公开(公告)号：CN101381281B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200710045555.8

申请日：2007-09-03

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 张福利 ,  邱友春 ,  张椿年

IPC分类号： C07C31/42 ,  C07C29/147

摘要： 本发明提供一种(S)-4-溴-1，3-丁二醇的制备方法，(S)-4-溴-3-羟基丁酸酯在MgCl2的存在下，用KBH4进行还原，制得(S)-4-溴-1，3-丁二醇。

公开(公告)号：CN101747313A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200810204429.7

申请日：2008-12-11

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 张福利 ,  邱友春 ,  张椿年

IPC分类号： C07D319/06 ,  B01J31/02

摘要： 本发明提供了一种(3R，5S)-3，5-二羟基-6-氧代己酸酯衍生物的制备方法。在该方法中，(3R，5S)-3，5，6-三羟基己酸酯衍生物在碱及催化剂TEMPO衍生物的存在下用TCCA(三氯异氰脲酸)作为氧化剂进行氧化反应制得(3R，5S)-3，5-二羟基-6-氧代己酸酯衍生物，其中所述的碱为醋酸钠。与现有技术相比，本发明温和快速、操作简便、收率高，且所用氧化剂对环境友好、价廉易得、适于规模化生产。

公开(公告)号：CN101747312A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200810204427.8

申请日：2008-12-11

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 张福利 ,  邱友春 ,  张椿年

IPC分类号： C07D319/06

摘要： 本发明提供了一种(3R，5S)-3，5，6-三羟基己酸乙酯衍生物的制备方法。在该方法中，(3R，5S)-5，6-O-亚异丙基-3，5，6-三羟基己酸乙酯在酸的存在下与苯甲醛衍生物反应制得(3R，5S)-3，5，6-三羟基己酸乙酯衍生物。本发明路线简短、操作简便，原子经济性高。

公开(公告)号：CN101381281A

公开(公告)日：2009-03-11

申请号：CN200710045555.8

申请日：2007-09-03

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 张福利 ,  邱友春 ,  张椿年

IPC分类号： C07C31/42 ,  C07C29/147

摘要： 本发明提供一种(S)－4－溴－1，3－丁二醇的制备方法，(S)－4－溴－3－羟基丁酸酯在MgCl2的存在下，用KBH4进行还原，制得(S)－4－溴－1，3－丁二醇。

公开(公告)号：CN1181065C

公开(公告)日：2004-12-22

申请号：CN02111614.8

申请日：2002-05-08

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  黄丽瑛 ,  闵阳 ,  翁志洁 ,  张椿年

IPC分类号： C07D295/108 ,  C07D295/192 ,  C07D213/36 ,  C07D317/16 ,  A61K31/495 ,  A61P1/10 ,  A61P25/00

摘要： 本发明公开了一种芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物及其作为脑神经保护剂的应用。本发明的化合物芳烷甲酰烷基哌嗪类衍生物对抗缺血性脑卒中，尤其可作为缺血性脑梗塞急性期治疗剂及对缺血性脑卒中后的脑神经具有保护作用。本发明可用于制备缺血性局灶性脑梗塞急性期治疗剂和缺血性脑卒中后脑神经保护剂。本发明在动物试验中显示出对动物全脑缺血和局灶性脑缺血的预防和治疗作用，比目前使用于缺血性脑梗塞急性期治疗和脑卒中后脑神经保护的同类药物的综合效果要好得多。本发明人还发现，本发明的毒性较低，对中枢神经系统的副作用较小。所述及的芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物为具有如下结构通式化合物的游离碱或盐。

公开(公告)号：CN1150176C

公开(公告)日：2004-05-19

申请号：CN02111786.1

申请日：2002-05-22

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  黄丽瑛 ,  张椿年 ,  唐希灿 ,  胡国渊

IPC分类号： C07D295/108 ,  C07D295/182 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D309/34 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D311/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/12 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20

