公开(公告)号：CN118791456A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202410436270.0

申请日：2024-04-11

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 张庆伟 ,  彭新艳 ,  包亚 ,  李嘉怡 ,  王冠

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07D405/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/352

摘要： 本发明公开了一类3’,8‑双取代槲皮素衍生物、其制备方法及用途。具体地，本发明公开了一种如式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明化合物对K562(人慢性髓系白血病细胞)、NCI‑H929(人骨髓瘤细胞)、A549(人肺癌细胞)及HCT‑116(人结肠癌细胞)中的至少一种显示较强抗肿瘤细胞增殖活性；对人正常细胞MRC‑5(人胚肺成纤维细胞)毒性小；心脏毒性低；溶解性好；有望作为高效低毒抗肿瘤治疗剂应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118812430A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202310417781.3

申请日：2023-04-18

申请人： 复旦大学 ,  上海医药工业研究院有限公司

发明人： 朱棣 ,  张庆伟 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  李嘉怡 ,  陈秋实

IPC分类号： C07D217/06 ,  C07D209/08 ,  C07D409/10 ,  C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/404

摘要： 本发明提供了一种β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白相互作用抑制剂及其制备方法和应用。所述抑制剂包括至少一种化合物或至少一种所述化合物的衍生物。所述化合物结构新颖，为#imgabs0##imgabs1#和#imgabs2#中的任意一种，具有药理活高、安全性好，水溶性较好，抗肿瘤细胞增殖活性好和体外肝微粒代谢稳定等优势。