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公开(公告)号:CN100355758C
公开(公告)日:2007-12-19
申请号:CN200480007447.6
申请日:2004-03-22
申请人: 埃科特莱茵药品有限公司
IPC分类号: C07D513/04 , C07D277/82 , C07D277/60 , C07D417/04 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/437 , C07D277/00 , C07D221/00 , C07D223/00
CPC分类号: C07D277/60 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/437 , C07D277/82 , C07D417/04 , C07D513/04
摘要: 本发明涉及通式(I)的胍衍生物,其中,A代表一个具有3-6个可任意取代的碳原子的分子链,其中的一个碳原子可被-N(R’)-或者-O-取代;R’代表氢或者一取代基;骨架环仅含有噻唑部分的两个双键;通式(I)的碱性化合物的可药用的酸加成盐,含有酸基的式(I)化合物与碱形成的可药用的盐,含有羟基或羧基基团的式(I)化合物的可药用的酯及其水合物或者溶剂化物;其是部分已知和部分新颖的,显示具有阻断神经肽FF受体拮抗剂的效果。本发明用于治疗疼痛和痛觉过敏,在酒精、精神和尼古丁依赖情况下的除瘾综合症以及用于改善或消除这些依赖性,用于调节胰岛素分泌、食物摄取、记忆功能、血压以及电解质与能量平衡,用于治疗小便失禁。本发明可使用常规方法制备。
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公开(公告)号:CN101018787A
公开(公告)日:2007-08-15
申请号:CN200580029598.6
申请日:2005-08-10
申请人: 剑桥企业有限公司
IPC分类号: C07D453/06 , C07D487/08 , A61K31/55 , A61K31/439 , A61P43/00 , C07D223/00
CPC分类号: C07D225/02 , C07D207/273 , C07D211/76 , C07D223/12 , C07D487/08
摘要: 本发明涉及富集G-蛋白偶联类受体(GPCR)成员的激动剂和拮抗剂的化合物文库的生成。该文库含有通式(I)化合物,其中y是1至8的任意整数;z是0至8的任意整数,其条件是y和z不能同时为1;X是-CO-(Y)k-(R1)n或SO2-(Y)k-(R1)n;k是0或1;Y是环烷基或多环烷基(例如金刚烷基、金刚烷甲基、双环辛基、环己基、环丙基);或者Y是环烯基或多环烯基;每个R1独立地选自氢或者烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、炔基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基氨基二烷基、带电烷基氨基三烷基或带电烷基羧酸酯原子团,具有1至20个碳原子;或者每个R1独立地选自氟、氯、溴、碘、羟基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、带电氨基三烷基或羧酸酯原子团;n是1至m的任意整数,其中m是环状基团Y上可允许的最大取代数;或者,作为替代选择,R1可以选自肽基原子团,例如具有1至4个肽片段,通过肽键连接在一起(例如1至4个氨基酸残基的肽基原子团)。
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公开(公告)号:CN1307180C
公开(公告)日:2007-03-28
申请号:CN200510013546.1
申请日:2005-05-24
申请人: 天津大学
IPC分类号: C07D491/044 , C07D305/00 , C07D223/00
CPC分类号: Y02P20/544
摘要: 本发明提供了一种采用超临界CO2萃取石蒜或雪花莲属原料中的加兰他敏的新方法,解决了目前加兰他敏有机溶剂提取方法分离步骤多、排污量大和溶剂残留等问题。加兰他敏作为一种特定的、竞争性的、可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,对于治疗阿尔茨海默氏型痴呆症的中轻度认知障碍效果显著。萃取加兰他敏的过程中选择极性溶剂醇类(或酮类)和水的混合物作为夹带剂,极性溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、戊醇和丙酮等。超临界CO2萃取加兰他敏的新方法的操作条件为萃取温度30-150℃、压力5-100MPa、CO2量为原料量的10-500倍、萃取时间为0.1-10小时、夹带剂的量为CO2量的0-30%、夹带剂中的含水量为0-80%,加兰他敏提取率90%以上。
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公开(公告)号:CN1856313A
公开(公告)日:2006-11-01
申请号:CN200480027318.3
申请日:2004-07-23
申请人: 癌症研究技术有限公司
IPC分类号: A61K31/5517 , A61P35/00 , C07D487/06 , C07D223/00 , C07D209/00 , C07D243/00 , C07D235/00
CPC分类号: A61K31/517 , A61K31/472 , A61K31/5517 , A61K38/005 , C07D487/06 , C12N15/1137 , C12N2310/14 , C12N2320/30 , C12Y204/0203
摘要: 本发明涉及三环内酰胺吲哚衍生物和三环内酰胺苯并咪唑衍生物及其在抑制PARP酶活性中的应用。本发明还涉及这些化合物在制备药物中的应用。
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公开(公告)号:CN1761673A
