公开(公告)号：CN88102161A

公开(公告)日：1988-10-05

申请号：CN88102161

申请日：1988-03-09

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 藤井節郎 ,  石川广 ,  安村贡一 ,  实川浩一郎 ,  外山幸雄 ,  壶内英继 ,  藤公夫 ,  辻浩一

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D498/04

Abstract: 本发明公开了通式(1)的2-氧杂-异头孢烯化合物及其药用盐、含有该化合物的组合物及其制备方法。该化合物可用作抗菌剂。通式(1)为：其中R1、R2、R3、和R4如定义。

公开(公告)号：CN102532162B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201110416170.4

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物：，其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表-OR3等的基团，R3代表氢原子、C1-C6烷基等，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：，其中R41是氢、C1-C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN103596960A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201280029213.6

申请日：2012-04-13

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 川野芳和 ,  原口佳和 ,  佐佐木博文 ,  植松幸崇 ,  壶内英继 ,  矢田裕美 ,  清水洋 ,  小桥一穗 ,  系谷元宏 ,  田井国宪 ,  竹村勋 ,  林美佳世 ,  桥诘博之 ,  松叶未贵 ,  中村出 ,  陈修浩 ,  松本真

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了新型6,7-二氢咪唑并[2,1-b][1,3]噁嗪化合物，该化合物对结核杆菌、多重耐药性结核杆菌和非典型抗酸性杆菌具有优异的杀菌作用。具体而言，本发明提供了由式（1）代表的化合物或其盐，其中R1代表四氢异喹啉基、四氢喹啉基、四氢苯并氮杂环庚烷基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吲哚基、异吲哚啉基、萘基、喹啉基、苯基、联苯基或吡啶基，这些基团为任选被取代的，由R1代表的苯基、联苯基和吡啶基各自为被至少一个选自下组中的基团直接或通过连接体取代的：四氢吡啶基、二氮杂环庚烷基、二氮杂二环庚烷基、四氢三唑并吡嗪基、四氢咪唑并吡嗪基、氮杂二环辛烷基、噁唑基、哌嗪基、哌啶基、噻唑基等，这些基团的每一个为任选被取代的；且R2代表氢或低级烷基。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN101675044A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200880015083.4

申请日：2008-05-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  原口佳和 ,  早川聪史 ,  宇积尚登 ,  平良伸一 ,  棚田喜久 ,  藤田展久 ,  新滨光一 ,  安中正祥 ,  古田拓也

IPC: C07D407/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D303/18 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供了用于以高产率和高纯度地制备2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑化合物的新型中间体，以及制备该中间体的方法。本发明提供了通式(2)表示的环氧化合物、该环氧化合物的制备方法和使用该环氧化合物制备噁唑化合物的方法，其中，R 1 表示氢或低级烷基；以及R 2 表示通式(A1)表示的哌啶基，(其中，R 3 表示含有在苯基上由被卤素取代的低级烷氧基取代的苯氧基，等)等；以及n表示1～6的整数。

公开(公告)号：CN1326840C

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：CN200380100667.9

申请日：2003-10-14

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 后藤文孝 ,  武村宪昭 ,  大谷直明 ,  长谷川武司 ,  壶内英继 ,  宇积尚登 ,  藤田繁和 ,  黑田英明 ,  志津田卓也 ,  佐佐木博文

IPC: C07D233/94 ,  C07D233/92

Abstract: 一种通式(1)所示1-取代的-4-硝基咪唑化合物，(其中R为氢、低级烷氧基取代的低级烷基、苯基(低级烷氧基)取代的低级烷基、氰基取代的低级烷基、苯环中任选有低级烷氧基取代基的苯基(低级烷基)、或式-CH2RA基团；X表示卤原子或式-S(O)n-R1基团)或其盐。通式(1)化合物适合作为各种药物和农用化学品的中间体，特别是作为抗结核药的中间体。

公开(公告)号：CN102532162A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201110416170.4

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物：其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表-OR3等的基团，R3代表氢原子、C1-C6烷基等，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：其中R41是氢、C1-C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN100366624C

公开(公告)日：2008-02-06

申请号：CN200380101750.8

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K31/46 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物：其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表-OR3等的基团，R3代表氢原子、C1-C6烷基等，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：其中R41是氢、C1-C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN1705670A

公开(公告)日：2005-12-07

申请号：CN200380101750.8

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K31/46 ,  A61P31/06 ,  C07F7/10

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]噁唑化合物，其中R1代表氢原子或C1－6烷基，n代表0至6的整数，R2代表－OR3等的基团，R3代表氢原子、C1－C6烷基等，或者R1和－(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由上示通式(H)代表的螺环，其中R41是氢、C1－C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN1692103A

公开(公告)日：2005-11-02

申请号：CN200380100667.9

申请日：2003-10-14

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 后藤文孝 ,  武村宪昭 ,  大谷直明 ,  长谷川武司 ,  壶内英继 ,  宇积尚登 ,  藤田繁和 ,  黑田英明 ,  志津田卓也 ,  佐佐木博文

IPC: C07D233/94 ,  C07D233/92

Abstract: 一种通式(1)所示1－取代的－4－硝基咪唑化合物，(其中R为氢、低级烷氧基取代的低级烷基、苯基(低级烷氧基)取代的低级烷基、氰基取代的低级烷基、苯环中任选有低级烷氧基取代基的苯基(低级烷基)、或式－CH2RA基团；X表示卤原子或式－S(O)n－R1基团)或其盐。通式(1)化合物适合作为各种药物和农用化学品的中间体，特别是作为抗结核药的中间体。