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公开(公告)号：CN110724108B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN201911126454.2
申请日：2019-11-18
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D239/49
摘要： 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式8所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将如式2所示的乙酰类化合物进行如下所示的选择性脱甲基反应，得到如式8所示的苯酚类化合物即可。本发明还提供了一种如式2所示的乙酰类化合物、其制备方法以及应用。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110818694B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN201911126904.8
申请日：2019-11-18
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D405/06 , C07D239/48
摘要： 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其应用。本发明公开了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐。所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐作为艾拉普林的新中间体用于制备艾拉普林，其包括以下步骤：有机溶剂中，在还原试剂的作用下，如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物和/或如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的盐进行还原反应，得如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物，即可；所述的还原试剂为硼氢化钠和/或硼氢化钾。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN116789639A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202210249605.9
申请日：2022-03-14
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14
摘要： 本发明公开了Mavorixafor的纯化方法、其盐及有关物质。本发明具体公开了一种化合物1的纯化方法、其硫酸盐及其有关物质化合物2和化合物3。通过将待纯化的化合物1产品形成硫酸盐可以改善其纯度，有效降低所含化合物2和化合物3的含量。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117946096A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202211297166.5
申请日：2022-10-21
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明提供了一种维利西呱中间体及其制备方法。采用特定的起始原料得到新的中间体，该过程避免使用重氮盐进行重氮化步骤，降低了操作过程中危险性；且利用本发明的中间体可以制备纯度高、收率高的目标产品，涉及目标产品的制备方法路线更短，所用试剂廉价易得，制备成本低，安全性高，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110724135B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN201911126921.1
申请日：2019-11-18
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D405/06 , C07D239/49
摘要： 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤，步骤(1)：在有机溶剂中，在碱和酸的存在下，将如式4所示的苯酚类化合物与环丙甲醛进行如下所示的羟醛缩合‑关环反应，得到四氢吡喃酮类物质；所述的四氢吡喃酮类物质包含如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物与所述的酸；步骤(2)：将步骤(1)中得到的所述的四氢吡喃酮类物质与碱进行如下所示的中和反应，得到如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110642792B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN201911126446.8
申请日：2019-11-18
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D239/49
摘要： 本发明公开了一种艾拉普林中间体的制备方法。本发明公开了一种如式1a所示的乙酰胺类化合物的制备方法，其包括以下步骤：有机溶剂中，在乙酰化试剂的作用下，如式1所示的甲氧苄啶进行乙酰化反应，得如式1a所示的乙酰胺类化合物，即可。本发明反应收率高，纯度高，所耗路易斯酸较少，反应时间短，后处理较简单。
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公开(公告)号：CN117088787A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202210524960.2
申请日：2022-05-13
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C237/26 , C07D295/155 , A61P31/04 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61K31/65
摘要： 本发明公开了9位含曼尼希碱的四环素类化合物及其制备方法和应用。本发明公开的制备方法，包含以下步骤：在溶剂中，将如式I‑A所示的化合物、如式SM‑1所示的化合物和甲醛进行如下所示的反应，得到如式Ι所示的化合物。该方法步骤简单、反应条件温和、可操作性强、经简单纯化即可得到较高收率和纯度的产品。该如式Ι所示的化合物可用于治疗由细菌、病毒或微生物感染引起的疾病。
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公开(公告)号：CN117946097A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202211297167.X
申请日：2022-10-21
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明提供了一种维利西呱、其中间体及制备方法。采用特定的起始原料得到新的中间体，该过程避免使用重氮盐进行重氮化步骤，降低了操作过程中危险性；且利用本发明的中间体可以制备纯度高、收率高的目标产品，涉及目标产品的制备方法路线更短，所用试剂廉价易得，制备成本低，安全性高，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117142999A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202210576164.3
申请日：2022-05-24
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D207/06
摘要： 本发明公开了一种药物中间体的消旋化方法。本发明提供了一种如式I所示底物的消旋化方法，其包括以下步骤：在有机溶剂中，在80‑165℃的反应温度和碱的作用下，底物I进行如下所示的反应，得到化合物II；所述的底物I为外消旋体、R构型、S构型、R构型为主的混旋物或S构型为主的混旋物；*标注的碳为S构型和/或R构型手性碳；所述碱为碱金属氢氧化物、碱金属氢化物和碱金属醇化物中的一种或多种。本发明的方法收率较高，可顺利用于药物的合成，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110746361B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN201911126467.X
申请日：2019-11-18
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D239/49
摘要： 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式4所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将如式3所示的乙酰苯类化合物进行如下所示的选择性脱甲基反应，得到如式4所示的苯酚类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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