公开(公告)日:2006-04-19
申请号:CN200480007447.6
申请日:2004-03-22
申请人: 埃科特莱茵药品有限公司
IPC分类号: C07D513/04 , C07D277/82 , C07D277/60 , C07D417/04 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/437 , C07D277/00 , C07D221/00 , C07D223/00
CPC分类号: C07D277/60 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/437 , C07D277/82 , C07D417/04 , C07D513/04
摘要: 本发明涉及通式(I)的胍衍生物,其中,A代表一个具有3-6个可任意取代的碳原子的分子链,其中的一个碳原子可被-N(R’)-或者-O-取代;R’代表氢或者一取代基;骨架环仅含有噻唑部分的两个双键;通式(I)的碱性化合物的可药用的酸加成盐,含有酸基的式(I)化合物与碱形成的可药用的盐,含有羟基或羧基基团的式(I)化合物的可药用的酯及其水合物或者溶剂化物;其是部分已知和部分新颖的,显示具有阻断神经肽FF受体拮抗剂的效果。本发明用于治疗疼痛和痛觉过敏,在酒精、精神和尼古丁依赖情况下的除瘾综合症以及用于改善或消除这些依赖性,用于调节胰岛素分泌、食物摄取、记忆功能、血压以及电解质与能量平衡,用于治疗小便失禁。本发明可使用常规方法制备。
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公开(公告)号:CN1681558A
公开(公告)日:2005-10-12
申请号:CN03821455.5
申请日:2003-09-05
申请人: 得克萨斯州大学系统董事会
IPC分类号: A61P35/00 , A61K31/55 , A61K31/445 , A61K31/555 , A61K31/28 , C07F15/00 , C07D211/00 , C07D223/00 , C07D223/04
CPC分类号: C07F15/0093
摘要: 本发明涉及用于肿瘤和其它高增殖疾病治疗的方法和组合物的应用。在某些实施方式中,描述了用于治疗肿瘤和/或高增殖疾病的方法,通过单独给药包含至少一种铂复合物的组合物,或与谷胱甘肽调节剂相结合给药来进行。特别地,该方法可被用于治疗顺铂(cisplatin)或卡铂(carboplatin)抗性的肿瘤细胞。
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公开(公告)号:CN114072410B
公开(公告)日:2023-08-01
申请号:CN202080050488.2
申请日:2020-07-31
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D487/06 , C07D235/00 , C07D209/00 , C07D243/00 , C07D223/00 , A61P35/00
摘要: 公开了一类吲哚并七元酰肟化合物,具体公开了式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号:CN101027306B
公开(公告)日:2010-10-27
申请号:CN200580032014.0
申请日:2005-09-12
申请人: 辉瑞有限公司 , 癌症研究技术有限公司
IPC分类号: C07D487/06 , C07D223/00 , C07D209/00
CPC分类号: C07D487/06
摘要: 本发明涉及聚(ADP-核糖)聚合酶小分子抑制剂如8-氟-2{4-[(甲基氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮经由关键的Sonogashira偶联反应和CuI-促进的吲哚形成的新的会聚途径。
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公开(公告)号:CN100596297C
公开(公告)日:2010-03-31
申请号:CN200610110225.8
申请日:2006-12-20
申请人: 贵州芊芊园艺新技术发展公司
IPC分类号: C07D223/00 , C07D307/00 , C07D491/06 , C12P17/18 , A61P21/04 , A61P25/00
摘要: 本发明公开了一种从石蒜属植物中提取力可拉敏的工艺方法,主要是从石蒜属植物提取出的生物碱中,有效地分离得到力可拉敏精品的方法,是一种由酶技术与层析法相结合的方法,包括提取和分离粗石蒜碱的工艺步骤和工艺条件,然后利用沉淀分离粗石蒜碱的滤液进行萃取、浓缩、制备上柱物料,装柱、洗脱、浓缩、重结晶工艺步骤制备纯度99%以上力可拉敏精品,本发明不同于完全用有机溶剂萃取提取力可拉敏的方法,本发明工艺可同时获得粗石蒜碱、粗加兰他敏和纯度大于99%的力可拉敏。
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公开(公告)号:CN100436454C
公开(公告)日:2008-11-26
申请号:CN02125160.6
申请日:2002-06-28
申请人: 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号: C07D491/14 , C07D491/22 , C07D498/22 , A61K31/55 , A61P35/00 , C07D209/00 , C07D223/00 , C07D317/00
CPC分类号: Y02P20/582
摘要: 本发明涉及新的包括以三尖杉碱(粗榧碱Cephalotaxine),11-羟基三尖杉碱(11-hydroxy Cephalotaxine),桥氧三尖杉碱(Drupacine)及其相关的衍生物为母核的一系列新酯碱衍生物,其制备方法,含有它们的药物组合物,及其作为抗肿瘤药物的用途。
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