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公开(公告)号：CN103626761A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201210307548.1
申请日：2012-08-24
Applicant: 辰欣药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/554 , A61K31/553 , A61K31/5513 , A61P35/00
CPC classification number: C07D513/04 , C07D471/04 , C07D498/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，本发明所述的化合物作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性、选择性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：
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公开(公告)号：CN103509024A
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201210218159.1
申请日：2012-06-28
Applicant: 辰欣药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/5513 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/02 , C07D513/04 , C07D498/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用。本发明优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效，作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述含嘧啶并苯并氮杂卓类化合物，为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：
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公开(公告)号：CN105418506B
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201410482745.6
申请日：2014-09-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D231/22 , C07D417/12 , C07D285/135 , C07D295/15 , C07D235/02 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D231/40 , C07D213/75 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种乙酰苄胺哌嗪类衍生物及其作为脑神经保护剂的应用，药理实验表明，本发明化合物不仅在体外表现出明显的对抗谷氨酸诱发的神经元兴奋毒性的作用，小鼠体内有显著耐缺氧活性，herg试验亦表明本发明化合物不具有心脏毒性风险。因此，本发明化合物具有活性高、副作用小、成药性好的优点，所述化合物及其药用制剂对于治疗脑神经损伤类疾病，如脑中风及相关疾病有很好的疗效，且不具有心脏毒性风险。所述乙酰苄胺哌嗪类衍生物，为具有如下化学结构通式化合物的游离碱或盐：。
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公开(公告)号：CN105418506A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201410482745.6
申请日：2014-09-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D231/22 , C07D417/12 , C07D285/135 , C07D295/15 , C07D235/02 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D231/40 , C07D213/75 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种乙酰苄胺哌嗪类衍生物及其作为脑神经保护剂的应用，药理实验表明，本发明化合物不仅在体外表现出明显的对抗谷氨酸诱发的神经元兴奋毒性的作用，小鼠体内有显著耐缺氧活性，herg试验亦表明本发明化合物不具有心脏毒性风险。因此，本发明化合物具有活性高、副作用小、成药性好的优点，所述化合物及其药用制剂对于治疗脑神经损伤类疾病，如脑中风及相关疾病有很好的疗效，且不具有心脏毒性风险。所述乙酰苄胺哌嗪类衍生物，为具有如下化学结构通式化合物的游离碱或盐：。
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公开(公告)号：CN101362704B
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN200810200265.0
申请日：2008-09-23
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C229/58 , C07C227/18
Abstract: 本发明提供了一种N-(4-氟苯基)-N-(2-羧基-4-氯苯基)甘氨酸的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，以2，5-二氯苯甲酸和N-(4-氟苯基)甘氨酸为原料，在催化量的混合铜的催化下的反应；所述混合铜为单质铜和Cu2O、单质铜和CuI或单质铜和CuBr中的一种。本发明的方法，直接以N-(4-氟苯基)甘氨酸为原料，反应时间短，收率高，纯度较好，所使用的原料，试剂廉价易得，成本低，收率较高，同时反应时间短。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101712658A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810043821.8
申请日：2008-10-07
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/08 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC classification number: A61K31/495 , C07D295/088 , C07D295/092
Abstract: 本发明公开了一种1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物及作为抗抑郁剂应用。本发明所衍生物对5-HT、NA及DA的再摄取具有三重抑制作用，该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物的抗抑郁作用比目前临床上使用的双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛可能作用更强、适应症更广、起效更快、神经毒副反应更小；比专利ZL 02111934.1中公开的芳烷醇哌嗪类化合物及专利ZL200510030354.1中公开的光学异构体抗抑郁作用强、毒性低、生物利用度高、半衰期长、成药性更好。该1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN101362749A
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：CN200810200267.X
申请日：2008-09-23
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D401/14 , A61K31/454 , A61P9/12 , A61P25/22 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种舍吲哚合成方法，包括如下步骤：将1－[2－[4－[5－氯－1－(4－氟苯基)－1H－吲哚－3－基]－5，6－二氢哌啶－1(2H)－基]－2－咪唑啉酮(IA)或其盐、或者5－氯－1－(4－氟苯基)－3－(1，2，3，6－四氢吡啶－4－基)吲哚(IB)或其盐，与硼氢化试剂/R1COOH反应，生成甲硼烷中间体(II)，然后加入酸，再加入碱，获得舍吲哚(III)，本发明转化率高，反应时间短，反应条件易控制，产品纯度好，无去氯副产物，原料易得，成本较低，操作简便，位置选择性好，环境友好，得到产物纯度较高，可用于工业化生产。反应式如上式。
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公开(公告)号：CN1181065C
公开(公告)日：2004-12-22
申请号：CN02111614.8
申请日：2002-05-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/108 , C07D295/192 , C07D213/36 , C07D317/16 , A61K31/495 , A61P1/10 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物及其作为脑神经保护剂的应用。本发明的化合物芳烷甲酰烷基哌嗪类衍生物对抗缺血性脑卒中，尤其可作为缺血性脑梗塞急性期治疗剂及对缺血性脑卒中后的脑神经具有保护作用。本发明可用于制备缺血性局灶性脑梗塞急性期治疗剂和缺血性脑卒中后脑神经保护剂。本发明在动物试验中显示出对动物全脑缺血和局灶性脑缺血的预防和治疗作用，比目前使用于缺血性脑梗塞急性期治疗和脑卒中后脑神经保护的同类药物的综合效果要好得多。本发明人还发现，本发明的毒性较低，对中枢神经系统的副作用较小。所述及的芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物为具有如下结构通式化合物的游离碱或盐。
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公开(公告)号：CN102295594B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201110194953.2
申请日：2011-07-12
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/58 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种4-N-取代-1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺类化合物及制备和应用，所述4-N-取代-1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺类化合物，可方便地用于制备琥珀酸普卡必利的关键中间体，从而可以方便地制备琥珀酸普卡必利，能够满足医药工业的需要。4-N-取代-1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺类化合物，为具有式(1)所示的化合物的游离碱或其盐：。
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公开(公告)号：CN103588651A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201310626125.0
申请日：2013-11-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C217/60 , C07C213/02
Abstract: 本发明公开了一种2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，在Zn(BH4)2存在下，加入2-（7-甲氧基-1-萘基）乙酰胺（式III化合物），还原反应，然后从反应产物中收集2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺（式II化合物）；本发明仅需一步反应，反应路线短，反应收率接近100%，成本较低，无需特殊反应设备，无需监控重金属残留，生产过程中无安全性隐患，适合于工业化生产。反应式如下：
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