包括6元中心环的SREBP抑制剂

    公开(公告)号:CN112243374A

    公开(公告)日:2021-01-19

    申请号:CN201980023901.3

    申请日:2019-01-28

    Abstract: 本发明提供包含三环核心的化合物,如式(X)、式(X‑A)、式(X‑Ai)、式(X‑B)、式(X‑Bi)、式(Z)、式(Z‑A)、式(Z‑Ai)、式(Z‑B)、式(Z‑Bi)、式(I)、式(I‑A)、式(I‑Ai)、式(I‑B)及式(I‑Bi)的化合物,及其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体、同位素或异构体。本文也提供了使用这些化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体、同位素或异构体抑制固醇调节元件结合蛋白(SREBP)通路中的成分(如SREBP或SREBP裂解活化蛋白(SCAP))的方法。还提供了在有需要的个体中治疗病症的方法,所述病症如肝病、非酒精性脂肪性肝炎、胰岛素抵抗或癌症。

    作为AMPA受体正性调节剂的(噻吩并)-[f]-氧杂吖庚因-5-酮衍生物

    公开(公告)号:CN101029051B

    公开(公告)日:2010-06-09

    申请号:CN200610059885.8

    申请日:2002-06-10

    CPC classification number: C07D498/14

    Abstract: 本发明涉及具有通式(I)的(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧杂吖庚因-5-酮衍生物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2和R3独立地为H或(C1-4)烷基;Ar代表稠合的噻吩或吡啶环,所述基团任选被一个或多个选自以下的取代基取代:(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、CF3、卤素、硝基、氰基、NR4R5、NR4COR6和CONR4R5;R4和R5独立地为H或(C1-4)烷基;或者R4和R5与它们结合的氮原子一起形成5-或6-元饱和杂环,所述杂环任选包含其它选自O、S或NR6的杂原子;R6为(C1-4)烷基;A代表4-7元饱和杂环的残基,任选包含氧原子,所述的环任选被1-3个选自以下的取代基取代:(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羟基、卤素和氧。本发明还涉及包含所述衍生物的药物组合物以及这些(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧杂吖庚因-5-酮衍生物在对中枢神经系统中的AMPA受体介导的突触反应的增强有应答的神经病和精神病的治疗中的应用。

Patent Agency Ranking