公开(公告)号：CN103626761A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201210307548.1

申请日：2012-08-24

Applicant: 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王文雅 ,  周斌 ,  解鹏 ,  杜振新 ,  卢秀莲 ,  翁志洁 ,  张庆伟 ,  黄道伟

IPC: C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/554 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，本发明所述的化合物作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性、选择性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：

公开(公告)号：CN103509024A

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：CN201210218159.1

申请日：2012-06-28

Applicant: 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王文雅 ,  周斌 ,  解鹏 ,  杜振新 ,  卢秀莲 ,  翁志洁 ,  张庆伟 ,  黄道伟

IPC: C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/02 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用。本发明优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效，作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述含嘧啶并苯并氮杂卓类化合物，为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：

公开(公告)号：CN106282078B

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201510317035.2

申请日：2015-06-10

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱宝泉 ,  刘向磊 ,  林军 ,  胡海峰 ,  周斌

IPC: C12N1/21 ,  C12N15/70 ,  C12P7/42 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明提供了一种生产莽草酸的重组菌株及其制备方法与应用。所述重组菌株自身不包含下述基因：aroK、aroL、tyrR与ptsHIcrr；其ptsHIcrr位点与tyrR位点包含下述基因：aroG、aroB、tktA、aroE、glk、galP和ppsA，所述基因aroG、aroB、tktA、aroE、glk、galP和ppsA转录表达由大肠杆菌内具有活性的启动子驱动，由大肠杆菌内具有活性的终止子终止。所述应用包括：发酵培养所述重组大肠杆菌菌株，获得莽草酸；发酵培养基中葡萄糖与甘油的质量比为1∶5～5∶1。本发明重组菌株莽草酸的发酵产量高，生产莽草酸时无需抗生素及诱导剂，生产成本低，工艺简单。

公开(公告)号：CN106667976B

公开(公告)日：2019-06-25

申请号：CN201510766662.4

申请日：2015-11-11

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱宝泉 ,  彭涛 ,  林军 ,  胡海峰 ,  周斌

IPC: A61K31/085 ,  A61K31/05 ,  A61P31/14 ,  C07C39/21 ,  C07C43/178

Abstract: 本发明提供了(E)‑4‑(3‑羟基‑1‑丙烯基)‑2‑甲氧基苯酚和(E)‑4‑(3‑羟基‑1‑丙烯基)邻苯二酚的应用和药物组合物。如式I所示化合物，或其药学可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物在制备NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂中的应用；其中，R为羟基或甲氧基；并且其为抗丙肝病毒新药的研发提供了先导化合物。

公开(公告)号：CN107216325A

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201610165043.4

申请日：2016-03-22

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱宝泉 ,  杨丽鸳 ,  林军 ,  胡海峰 ,  周斌

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/14 ,  C12P17/18 ,  C12R1/84

Abstract: 本发明公开了一种萘啶酮类化合物、及其制备方法和应用。萘啶酮类化合物1，2‑二甲基‑5‑(三氮环杂丙烷)‑2，3‑二氢‑2，7‑萘啶‑4(1H)‑酮对丙型肝炎病毒NS3/4A蛋白酶具有一定的抑制作用；且该化合物的制备方法具有材料来源方便、制备周期短、绿色环保和工艺简单的优势。

公开(公告)号：CN106282078A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510317035.2

申请日：2015-06-10

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱宝泉 ,  刘向磊 ,  林军 ,  胡海峰 ,  周斌

IPC: C12N1/21 ,  C12N15/70 ,  C12P7/42 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明提供了一种生产莽草酸的重组菌株及其制备方法与应用。所述重组菌株自身不包含下述基因：aroK、aroL、tyrR与ptsHIcrr；其ptsHIcrr位点与tyrR位点包含下述基因：aroG、aroB、tktA、aroE、glk、galP和ppsA，所述基因aroG、aroB、tktA、aroE、glk、galP和ppsA转录表达由大肠杆菌内具有活性的启动子驱动，由大肠杆菌内具有活性的终止子终止。所述应用包括：发酵培养所述重组大肠杆菌菌株，获得莽草酸；发酵培养基中葡萄糖与甘油的质量比为1∶5～5∶1。本发明重组菌株莽草酸的发酵产量高，生产莽草酸时无需抗生素及诱导剂，生产成本低，工艺简单。

