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公开(公告)号：CN118791456A
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202410436270.0
申请日：2024-04-11
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D311/30 , C07D405/04 , A61P35/00 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/453 , A61K31/352
摘要： 本发明公开了一类3’,8‑双取代槲皮素衍生物、其制备方法及用途。具体地，本发明公开了一种如式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明化合物对K562(人慢性髓系白血病细胞)、NCI‑H929(人骨髓瘤细胞)、A549(人肺癌细胞)及HCT‑116(人结肠癌细胞)中的至少一种显示较强抗肿瘤细胞增殖活性；对人正常细胞MRC‑5(人胚肺成纤维细胞)毒性小；心脏毒性低；溶解性好；有望作为高效低毒抗肿瘤治疗剂应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118666997A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310828562.4
申请日：2023-07-06
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07K16/18 , A61K47/68 , A61K38/07 , A61P35/00 , C12N15/13 , C07K19/00 , C12N15/62 , G01N33/577 , G01N33/574
摘要： 本发明公开了一种靶向LIV‑1的抗体或其变体、药物偶联物及其应用。所述抗体或其变体包括轻链可变区和重链可变区，其中，所述轻链可变区包含氨基酸序列分别如SEQ ID NO:3、SEQ ID NO:4和SEQ ID NO:5所示的HCDR1、HCDR2和HCDR3；和/或，所述重链可变区包含氨基酸序列分别如SEQ ID NO:6、SEQ ID NO:7和SEQ ID NO:8所示的LCDR1、LCDR2和LCDR3；或，所述轻链可变区包含氨基酸序列分别由SEQ ID NO:11、SEQ ID NO:12和SEQ ID NO:13所示的HCDR1、HCDR2和HCDR3；和/或，所述重链可变区包含氨基酸序列分别由SEQ ID NO:14、SEQ ID NO:15和SEQ ID NO:16所示的LCDR1、LCDR2和LCDR3。本发明的靶向LIV‑1的抗体或其变体，其抗原结合活性和细胞结合活性优于对照抗体LIV22，其ADC药物的体内药效优于SGN‑LIV22。
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公开(公告)号：CN118637996A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410673872.8
申请日：2024-05-28
申请人： 西洲医药科技(浙江)有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
摘要： 本发明提供了一种直链烷醇聚合物、其制备方法及应用。具体提供了一种如式I所示的聚合物，m为7或11，n为平均聚合度，n为2‑20之间的任意数值。本发明提供的聚合物可以用于聚桂醇产品质量监控，聚合物的制备方法操作简便，产品纯度好，应用前景好。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118619969A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202310230332.8
申请日：2023-03-10
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D498/18 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/504 , A61K31/439
摘要： 本发明公开了一种大环类化合物及其制备方法和应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明提供的大环类化合物对ALK激酶活性较好或者细胞活性较好。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118561853A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410701633.9
申请日：2024-05-31
申请人： 国药集团国瑞药业有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种酮咯酸氨丁三醇杂质G的制备方法。本发明的化合物G的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在氧化剂和碳酸铯存在下，将化合物II进行羟基化反应生成化合物G；所述氧化剂为氧气浓度≥20％的气体；所述羟基化反应的原料不包括亚磷酸三乙酯。本发明的制备方法在不使用亚磷酸三乙酯情况下，依然可以良好收率制得高纯度的化合物G，满足作为杂质对照品的要求(纯度大于95％)，操作简单，有效降低了成本。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118561824A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410615380.3
申请日：2024-05-17
申请人： 浙江博崤生物制药有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC分类号： C07D405/06
摘要： 本发明提供了一种立他司特铵盐及其制备方法和应用，涉及药物合成技术领域。首先，本发明提供了一种立他司特铵盐，结构如式Ⅰ所示。其制备方法具体如下：将立他司特粗品溶于溶剂，升温搅拌溶解，加入氨水或通入氨气，冷却析晶，固液分离。其次还涉及该立他司特铵盐用于制备他司特精品。在水中调节pH即可解离为立他司特精品，能够很大程度上减少在立他司特纯化工艺中大量废溶液和废水的产生，而且调酸得到的为无机盐，在水中溶解度极大，很大程度上解决了立他司特原料药中的溶剂残留和炽灼残渣的问题，本发明制备得到的立他司特收率高，纯度高，适宜工业化推广。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114907301B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202110185450.2
申请日：2021-02-10
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D309/28 , C07D407/06
摘要： 本发明公开了一种拉尼米韦辛酸酯中间体及其制备方法。所述拉尼米韦辛酸酯中间体12的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在碱的作用下，将拉尼米韦辛酸酯中间体10与化合物19进行如下反应，其中，R为甲基或乙基；X为Cl、Br、I、HSO4或H2PO4。本发明的制备方法路线更短，所用试剂更经济，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114702451B
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202210348099.9
申请日：2022-03-29
申请人： 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC分类号： C07D243/24 , C07C231/12 , C07C237/04 , C07D487/22
摘要： 本发明公开了一种氯硝西泮及其中间体的制备方法。本发明了提供了一种制备化合物1的方法1，其包括如下步骤：(1)非质子溶剂中，化合物3与乌洛托品反应，加入盐酸溶液反应得到化合物9；(2)溶剂中，在碱存在下化合物9发生如下式所示的环化反应得到化合物1。本发明的制备氯硝西泮的方法可较高产率的制备氯硝西泮。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117946097A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202211297167.X
申请日：2022-10-21
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明提供了一种维利西呱、其中间体及制备方法。采用特定的起始原料得到新的中间体，该过程避免使用重氮盐进行重氮化步骤，降低了操作过程中危险性；且利用本发明的中间体可以制备纯度高、收率高的目标产品，涉及目标产品的制备方法路线更短，所用试剂廉价易得，制备成本低，安全性高，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114517175B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202011311016.6
申请日：2020-11-20
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
摘要： 本发明公开了一种基因工程菌及其应用。所述基因工程菌为过表达聚酮合成延长单位及修饰相关的基因的那波链霉菌交沙霉素变种(Streptomyces narbonensis subsp.josamyceticus)；所述聚酮合成延长单位及修饰相关的基因包括：如SEQ ID NO:1所示核苷酸序列的第9474‑10607位和/或如SEQ ID NO:1所示核苷酸序列的第65176‑66387位。本发明还公开了所述基因工程菌的应用。本发明通过导入与交沙霉素生物合成途径中与聚酮合成延长单位及修饰相关的基因的表达载体，实现了交沙霉素产量的提高(可达23％)，并获得了提高交沙霉素产量的基因工程菌。
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