210218159.1

申请日：2012-06-28

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王文雅 ,  周斌 ,  解鹏 ,  杜振新 ,  卢秀莲 ,  翁志洁 ,  张庆伟 ,  黄道伟

IPC: C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/02 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用。本发明优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效，作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述含嘧啶并苯并氮杂卓类化合物，为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：

公开(公告)号：CN103626761B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201210307548.1

申请日：2012-08-24

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王文雅 ,  周斌 ,  解鹏 ,  杜振新 ,  卢秀莲 ,  翁志洁 ,  张庆伟 ,  黄道伟

IPC: C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/554 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，本发明所述的化合物作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性、选择性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN102775356B

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201110124632.5

申请日：2011-05-13

Applicant: 江苏恒谊药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  蔡王平

IPC: C07D239/94 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明提供了一种4-氨基喹唑啉衍生物及其应用，药理试验表明，本发明所述的化合物或其盐，不仅对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用，而且对某些肿瘤细胞具有较强的诱导分化和抗增殖活性，可以用于治疗癌症及与分化和增殖相关的疾病，尤其对血癌和实体瘤具有优异疗效。动物试验证明，本发明的化合物或其盐，毒性较小。化学结构通式如下：