公开(公告)号：CN106032547A

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201510104892.4

申请日：2015-03-10

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱宝泉 ,  杨丽鸳 ,  林军 ,  胡海峰 ,  周斌

IPC: C12P33/00 ,  C07J9/00 ,  C12R1/77

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的5,8-(14),22-三烯-7-酮,3-羟基,(3β,22E)麦角固醇的制备方法，其包括下列步骤：将镰刀菌(Fusarium)的种子液接种进行发酵培养，得发酵液；其中，发酵培养的时间为144～240h；发酵培养基包括20～40g/L葡萄糖、10～30g/L(NH4)SO4、5～15g/L酵母提取物、0.5～2g/LMgSO4·7H2O和0～1g/LFeSO4·7H2O。本发明的制备方法和纯化方法均工艺简单、条件温和环境友好、成本低、生产周期短、可在人工控制的条件下实现大规模生产、利于工业化。本发明的纯化方法能够获得HPLC纯度在90％以上的目标化合物，纯度高。

公开(公告)号：CN104805147A

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201410036260.4

申请日：2014-01-26

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱宝泉 ,  陈乙铨 ,  林军 ,  舒永志 ,  胡海峰 ,  周斌

IPC: C12P17/06 ,  C07D319/06 ,  A61K31/366 ,  A61P31/16 ,  C12R1/66

Abstract: 本发明公开了一种二噁英类化合物的制备方法、纯化方法及应用。本发明公开的如式I所示的化合物的制备方法，包含下列步骤：（1）将土曲霉（Aspergillus terreus）孢子粉溶液接种至种子培养基中培养，得种子液；其中，土曲霉孢子粉溶液的添加量为0.5%～1.0%；（2）将所述的种子液接种至发酵培养基中培养7～10天，即得含有如式I所示的化合物的发酵液；其中，所述的种子液与发酵培养基的体积比为1:120～1:180。本发明的制备方法中的原料易得、制备周期短、工艺简单，并且更加绿色环保；且本发明制得的目标化合物收率高、纯度高；同时，该化合物对神经氨酸酶具有较强的抑制作用。

公开(公告)号：CN104230997A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201410103727.2

申请日：2014-03-19

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱宝泉 ,  舒永志 ,  林军 ,  胡海峰 ,  刘全海 ,  周斌

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07F15/0093 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/282 ,  A61K31/555 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了一种铂（Ⅱ）配合物、其制备方法、药物组合物及应用。该制备方法，包括以下步骤：在水中，将二水二氨合铂硝酸盐（4）与羧酸配体衍生物（5）反应，生成铂（Ⅱ）配合物I。本发明还提供了上述铂（Ⅱ）配合物I在制备抗肿瘤药物中的应用，以及一种药物组合物，其含有活性组分及可药用载体，所述的活性组分含有上述铂（Ⅱ）配合物I；所述的活性组分的质量百分含量为0.1%～95%。本发明的铂（Ⅱ）配合物水溶性好，毒性低，制备简易，具有高效抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103420488B

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN201210160287.5

申请日：2012-05-22

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 郑玉果 ,  周斌 ,  周纪祥 ,  胡海峰

IPC: C02F3/34 ,  C12N1/20 ,  C12N1/14 ,  C12R1/07 ,  C12R1/645 ,  C12R1/80 ,  C02F103/28

Abstract: 本发明公开了降解造纸废水COD复合微生物活菌制剂及其制备方法和应用。该制剂含有斜卧青霉(Penicillium decumbens)，疣孢漆斑菌(Myrothecium Verrucaria)、马塞芽孢杆菌(Bacillus massiliensis)和固体发酵培养基。该制备方法包括以下步骤：(1)将经过斜面活化的斜卧青霉和疣孢漆斑菌分别接种于液体培养基中，25℃～30℃培养44～52小时，得微生物菌液；将经过斜面活化的马塞芽孢杆菌接种于液体培养基中，28～37℃培养40～52小时，得微生物菌液；(2)将微生物菌液均匀混合，并置于固体发酵培养基中以30℃发酵培养40-80小时，之后以40℃～60℃烘干，粉碎至15～50目，过筛即可。该制剂在造纸废水处理工艺中作为降解COD强化剂中的应用能够有效、迅速、高效降解造纸废水COD，改善污水色度与水质。