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公开(公告)号：CN114907300B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202110172951.7
申请日：2021-02-08
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D309/08 , C07C227/04 , C07C229/60 , C07C201/12 , C07C205/58
摘要： 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体化合物8的制备方法，相比于由化合物6制备化合物8的现有方法，本发明将化合物6转化为化合物7然后制备化合物8的方法缩短了步骤，降低了成本，并且可以取得很好的收率，适合应用于工业化生产。本发明还提供了一种化合物7的制备方法及其中间体。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114907300A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110172951.7
申请日：2021-02-08
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D309/08 , C07C227/04 , C07C229/60 , C07C201/12 , C07C205/58
摘要： 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体化合物8的制备方法，相比于由化合物6制备化合物8的现有方法，本发明将化合物6转化为化合物7然后制备化合物8的方法缩短了步骤，降低了成本，并且可以取得很好的收率，适合应用于工业化生产。本发明还提供了一种化合物7的制备方法及其中间体。
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公开(公告)号：CN114907299A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110172947.0
申请日：2021-02-08
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D309/08
摘要： 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的新盐型、其制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9，相比于化合物8直接制备化合物10，将化合物8转化为化合物9然后制备化合物10，在保证收率的情况下提高了纯度，从而可以进一步提高后一步水解制备他泽司他的纯度；而且，化合物9成盐固化，能够得到性状较好的固体，可以通过重结晶进行质量控制，有利于药物的质量控制。本发明还提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9及其中间体的制备方法，本发明的制备方法成本低、收率高、适合应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114907299B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202110172947.0
申请日：2021-02-08
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D309/08
摘要： 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的新盐型、其制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9，相比于化合物8直接制备化合物10，将化合物8转化为化合物9然后制备化合物10，在保证收率的情况下提高了纯度，从而可以进一步提高后一步水解制备他泽司他的纯度；而且，化合物9成盐固化，能够得到性状较好的固体，可以通过重结晶进行质量控制，有利于药物的质量控制。本发明还提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9及其中间体的制备方法，本发明的制备方法成本低、收率高、适合应用于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117088787A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202210524960.2
申请日：2022-05-13
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C237/26 , C07D295/155 , A61P31/04 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61K31/65
摘要： 本发明公开了9位含曼尼希碱的四环素类化合物及其制备方法和应用。本发明公开的制备方法，包含以下步骤：在溶剂中，将如式I‑A所示的化合物、如式SM‑1所示的化合物和甲醛进行如下所示的反应，得到如式Ι所示的化合物。该方法步骤简单、反应条件温和、可操作性强、经简单纯化即可得到较高收率和纯度的产品。该如式Ι所示的化合物可用于治疗由细菌、病毒或微生物感染引起的疾病。
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