公开(公告)号：CN1025918C

公开(公告)日：1994-09-14

申请号：CN90102873.8

申请日：1990-06-07

申请人： 国家医药管理局上海医药工业研究院

发明人： 王志光 ,  马维勇 ,  张椿年

IPC分类号： C07H17/04

CPC分类号： C07H17/04

摘要： 本发明涉及抗肿瘤药表鬼臼毒吡喃葡糖甙的合成新工艺，该工艺反应线路短、操作简便、收率高、原材料成本低，适宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN1068330A

公开(公告)日：1993-01-27

申请号：CN91107437.6

申请日：1991-07-03

申请人： 国家医药管理局上海医药工业研究院

发明人： 王志光 ,  马维勇 ,  张椿年

IPC分类号： C07D493/04

摘要： 本发明属具有抗肿瘤活性作用的4位氮取代的4′-去甲表鬼臼毒素及其N-取代衍生物的制备方法，并叙述了关键中间体4-氨基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素的立体专一性的简便合成。

公开(公告)号：CN1066850A

公开(公告)日：1992-12-09

申请号：CN91107394.9

申请日：1991-05-17

申请人： 国家医药管理局上海医药工业研究院

发明人： 王志光 ,  马维勇 ,  张椿年

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07H15/26

摘要： 本发明属具有抗肿瘤活性的4-硒取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物及其合成方法。4-溴-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素和硒脲反应生成4′-去甲表鬼臼毒素-4-假硒脲盐，该中间体在三乙胺作用下与二乙氧基磷酰腈酯反应生成4-(二乙氧基磷酰硒基)-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素，此外，还可与卤代烷反应生成相应的硒醚。

公开(公告)号：CN1059526A

公开(公告)日：1992-03-18

申请号：CN90102926.2

申请日：1990-08-27

申请人： 国家医药管理局上海医药工业研究院

发明人： 王志光 ,  马维勇 ,  张椿年

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07H17/04 ,  A61K31/34

摘要： 本发明属具有抗肿瘤作用的4-硫取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成方法。本发明介绍了以4′-去甲表鬼臼毒素为原料与硫化氢在三氟化硼。乙醚的作用下立体专一性地制得4-巯基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素，然后分别经酰化得硫酯及与丙烯醛作用得4(-甲酰基乙硫基)-4-脱氧-4-去甲表鬼臼毒素，它与不同的胺经NaBH3CN还原胺化得到衍生物的方法。本发明还介绍了以4′-去甲表鬼臼毒素为原料与巯基乙胺在三氟乙酸存在下一步得到4位硫取代衍生物，并进一步进行N-酰化而得系列衍生物的方法。

公开(公告)号：CN1057054A

公开(公告)日：1991-12-18

申请号：CN90102873.8

申请日：1990-06-07

申请人： 国家医药管理局上海医药工业研究院

发明人： 王志光 ,  马维勇 ,  张椿年

IPC分类号： C07H15/24

CPC分类号： C07H17/04

摘要： 本发明涉及抗肿瘤药依托泊甙(VP16-213，Etoposide)的合成新工艺，该工艺反应线路短、操作简便、收率高、原材料成本低，适宜于工业化生产。