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公开(公告)号:CN119677734A
公开(公告)日:2025-03-21
申请号:CN202380058928.2
申请日:2023-08-07
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D417/12 , C07D211/06 , C07D277/60 , C07D221/00 , A61K31/39 , A61K31/4427 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/22
Abstract: 提供芳杂环并环己烷基氨基烷基哌啶衍生物、制备方法及其用途。具体地,提供一种式(I)化合物、其立体异构体、其互变异构体或其药学上可接受的盐,及其制备方法,用于激活5‑HT1A受体和多巴胺D2、D3受体活性,以及在制备帕金森病药物中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN116410127A
公开(公告)日:2023-07-11
申请号:CN202111675153.2
申请日:2021-12-31
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D213/74 , C07D405/12 , C07D405/04 , C07D401/04 , C07D213/75 , A61K31/496 , A61K31/553 , A61P25/18
Abstract: 本发明提供一种苯基吡啶哌嗪类化合物及其制备方法和应用,苯基吡啶哌嗪类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示,或其异构体,或其药学上可接受的盐、酯或前药。发明所述苯基吡啶哌嗪类化合物对D2、D3、5‑HT1A、5‑HT2A受体具较强亲和力,同时对D3/D2受体选择性合理,受体作用机制特点显著,不仅对精神分裂症的阳性、阴性症状具有治疗作用,且具有改善认知功能障碍的潜在作用。同时,对H1受体亲和力低或无亲和力,作用于该受体的相关副作用少,靶点选择性良好。
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公开(公告)号:CN103626761A
公开(公告)日:2014-03-12
申请号:CN201210307548.1
申请日:2012-08-24
Applicant: 辰欣药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/554 , A61K31/553 , A61K31/5513 , A61P35/00
CPC classification number: C07D513/04 , C07D471/04 , C07D498/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用,本发明所述的化合物作为抗肿瘤药物应用时,具有更强的抗肿瘤活性、选择性和更小的毒副作用,更易于作为抗肿瘤药物使用。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物为具有如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
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公开(公告)号:CN101260092B
公开(公告)日:2011-07-20
申请号:CN200810036003.5
申请日:2008-04-14
IPC: C07D295/18 , A61P9/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明提供了一种马来酸桂哌齐特的制备方法,包括如下步骤:将氯乙酰吡咯啶、哌嗪和盐酸,以水为溶剂进行反应,然后加入碱性物质调节pH,再从反应产物中收集1-哌嗪乙酰基吡咯啶,将产物在乙酸酯类溶剂中,与3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯反应,收集反应产物中的桂哌齐特游离碱,然后再将其与马来酸成盐,经重结晶,获得马来酸桂哌齐特。将获得的马来酸桂哌齐特在醇类和丙酮的混合溶剂中加热回流,然后从体系中收集晶型稳定的马来酸桂哌齐特。所得马来酸桂哌齐特的熔点为173~174℃。用本发明所提供方法制备马来酸桂哌齐特,成本低,操作简便,收率较高,产品性质稳定,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN108314676B
公开(公告)日:2020-07-14
申请号:CN201710039745.2
申请日:2017-01-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D213/74 , A61K31/4545 , A61K31/4439 , A61K31/44 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种式V所示的含异羟肟酸片段的氨基吡啶类衍生物以及其药学上可接受的盐,及其在抗肿瘤方面的应用,本发明化合物具有良好的蛋白激酶抑制活性和组蛋白去乙酰化酶抑制活性,人体多种肿瘤细胞均显示了很好的抑制活性,对正常细胞的抑制作用弱,毒性小,适合应用于抗肿瘤药物开发。
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公开(公告)号:CN108314676A
公开(公告)日:2018-07-24
申请号:CN201710039745.2
申请日:2017-01-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D213/74 , A61K31/4545 , A61K31/4439 , A61K31/44 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种式V所示的含异羟肟酸片段的氨基吡啶类衍生物以及其药学上可接受的盐,及其在抗肿瘤方面的应用, 本发明化合物具有良好的蛋白激酶抑制活性和组蛋白去乙酰化酶抑制活性,人体多种肿瘤细胞均显示了很好的抑制活性,对正常细胞的抑制作用弱,毒性小,适合应用于抗肿瘤药物开发。
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公开(公告)号:CN102918044A
公开(公告)日:2013-02-06
申请号:CN201180026168.4
申请日:2011-05-20
Applicant: 深圳信立泰药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种稠环喹唑啉类衍生物及其应用,为一类蛋白酪氨酸激酶抑制剂和极光极酶抑制剂。所述蛋白酪氨酸激酶抑制剂和极光激酶抑制剂可用于治疗癌症、白血病及与分化和增殖有关的疾病。该蛋白酪氨酸激酶和极光激酶双重抑制剂为具有以下结构通式的化合物或其盐。
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公开(公告)号:CN116554145A
公开(公告)日:2023-08-08
申请号:CN202210113063.2
申请日:2022-01-29
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D209/08 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/14
Abstract: 本发明涉及芳烷基‑4‑(1H)吲哚基哌嗪衍生物、其制备方法和应用。特别地,本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物,及其在制备预防和/或治疗与哺乳动物5‑羟色胺受体和/或多巴胺受体相关的中枢神经系统疾病药物中的应用。
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公开(公告)号:CN107586281A
公开(公告)日:2018-01-16
申请号:CN201610527998.X
申请日:2016-07-06
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D275/04 , C07D413/04 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D209/14 , C07D295/073 , C07D307/81 , C07D333/58 , A61K31/496 , A61K31/495 , A61K31/454 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一类芳烷杂环类化合物或其可药用的盐,具有以下结构, 该类化合物以及包含其的组合物对5-HT再摄取、5-HT1A受体以及5-HT7受体均具有活性,可将其应用于制备新型抗抑郁症药物。
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公开(公告)号:CN103509024B
公开(公告)日:2015-10-28
申请号:CN201210218159.1
申请日:2012-06-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/5513 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/02 , C07D513/04
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用。本发明优点在于,所述化合物及其药用制剂对于治疗基因表达异常而引起的疾病,如:肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效,作为抗肿瘤药物应用时,具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用,更易于作为抗肿瘤药物使用。所述含嘧啶并苯并氮杂卓类化合物,为具有如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
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