本发明公开了芳烷酮哌嗪衍生物及其在制备作为镇痛、镇静药物中的应用。本发明所述的衍生物为具有以右结构通式化合物的游离碱或盐。本发明的芳烷酮哌嗪衍生物在小鼠化学品致痛药理模型上,多数化合物显示较强的抗疼痛扭体反应作用,具有镇痛活性。两种动物四种镇痛模型研究结果表明,化合物IV－12是作用于中枢的新型非阿片类镇痛剂,其镇痛作用与吗啡相当,远强于目前临床广泛使用的必理通。大、小鼠动物多次试验未产生身体依赖性,精神依赖反应很弱,Ames试验阴性,毒性较低,神经副反应小。