公开(公告)号：CN119059980A

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202310634648.3

申请日：2023-05-31

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 张子学 ,  姜科宇 ,  王冠 ,  倪峰 ,  吴建威 ,  赵彭佳 ,  廖治炜 ,  唐璐

IPC: C07D235/18 ,  C07C221/00 ,  C07C223/06 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20

Abstract: 本发明公开了一种2‑甲基‑4‑(1‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)苯胺的制备方法。具体地，本发明提供了一种化合物31的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂中，在碱的存在下，化合物30发生如下式所示氨基反应，得到化合物31即可，所述碱为碱金属碳酸盐。本发明的方法的原料和试剂价廉易得，可高产率制得替米沙坦关键中间体。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116478134A

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202210047902.5

申请日：2022-01-17

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 李建其 ,  袁睿翔 ,  吴建威 ,  倪峰 ,  张子学 ,  李觅斯

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P25/24 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454

Abstract: 本发明提供一种甲酰哌啶类化合物及其制备方法和应用，甲酰哌啶类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述甲酰哌啶类化合物是一种5‑HT再摄取和5‑HT1A受体双靶点抑制剂，能够克服现有抗抑郁药物临床药效低、代谢稳定性差、安全性差的问题，是一种结构新颖、具有高效、稳定、低毒的抗抑郁作用的化合物。

公开(公告)号：CN112209917B

公开(公告)日：2021-09-24

申请号：CN201910612518.3

申请日：2019-07-09

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  王文韬 ,  周爱南 ,  张庆伟 ,  钱浩 ,  吴建威

IPC: C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D209/16 ,  C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  A61P25/24 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/415 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种杂环取代苯基哌嗪(啶)类衍生物在抗抑郁药物中的应用，本发明化合物对5‑HT再摄取、5‑HT1A及5‑HT7两种受体具有良好的抑制活性，化合物体内抗抑郁活性好，具有认知功能改善作用且动物体内耐受性好。所述的杂环取代苯基哌嗪(啶)类衍生物为具有结构通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：

公开(公告)号：CN112209917A

公开(公告)日：2021-01-12

申请号：CN201910612518.3

申请日：2019-07-09

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  王文韬 ,  周爱南 ,  张庆伟 ,  钱浩 ,  吴建威

IPC: C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D209/16 ,  C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  A61P25/24 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/415 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种杂环取代苯基哌嗪(啶)类衍生物在抗抑郁药物中的应用，本发明化合物对5‑HT再摄取、5‑HT1A及5‑HT7两种受体具有良好的抑制活性，化合物体内抗抑郁活性好，具有认知功能改善作用且动物体内耐受性好。所述的杂环取代苯基哌嗪(啶)类衍生物为具有结构通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：

公开(公告)号：CN116410127A

公开(公告)日：2023-07-11

申请号：CN202111675153.2

申请日：2021-12-31

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 李建其 ,  牟红 ,  吴建威 ,  张子学 ,  解鹏 ,  张文波 ,  赵彭佳

IPC: C07D213/74 ,  C07D405/12 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D213/75 ,  A61K31/496 ,  A61K31/553 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明提供一种苯基吡啶哌嗪类化合物及其制备方法和应用，苯基吡啶哌嗪类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。发明所述苯基吡啶哌嗪类化合物对D2、D3、5‑HT1A、5‑HT2A受体具较强亲和力，同时对D3/D2受体选择性合理，受体作用机制特点显著，不仅对精神分裂症的阳性、阴性症状具有治疗作用，且具有改善认知功能障碍的潜在作用。同时，对H1受体亲和力低或无亲和力，作用于该受体的相关副作用少，靶点选择性良好。