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公开(公告)号：CN101362748B
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：CN200810200266.5
申请日：2008-09-23
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D401/14 , A61K31/454 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P9/12 , A61P25/30
Abstract: 本发明公开了一种制备舍吲哚的方法，包括如下步骤：将化学结构如(5)所示的化合物与化学结构如(13)所示的化合物反应，获得化学结构如(9)所示的化合物，然后制备目标产物舍吲哚(I)，本发明采用上述路线制备舍吲哚，具有以下优点：采用关键中间体1-(4-氟苯基)-5-氯吲哚(5)与1—(2—(2—羰基咪唑啉)乙基)哌啶—4—酮(13)缩合，经一步反应直接得到用于制备舍吲哚中间体，使反应路线缩短，反应收率高，简化了反应步骤，降低了成本，更利于工业化生产。反应通式如下。
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公开(公告)号：CN101362748A
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：CN200810200266.5
申请日：2008-09-23
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D401/14 , A61K31/454 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P9/12 , A61P25/30
Abstract: 本发明公开了一种制备舍吲哚的方法，包括如下步骤：将化学结构如(5)所示的化合物与化学结构如(13)所示的化合物反应，获得化学结构如(9)所示的化合物，然后制备目标产物舍吲哚(I)，本发明采用上述路线制备舍吲哚，具有以下优点：采用关键中间体1－(4－氟苯基)－5－氯吲哚(5)与1－(2－(2－羰基咪唑啉)乙基)哌啶－4－酮(13)缩合，经一步反应直接得到用于制备舍吲哚中间体，使反应路线缩短，反应收率高，简化了反应步骤，降低了成本，更利于工业化生产。反应通式如上式。
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公开(公告)号：CN101591330B
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN200910054098.8
申请日：2009-06-29
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D401/14 , B01D9/02 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种舍吲哚晶型及其制备方法，舍吲哚A晶型：使用CuKα辐射，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在15.04±0.2、19.95±0.2、20.70±0.2、20.92±0.2、22.45±0.2、26.61±0.2有特征峰；舍吲哚B晶型：使用CuKα辐射，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在13.11±0.2、19.28±0.2、20.09±0.2、20.46±0.2、21.21±0.2、22.92±0.2有特征峰。本发明的舍吲哚晶型具有良好的溶解度，制备口服给药制剂，可使活性药物的吸收率提高，生物利用度增大，具有重要的生物制药学优势。
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公开(公告)号：CN101362704B
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN200810200265.0
申请日：2008-09-23
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C229/58 , C07C227/18
Abstract: 本发明提供了一种N-(4-氟苯基)-N-(2-羧基-4-氯苯基)甘氨酸的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，以2，5-二氯苯甲酸和N-(4-氟苯基)甘氨酸为原料，在催化量的混合铜的催化下的反应；所述混合铜为单质铜和Cu2O、单质铜和CuI或单质铜和CuBr中的一种。本发明的方法，直接以N-(4-氟苯基)甘氨酸为原料，反应时间短，收率高，纯度较好，所使用的原料，试剂廉价易得，成本低，收率较高，同时反应时间短。
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公开(公告)号：CN1384102A
公开(公告)日：2002-12-11
申请号：CN02111934.1
申请日：2002-06-03
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/084 , C07D213/36 , C07D215/12 , C07D309/36 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC classification number: C07D295/088
Abstract: 本发明公开了一种芳烷醇哌嗪衍生物及其在制备治疗抗抑郁症药物中的应用。本发明涉及所述芳烷醇哌嗪衍生物对5－HT和NA再摄取有双重抑制作用,该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物的抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用机理的抗抑郁药,如地西帕明、氟西汀可能具有更广的适应症及较小的副作用,毒性较低,神经副反应小。该衍生物为具有结构通式I化合物的游离碱或盐。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101591330A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200910054098.8
申请日：2009-06-29
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D401/14 , B01D9/02 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种舍吲哚晶型及其制备方法，舍吲哚A晶型：使用CuKα辐射，以2θ角度表示的X－射线粉末衍射在15.04±0.2、19.95±0.2、20.70±0.2、20.92±0.2、22.45±0.2、26.61±0.2有特征峰；舍吲哚B晶型：使用CuKα辐射，以2θ角度表示的X－射线粉末衍射在13.11±0.2、19.28±0.2、20.09±0.2、20.46±0.2、21.21±0.2、22.92±0.2有特征峰。本发明的舍吲哚晶型具有良好的溶解度，制备口服给药制剂，可使活性药物的吸收率提高，生物利用度增大，具有重要的生物制药学优势。
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公开(公告)号：CN101362704A
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：CN200810200265.0
申请日：2008-09-23
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C229/58 , C07C227/18
Abstract: 本发明提供了一种N－(4－氟苯基)－N－(2－羧基－4－氯苯基)甘氨酸的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，以2，5－二氯苯甲酸和N－(4－氟苯基)甘氨酸为原料，在催化量的混合铜的催化下的反应；所述混合铜为单质铜和Cu2O、单质铜和CuI或单质铜和CuBr中的一种。本发明的方法，直接以N－(4－氟苯基)甘氨酸为原料，反应时间短，收率高，纯度较好，所使用的原料，试剂廉价易得，成本低，收率较高，同时反应时间短。
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公开(公告)号：CN100415728C
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：CN200510030354.1
申请日：2005-10-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/084 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC classification number: C07D295/088
Abstract: 本发明公开了一种烷醇哌嗪衍生物光学异构体或其盐的合成方法及其应用。本发明的光学异构体的抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。
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公开(公告)号：CN1948297A
公开(公告)日：2007-04-18
申请号：CN200510030354.1
申请日：2005-10-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/084 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC classification number: C07D295/088
Abstract: 本发明公开了一种烷醇哌嗪衍生物光学异构体或其盐的合成方法及其应用。本发明的光学异构体的抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。结构通式如上。
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公开(公告)号：CN1172919C
公开(公告)日：2004-10-27
申请号：CN02111934.1
申请日：2002-06-03
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/084 , C07D213/36 , C07D215/12 , C07D309/36 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC classification number: C07D295/088
Abstract: 本发明公开了一种芳烷醇哌嗪衍生物及其在制备治疗抗抑郁症药物中的应用。本发明涉及所述芳烷醇哌嗪衍生物对5-HT和NA再摄取有双重抑制作用，该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物的抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用机理的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀可能具有更广的适应症及较小的副作用，毒性较低，神经副反应小。该衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。
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