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    抗肿瘤药依托泊甙合成新方法
    1.
    发明公开
    抗肿瘤药依托泊甙合成新方法 失效

    公开(公告)号：CN1337402A

    公开(公告)日：2002-02-27

    申请号：CN00119609.X

    申请日：2000-08-15

    申请人： 国家医药管理局上海医药工业研究院

    发明人： 马维勇 ,  肖旭华 ,  张椿年

    IPC分类号： C07H17/04 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明涉及一种抗肿瘤药物依托泊甙(etoposide)的合成新方法,它由D－葡萄糖经4,6－O,O－亚乙基后的4,6－O,O－亚乙基－D－葡萄糖和三甲基氯代硅烷((CH3)3SiCl)反应立体专一性地转化为1,2,3－O－三－三甲基硅－4,6－O,O－亚乙基－β－D－葡萄糖元,后者在路易士酸如三氟化硼乙醚络合物催化下直接合成得依托泊甙,产率20%以上。

    4-硫取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物合成
    6.
    发明公开
    4-硫取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物合成 无效

    公开(公告)号：CN1059526A

    公开(公告)日：1992-03-18

    申请号：CN90102926.2

    申请日：1990-08-27

    申请人： 国家医药管理局上海医药工业研究院

    发明人： 王志光 ,  马维勇 ,  张椿年

    IPC分类号： C07D493/04 ,  C07H17/04 ,  A61K31/34

    摘要： 本发明属具有抗肿瘤作用的4-硫取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成方法。本发明介绍了以4′-去甲表鬼臼毒素为原料与硫化氢在三氟化硼。乙醚的作用下立体专一性地制得4-巯基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素，然后分别经酰化得硫酯及与丙烯醛作用得4(-甲酰基乙硫基)-4-脱氧-4-去甲表鬼臼毒素，它与不同的胺经NaBH3CN还原胺化得到衍生物的方法。本发明还介绍了以4′-去甲表鬼臼毒素为原料与巯基乙胺在三氟乙酸存在下一步得到4位硫取代衍生物，并进一步进行N-酰化而得系列衍生物的方法。

    抗肿瘤药依托泊甙合成新方法
    9.
    发明授权
    抗肿瘤药依托泊甙合成新方法 失效

    公开(公告)号：CN1172945C

    公开(公告)日：2004-10-27

    申请号：CN00119609.X

    申请日：2000-08-15

    申请人： 国家医药管理局上海医药工业研究院

    发明人： 马维勇 ,  肖旭华 ,  张椿年

    IPC分类号： C07H17/04 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明涉及一种抗肿瘤药物依托泊甙(etoposide)的合成新方法，它由D-葡萄糖经4，6-O，O-亚乙基后的4，6-O，O-亚乙基-D-葡萄糖和三甲基氯代硅烷((CH3)3SiCl)反应立体专一性地转化为1，2，3-O-三-三甲基硅-4，6-O，O-亚乙基-β-D-葡萄糖元，后者在路易士酸如三氟化硼乙醚络合物催化下直接合成得依托泊甙，产率20%以上。