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公开(公告)号：CN119528986A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202510107527.2
申请日：2025-01-23
Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司 , 杭州天龙药业有限公司
IPC: C07F9/6561 , C07F9/6558 , C07F9/6512 , C07H21/02 , A61K31/713 , A61K47/54 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，具体涉及一种核苷类似物及其在降低寡核苷酸药物脱靶活性中的应用。本发明提供的核苷类似物可用于寡核苷酸药物的制备，其能够偶联到siRNA的种子区域，从而高效地提升siRNA的特异性，在降低siRNA脱靶效应的同时又能够保持靶基因的沉默效应。
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公开(公告)号：CN119504882A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202311077640.8
申请日：2023-08-24
Applicant: 北京炫景瑞医药科技有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H15/18 , C07H21/02 , A61P39/06 , C12N15/113
Abstract: 本公开提出了一种GalNAc衍生物的合成方法，具体地，本公开提出了一种式(I)所示的GalNAc衍生物的合成方法。所述方法包括以下步骤：S101、将化合物(1)和氨基保护剂经过第一取代反应，得到化合物(2)；S102、将所述化合物(2)与羟基保护剂经过第二取代反应，得到化合物(3)；S103、将所述化合物(3)经过第一氨基脱保护反应，得到化合物(4)；S104、将所述化合物(4)与化合物(5)经过缩合反应，得到化合物(6)；S105、将所述化合物(6)和亚磷酰化试剂经过膦酰化反应，得到式(I)所示的GalNAc衍生物。本公开的方法具有安全性高、终产品纯度高和收率高等优点，易于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119421887A
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202380047168.5
申请日：2023-06-13
Applicant: 大睿生物医药科技(上海)有限公司
IPC: C07H21/02 , C07H19/20 , A61K31/713
Abstract: 本发明提供具有环膦酸酯修饰的寡核苷酸。本发明的寡核苷酸显示增强的稳定性、降低的脱靶毒性和增强的有效性中的一种或多种。
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公开(公告)号：CN119391657A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202311718994.6
申请日：2023-12-14
Applicant: 湖北肽环生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及生物技术领域，具体为催化tRNA与氨基酸发生氨酰化反应的新型非天然核苷酸核酶系统及其用途，该催化tRNA与氨基酸发生氨酰化反应的新型核酶系统，涉及的核酶均为人工化学合成，且由部分修饰的非天然核苷酸组成，具有氨基酰‑tRNA合成酶(aaRSs)氨酰化的功能，该核酶可以催化酯化后的天然氨基酸和非天然氨基酸及羧酸底物，并与tRNA发生氨基酰化反应，将(非)天然氨基酸接到tRNA的3'‑OH上。本发明利用RNA被化学修饰后具有更多的结构多样性和更高的稳定性特点，可望获得活性高、稳定性好的新型核酶结构，其具有氨基酰‑tRNA合成酶(aaRSs)的功能，拥有催化tRNA与氨基酸和非天然氨基酸氨基酰化反应的能力。与现有技术对比，本发明的新型核酶与之前报道的柔性酶相比，可以明显提高氨酰反应的效率，且制备简单，成本低廉，对下一步的体外翻译插入非天然氨基酸的效率提高奠定基础。
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公开(公告)号：CN119350418A
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202411910726.9
申请日：2024-12-24
Applicant: 中肽生化有限公司
Abstract: 本发明公开了一种寡核苷酸的合成方法，属于固相合成寡核苷酸偶联技术领域；该合成方法包括以下步骤：使用MMT‑己基氨基连接亚磷酰胺对亚磷酰胺核苷酸单体进行化学修饰，在偶联活化剂作用下，利用亚磷酰胺法合成寡核苷酸片段后，先利用三乙胺溶液进行脱氰乙基反应，再加入脱保护基试剂进行反应，获得寡核苷酸终产物；偶联活化剂包括去离子水，以及5‑乙硫基四氮唑和酰胺基衍生物中至少一种。本发明提供一种纯度高的、收率高的寡核苷酸的合成方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118878604B