CPC分类号： C07D295/108 ,  A61K31/495

摘要： 本发明公开了芳烷酮哌嗪衍生物及其在制备作为镇痛、镇静药物中的应用。本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。本发明的芳烷酮哌嗪衍生物在小鼠化学品致痛药理模型上，多数化合物显示较强的抗疼痛扭体反应作用，具有镇痛活性。两种动物四种镇痛模型研究结果表明，化合物IV-12是作用于中枢的新型非阿片类镇痛剂，其镇痛作用与吗啡相当，远强于目前临床广泛使用的必理通。大、小鼠动物多次试验未产生身体依赖性，精神依赖反应很弱，Ames试验阴性，毒性较低，神经副反应小。

公开(公告)号：CN1381449A

公开(公告)日：2002-11-27

申请号：CN02111786.1

申请日：2002-05-22

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  黄丽瑛 ,  张椿年 ,  唐希灿 ,  胡国渊

IPC分类号： C07D295/108 ,  C07D295/182 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D309/34 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D311/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/12 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20

CPC分类号： C07D295/108 ,  A61K31/495

摘要： 本发明公开了芳烷酮哌嗪衍生物及其在制备作为镇痛、镇静药物中的应用。本发明所述的衍生物为具有以右结构通式化合物的游离碱或盐。本发明的芳烷酮哌嗪衍生物在小鼠化学品致痛药理模型上,多数化合物显示较强的抗疼痛扭体反应作用,具有镇痛活性。两种动物四种镇痛模型研究结果表明,化合物IV－12是作用于中枢的新型非阿片类镇痛剂,其镇痛作用与吗啡相当,远强于目前临床广泛使用的必理通。大、小鼠动物多次试验未产生身体依赖性,精神依赖反应很弱,Ames试验阴性,毒性较低,神经副反应小。

公开(公告)号：CN1059526A

公开(公告)日：1992-03-18

申请号：CN90102926.2

申请日：1990-08-27

申请人： 国家医药管理局上海医药工业研究院

发明人： 王志光 ,  马维勇 ,  张椿年

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07H17/04 ,  A61K31/34

摘要： 本发明属具有抗肿瘤作用的4-硫取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成方法。本发明介绍了以4′-去甲表鬼臼毒素为原料与硫化氢在三氟化硼。乙醚的作用下立体专一性地制得4-巯基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素，然后分别经酰化得硫酯及与丙烯醛作用得4(-甲酰基乙硫基)-4-脱氧-4-去甲表鬼臼毒素，它与不同的胺经NaBH3CN还原胺化得到衍生物的方法。本发明还介绍了以4′-去甲表鬼臼毒素为原料与巯基乙胺在三氟乙酸存在下一步得到4位硫取代衍生物，并进一步进行N-酰化而得系列衍生物的方法。

公开(公告)号：CN1057054A

公开(公告)日：1991-12-18

申请号：CN90102873.8

申请日：1990-06-07

申请人： 国家医药管理局上海医药工业研究院

发明人： 王志光 ,  马维勇 ,  张椿年

IPC分类号： C07H15/24

CPC分类号： C07H17/04

摘要： 本发明涉及抗肿瘤药依托泊甙(VP16-213，Etoposide)的合成新工艺，该工艺反应线路短、操作简便、收率高、原材料成本低，适宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN101747265A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200810204428.2

申请日：2008-12-11

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 张福利 ,  邱友春 ,  张椿年

IPC分类号： C07D215/14

摘要： 本发明提供了一种2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法，其特征在于，2-氨基-4′-氟-二苯甲酮(I)与3-环丙基-3-氧代丙酸酯(II)在催化量的Zn(OTf)2催化下进行环合反应制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III)，III的粗品经MgCl2-KBH4还原制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇(IV)。本发明所用环合催化剂Zn(OTf)2的用量小且方便回收套用，降低环境污染，反应收率高、操作简便，适于规模化生产。