公开(公告)号：CN1150176C

公开(公告)日：2004-05-19

申请号：CN02111786.1

申请日：2002-05-22

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  黄丽瑛 ,  张椿年 ,  唐希灿 ,  胡国渊

IPC分类号： C07D295/108 ,  C07D295/182 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D309/34 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D311/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/12 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20

CPC分类号： C07D295/108 ,  A61K31/495

摘要： 本发明公开了芳烷酮哌嗪衍生物及其在制备作为镇痛、镇静药物中的应用。本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。本发明的芳烷酮哌嗪衍生物在小鼠化学品致痛药理模型上，多数化合物显示较强的抗疼痛扭体反应作用，具有镇痛活性。两种动物四种镇痛模型研究结果表明，化合物IV-12是作用于中枢的新型非阿片类镇痛剂，其镇痛作用与吗啡相当，远强于目前临床广泛使用的必理通。大、小鼠动物多次试验未产生身体依赖性，精神依赖反应很弱，Ames试验阴性，毒性较低，神经副反应小。

公开(公告)号：CN1381449A

公开(公告)日：2002-11-27

申请号：CN02111786.1

申请日：2002-05-22

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  黄丽瑛 ,  张椿年 ,  唐希灿 ,  胡国渊

IPC分类号： C07D295/108 ,  C07D295/182 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D309/34 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D311/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/12 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20

CPC分类号： C07D295/108 ,  A61K31/495

摘要： 本发明公开了芳烷酮哌嗪衍生物及其在制备作为镇痛、镇静药物中的应用。本发明所述的衍生物为具有以右结构通式化合物的游离碱或盐。本发明的芳烷酮哌嗪衍生物在小鼠化学品致痛药理模型上,多数化合物显示较强的抗疼痛扭体反应作用,具有镇痛活性。两种动物四种镇痛模型研究结果表明,化合物IV－12是作用于中枢的新型非阿片类镇痛剂,其镇痛作用与吗啡相当,远强于目前临床广泛使用的必理通。大、小鼠动物多次试验未产生身体依赖性,精神依赖反应很弱,Ames试验阴性,毒性较低,神经副反应小。