G-蛋白偶联受体的配体
    2.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101018787A

    公开(公告)日:2007-08-15

    申请号:CN200580029598.6

    申请日:2005-08-10

    摘要: 本发明涉及富集G-蛋白偶联类受体(GPCR)成员的激动剂和拮抗剂的化合物文库的生成。该文库含有通式(I)化合物,其中y是1至8的任意整数;z是0至8的任意整数,其条件是y和z不能同时为1;X是-CO-(Y)k-(R1)n或SO2-(Y)k-(R1)n;k是0或1;Y是环烷基或多环烷基(例如金刚烷基、金刚烷甲基、双环辛基、环己基、环丙基);或者Y是环烯基或多环烯基;每个R1独立地选自氢或者烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、炔基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基氨基二烷基、带电烷基氨基三烷基或带电烷基羧酸酯原子团,具有1至20个碳原子;或者每个R1独立地选自氟、氯、溴、碘、羟基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、带电氨基三烷基或羧酸酯原子团;n是1至m的任意整数,其中m是环状基团Y上可允许的最大取代数;或者,作为替代选择,R1可以选自肽基原子团,例如具有1至4个肽片段,通过肽键连接在一起(例如1至4个氨基酸残基的肽基原子团)。

    从石蒜或雪花莲属原料中提取加兰他敏的方法

    公开(公告)号:CN1307180C

    公开(公告)日:2007-03-28

    申请号:CN200510013546.1

    申请日:2005-05-24

    申请人: 天津大学

    CPC分类号: Y02P20/544

    摘要: 本发明提供了一种采用超临界CO2萃取石蒜或雪花莲属原料中的加兰他敏的新方法,解决了目前加兰他敏有机溶剂提取方法分离步骤多、排污量大和溶剂残留等问题。加兰他敏作为一种特定的、竞争性的、可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,对于治疗阿尔茨海默氏型痴呆症的中轻度认知障碍效果显著。萃取加兰他敏的过程中选择极性溶剂醇类(或酮类)和水的混合物作为夹带剂,极性溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、戊醇和丙酮等。超临界CO2萃取加兰他敏的新方法的操作条件为萃取温度30-150℃、压力5-100MPa、CO2量为原料量的10-500倍、萃取时间为0.1-10小时、夹带剂的量为CO2量的0-30%、夹带剂中的含水量为0-80%,加兰他敏提取率90%以上。

    从石蒜属植物中提取力可拉敏的工艺方法

    公开(公告)号:CN100596297C

    公开(公告)日:2010-03-31

    申请号:CN200610110225.8

    申请日:2006-12-20

    摘要: 本发明公开了一种从石蒜属植物中提取力可拉敏的工艺方法,主要是从石蒜属植物提取出的生物碱中,有效地分离得到力可拉敏精品的方法,是一种由酶技术与层析法相结合的方法,包括提取和分离粗石蒜碱的工艺步骤和工艺条件,然后利用沉淀分离粗石蒜碱的滤液进行萃取、浓缩、制备上柱物料,装柱、洗脱、浓缩、重结晶工艺步骤制备纯度99%以上力可拉敏精品,本发明不同于完全用有机溶剂萃取提取力可拉敏的方法,本发明工艺可同时获得粗石蒜碱、粗加兰他敏和纯度大于99%的力可拉敏。