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公开(公告)号：CN110746361B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN201911126467.X
申请日：2019-11-18
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D239/49
摘要： 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式4所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将如式3所示的乙酰苯类化合物进行如下所示的选择性脱甲基反应，得到如式4所示的苯酚类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115894360A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202111165843.3
申请日：2021-09-30
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D215/40 , C07D401/12 , C07C69/78 , C07C233/47 , C07C67/00 , C07C231/12
摘要： 本发明公开了一种手性胺类化合物及其中间体的制备方法。本发明提供了一种手性胺类化合物1的制备方法，其包括以下步骤：(1)以D‑(+)‑对甲基二苯甲酰酒石酸或N‑乙酰‑L‑亮氨酸作为拆分剂对IM‑1进行拆分得到IM‑1(S)；(2)以SM‑3对IM‑1(S)进行保护后与SM2反应，在酸性条件下脱保护得到手性胺类化合物1。本发明的制备方法具有如下一个或多个优点：所用试剂更经济安全，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114907299A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110172947.0
申请日：2021-02-08
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D309/08
摘要： 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的新盐型、其制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9，相比于化合物8直接制备化合物10，将化合物8转化为化合物9然后制备化合物10，在保证收率的情况下提高了纯度，从而可以进一步提高后一步水解制备他泽司他的纯度；而且，化合物9成盐固化，能够得到性状较好的固体，可以通过重结晶进行质量控制，有利于药物的质量控制。本发明还提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9及其中间体的制备方法，本发明的制备方法成本低、收率高、适合应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114907299B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202110172947.0
申请日：2021-02-08
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D309/08
摘要： 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的新盐型、其制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9，相比于化合物8直接制备化合物10，将化合物8转化为化合物9然后制备化合物10，在保证收率的情况下提高了纯度，从而可以进一步提高后一步水解制备他泽司他的纯度；而且，化合物9成盐固化，能够得到性状较好的固体，可以通过重结晶进行质量控制，有利于药物的质量控制。本发明还提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9及其中间体的制备方法，本发明的制备方法成本低、收率高、适合应用于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117088787A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202210524960.2
申请日：2022-05-13
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C237/26 , C07D295/155 , A61P31/04 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61K31/65
摘要： 本发明公开了9位含曼尼希碱的四环素类化合物及其制备方法和应用。本发明公开的制备方法，包含以下步骤：在溶剂中，将如式I‑A所示的化合物、如式SM‑1所示的化合物和甲醛进行如下所示的反应，得到如式Ι所示的化合物。该方法步骤简单、反应条件温和、可操作性强、经简单纯化即可得到较高收率和纯度的产品。该如式Ι所示的化合物可用于治疗由细菌、病毒或微生物感染引起的疾病。
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公开(公告)号：CN110724108A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911126454.2
申请日：2019-11-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D239/49
摘要： 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式8所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将如式2所示的乙酰类化合物进行如下所示的选择性脱甲基反应，得到如式8所示的苯酚类化合物即可。本发明还提供了一种如式2所示的乙酰类化合物、其制备方法以及应用。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110713483A
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201911126440.0
申请日：2019-11-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D405/06
摘要： 本发明公开了一种艾拉普林中间体及艾拉普林的制备方法。本发明公开了所述如式7所示的艾拉普林的制备方法，其包括以下步骤：非质子性溶剂中，在酸的作用下，如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应，所述的消除反应后，在碱的作用下进行中和反应，得如式7所示的艾拉普林，即可；所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110724108B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN201911126454.2
申请日：2019-11-18
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D239/49
摘要： 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式8所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将如式2所示的乙酰类化合物进行如下所示的选择性脱甲基反应，得到如式8所示的苯酚类化合物即可。本发明还提供了一种如式2所示的乙酰类化合物、其制备方法以及应用。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110818694B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN201911126904.8
申请日：2019-11-18
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D405/06 , C07D239/48
摘要： 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其应用。本发明公开了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐。所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐作为艾拉普林的新中间体用于制备艾拉普林，其包括以下步骤：有机溶剂中，在还原试剂的作用下，如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物和/或如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的盐进行还原反应，得如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物，即可；所述的还原试剂为硼氢化钠和/或硼氢化钾。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114907300A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110172951.7
申请日：2021-02-08
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D309/08 , C07C227/04 , C07C229/60 , C07C201/12 , C07C205/58
摘要： 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体化合物8的制备方法，相比于由化合物6制备化合物8的现有方法，本发明将化合物6转化为化合物7然后制备化合物8的方法缩短了步骤，降低了成本，并且可以取得很好的收率，适合应用于工业化生产。本发明还提供了一种化合物7的制备方法及其中间体。
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