公开(公告)号：CN107216325A

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201610165043.4

申请日：2016-03-22

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱宝泉 ,  杨丽鸳 ,  林军 ,  胡海峰 ,  周斌

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/14 ,  C12P17/18 ,  C12R1/84

Abstract: 本发明公开了一种萘啶酮类化合物、及其制备方法和应用。萘啶酮类化合物1，2‑二甲基‑5‑(三氮环杂丙烷)‑2，3‑二氢‑2，7‑萘啶‑4(1H)‑酮对丙型肝炎病毒NS3/4A蛋白酶具有一定的抑制作用；且该化合物的制备方法具有材料来源方便、制备周期短、绿色环保和工艺简单的优势。

公开(公告)号：CN106032547A

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201510104892.4

申请日：2015-03-10

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱宝泉 ,  杨丽鸳 ,  林军 ,  胡海峰 ,  周斌

IPC: C12P33/00 ,  C07J9/00 ,  C12R1/77

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的5,8-(14),22-三烯-7-酮,3-羟基,(3β,22E)麦角固醇的制备方法，其包括下列步骤：将镰刀菌(Fusarium)的种子液接种进行发酵培养，得发酵液；其中，发酵培养的时间为144～240h；发酵培养基包括20～40g/L葡萄糖、10～30g/L(NH4)SO4、5～15g/L酵母提取物、0.5～2g/LMgSO4·7H2O和0～1g/LFeSO4·7H2O。本发明的制备方法和纯化方法均工艺简单、条件温和环境友好、成本低、生产周期短、可在人工控制的条件下实现大规模生产、利于工业化。本发明的纯化方法能够获得HPLC纯度在90％以上的目标化合物，纯度高。

公开(公告)号：CN107216325B

公开(公告)日：2019-06-25

申请号：CN201610165043.4

申请日：2016-03-22

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱宝泉 ,  杨丽鸳 ,  林军 ,  胡海峰 ,  周斌

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/14 ,  C12P17/18 ,  C12R1/84

Abstract: 本发明公开了一种萘啶酮类化合物、及其制备方法和应用。萘啶酮类化合物1，2‑二甲基‑5‑(三氮环杂丙烷)‑2，3‑二氢‑2，7‑萘啶‑4(1H)‑酮对丙型肝炎病毒NS3/4A蛋白酶具有一定的抑制作用；且该化合物的制备方法具有材料来源方便、制备周期短、绿色环保和工艺简单的优势。

公开(公告)号：CN106032547B

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201510104892.4

申请日：2015-03-10

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱宝泉 ,  杨丽鸳 ,  林军 ,  胡海峰 ,  周斌

IPC: C12P33/00 ,  C07J9/00 ,  C12R1/77

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的5,8‑(14),22‑三烯‑7‑酮,3‑羟基,(3β,22E)麦角固醇的制备方法，其包括下列步骤：将镰刀菌(Fusarium)的种子液接种进行发酵培养，得发酵液；其中，发酵培养的时间为144～240h；发酵培养基包括20～40g/L葡萄糖、10～30g/L(NH4)SO4、5～15g/L酵母提取物、0.5～2g/LMgSO4·7H2O和0～1g/LFeSO4·7H2O。本发明的制备方法和纯化方法均工艺简单、条件温和环境友好、成本低、生产周期短、可在人工控制的条件下实现大规模生产、利于工业化。本发明的纯化方法能够获得HPLC纯度在90％以上的目标化合物，纯度高。

公开(公告)号：CN105985970A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510098364.2

申请日：2015-03-05

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱宝泉 ,  杨丽鸳 ,  林军 ,  胡海峰 ,  周斌

IPC: C12N15/57 ,  C12N9/50 ,  C12N15/70 ,  C12N1/21 ,  C12Q1/37 ,  C12R1/93

Abstract: 本发明公开了一种丙型肝炎病毒NS3/4A蛋白酶及其基因、检测抑制剂性活性的方法。所述的基因其核苷酸序列为：1)序列表中SEQ ID No.1所示的核苷酸序列；或，2)编码氨基酸序列如序列表中SEQ ID No.2所示的蛋白质的核苷酸序列。所述的检测抑制剂活性的方法避免了普通细胞筛选模型筛选药物时繁琐、高成本的缺陷，具有药物作用机制明确，成本低，效率高，灵敏度高，可实现高通量筛选的优越性。

公开(公告)号：CN105985970B

公开(公告)日：2019-08-30

申请号：CN201510098364.2

申请日：2015-03-05

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱宝泉 ,  杨丽鸳 ,  林军 ,  胡海峰 ,  周斌

IPC: C12N15/57 ,  C12N9/50 ,  C12N15/70 ,  C12N1/21 ,  C12Q1/37 ,  C12R1/93

Abstract: 本发明公开了一种丙型肝炎病毒NS3/4A蛋白酶及其基因、检测抑制剂性活性的方法。所述的基因其核苷酸序列为：1)序列表中SEQ ID No.1所示的核苷酸序列；或，2)编码氨基酸序列如序列表中SEQ ID No.2所示的蛋白质的核苷酸序列。所述的检测抑制剂活性的方法避免了普通细胞筛选模型筛选药物时繁琐、高成本的缺陷，具有药物作用机制明确，成本低，效率高，灵敏度高，可实现高通量筛选的优越性。