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公开(公告)号：CN110498771A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810469638.8
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/716 , C07C67/03 , C07D319/06 , C07F5/02
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体和方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物E4等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107118144A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201610100896.X
申请日：2016-02-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D205/08 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种如式II所示的依替米贝及其中间体的制备方艺，其包含以下步骤：有机溶剂中，(R)‑Me‑CBS催化下，化合物I在NaBH4‑I2还原体系中进行如下所示的不对称还原反应，即得到II；其中R为氢原子，苄基，叔丁基二甲基硅基或三甲基硅基。制备方法中所用NaBH4‑I2还原体系较硼烷二甲硫醚环境更友好，操作更方便安全，且能降低生产成本，所得产物收率、手性纯度也相当高，可顺利用于依替米贝的合成，更适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110498770A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810469614.2
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/738 , C07C67/343
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体的方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物C等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114907301B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202110185450.2
申请日：2021-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D309/28 , C07D407/06
Abstract: 本发明公开了一种拉尼米韦辛酸酯中间体及其制备方法。所述拉尼米韦辛酸酯中间体12的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在碱的作用下，将拉尼米韦辛酸酯中间体10与化合物19进行如下反应，其中，R为甲基或乙基；X为Cl、Br、I、HSO4或H2PO4。本发明的制备方法路线更短，所用试剂更经济，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115894360A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202111165843.3
申请日：2021-09-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D215/40 , C07D401/12 , C07C69/78 , C07C233/47 , C07C67/00 , C07C231/12
Abstract: 本发明公开了一种手性胺类化合物及其中间体的制备方法。本发明提供了一种手性胺类化合物1的制备方法，其包括以下步骤：(1)以D‑(+)‑对甲基二苯甲酰酒石酸或N‑乙酰‑L‑亮氨酸作为拆分剂对IM‑1进行拆分得到IM‑1(S)；(2)以SM‑3对IM‑1(S)进行保护后与SM2反应，在酸性条件下脱保护得到手性胺类化合物1。本发明的制备方法具有如下一个或多个优点：所用试剂更经济安全，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110498771B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201810469638.8
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/716 , C07C67/03 , C07D319/06 , C07F5/02
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体和方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物E4等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107304205B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201610255249.6
申请日：2016-04-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D451/04
Abstract: 本发明公开了一种马拉韦罗中间体及其制备方法。所述结构如式2所示的马拉韦罗的中间体的制备方法，所述方法包括步骤：(1)使3‑氯苯丙酮和3‑(3‑异丙基‑5‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑4‑基)‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷反应得到结构如式5所示的化合物；(2)使结构如式5所示的化合物与手性助剂(S)‑叔丁基亚磺酰胺反应生成结构如式4所示的化合物；(3)将结构如式4所示的化合物还原得到结构如式3所示的化合物；(4)将经结构如式3所示的化合物水解得到的(S)‑3‑((3‑异丙基‑5‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑4‑基)‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑8‑基)‑1‑苯基丙胺盐酸盐通过碱性溶液处理得到结构如式2所示的化合物。
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公开(公告)号：CN110498774A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810479131.0
申请日：2018-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D249/08
Abstract: 本发明提供了一种艾沙康唑中间体的制备方法。具体地，本发明提供了一种(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷(中间体9)在正丁基氟化铵(TBAF)存在下与三甲基氰硅烷开环制备(2R,3S)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,5-二氟苯基)-3-氰基-2-丁醇(中间体10)的方法。通过本发明方法得到的产品纯度和收率高，且该方法条件温和、易控，适合工业放大生产。
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公开(公告)号：CN111320616B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201811528086.X
申请日：2018-12-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明涉及一种苏沃雷生中间体的消旋化方法。具体地，本发明提供一种(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑化合物的消旋化方法，包括步骤：首先与氯代试剂发生氯代反应，再在碱的作用下发生消除反应，最后在还原剂的作用下发生还原反应，生成外消旋化合物。本发明所述的方法能够将(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑外消旋，经手性拆分后生成(R)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑，用于苏沃雷生的制备，从而实现(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑中间体的再利用。
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公开(公告)号：CN111320616A
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN201811528086.X
申请日：2018-12-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明涉及一种苏沃雷生中间体的消旋化方法。具体地，本发明提供一种如式I所示的(S)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑化合物的消旋化方法，包括步骤：(1)式I化合物与氯代试剂发生氯代反应，形成式II化合物；(2)在碱的作用下，式II化合物发生消除反应，形成式III化合物；(3)在还原剂的作用下，式III化合物发生还原反应，生成外消旋化式IV化合物。本发明所述的方法能够将(S)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑外消旋，经手型拆分后生成(R)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑外消旋，用于苏沃雷生的制备，从而实现苏沃雷生生产过程中(S)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑的再利用。
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