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202411356089.5
申请日：2024-09-27
Applicant: 北京炫景瑞医药科技有限公司
IPC: C07H21/02 , A61K31/713 , A61P43/00
Abstract: 本公开提供一种磷酯骨架修饰的核苷酸及寡核苷酸，属于小核酸药物递送技术领域。本公开提供一种双链寡核苷酸及其缀合物，所述双链寡核苷酸中含有至少一个经磷酯骨架修饰的核苷酸，所述经磷酯骨架修饰的核苷酸具有增强双链寡核苷酸活性的功效，并且能提升双链寡核苷酸体内代谢稳定性。
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公开(公告)号：CN114276409B
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202111601825.5
申请日：2021-12-24
Applicant: 上海天能生命科学有限公司
Inventor： 孟诚卫
Abstract: 本发明公开了一种电磁复合生物大分子分离技术，将电泳槽内的凝胶沿物质分离方向平行划分出若干分段区域，每一个分段区域内有独立的电场和磁场；所有的分段区域内的电场和磁场均为可控；电场和磁场共同作用驱动生物大分子进行移动，且保证所有分段区域的生物大分子的移动方向是平行的。本发明在电泳槽内增加了磁场发生器，利用磁场作用生物大分子运动的特性，实现生物大分子分离过程中保持直线运动，不会出现方向的偏差，设计合理，结构简单，实际使用效果好，开创了磁场使用在生物大分子分离上的先河。
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公开(公告)号：CN112105625B
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN201980030347.1
申请日：2019-03-06
Applicant: 赛诺菲
IPC: C07H15/26 , C07H21/02 , C07H21/00 , C07D413/04 , C07F9/6533 , C07F9/655 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07D405/04 , C07D473/18 , C07D473/34 , C07F7/18 , A61P35/00
Abstract: 本公开涉及可掺入寡核苷酸中的新型核苷酸前体和核苷酸类似物，所述寡核苷酸包括双链寡核苷酸，诸如siRNA。含这些类似物的寡核苷酸具有出色的生物学活性，例如，增加的体外稳定性和改善的体内功效，特别是作用时长。改善的寡核苷酸可用于沉默(例如减少或消除)靶基因的表达。在特定的实施方案中，本发明涵盖有待在双链RNA(dsRNA)以及尤其siRNA中包含的特定的核苷酸类似物，其可以与所关注的信使RNA(mRNA)杂交，从而减少或阻断所关注的靶基因的表达。本发明化合物具有通式(I)，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H或(C1‑C6)烷基，且B为杂环核碱基。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119213006A
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202380040661.4
申请日：2023-04-26
Applicant: 康涅狄格大学
IPC: C07H21/02 , A61K31/712
Abstract: 公开了一种具有式(I)的遗传序列‑糖缀合物：#imgabs0#其中GS是遗传序列，优选地肽核酸或寡核苷酸，诸如mRNA序列、siRNA序列或DNA序列，任选地其中每个遗传序列是天然的或经修饰的，并且变量如本文所述。还公开了该遗传序列‑糖缀合物的用途，包括作为靶向包括人在内的哺乳动物的肝脏和肾脏的RNA治疗剂。
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公开(公告)号：CN115772201B
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202111048521.0
申请日：2021-09-08
Applicant: 苏州金唯智生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种固相合成RNA的后处理方法及其应用。所述固相合成RNA的后处理方法包括：将固相合成得到的RNA与氨解试剂混合进行氨解处理，将氨解处理后的RNA与脱保护试剂混合，进行脱保护处理，所述氨解试剂包括氨气甲醇溶液。本发明利用氨气甲醇溶液进行氨解，能够有效降低氨解过程中RNA的降解，提高RNA的纯度和收率，通过脱保护处理，能够得到保留DMT基团的RNA，利于利用HPLC进行纯化。
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