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公开(公告)号：CN101824027B
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201010138037.2
申请日：2010-04-02
Applicant: 北京大学
IPC: C07D401/04 , C07D471/04 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了具有光活性的多取代的四氢喹啉衍生物及其合成方法和用途。其合成方法包括：在氧化剂保护下，以钯为催化剂，将吲哚类化合物、炔类化合物和有机混合溶剂混合在一起进行成吲哚环反应；所述的有机混合溶剂由乙腈、DMF或DMSO与烷基酸或苯甲酸类的芳香酸所组成。本发明多取代的四氢喹啉衍生物作为一种重要的分子切块，其本身具有一定的光学活性，是一种很好的绿光发射物质。本发明首次以钯为催化剂，在空气或氧气为氧化剂的条件下将吲哚类化合物和炔类化合物生成多取代的四氢喹啉衍生物。本发明方法极大限度的保持了原子经济性，具有收率高，条件简单，原料易得，反应设备简单，易于工业化生产等诸多优点。
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公开(公告)号：CN112573978B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011069035.2
申请日：2020-09-30
Applicant: 北京大学
IPC: C07B39/00 , C07D209/42 , C07D213/69 , C07D231/16 , C07F5/02 , C07D471/04 , C07D231/56 , C07D487/04 , C07D333/28 , C07D307/82 , C07D307/79 , C07C51/363 , C07C59/64 , C07C17/12 , C07C25/22 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C65/21 , C07D493/04 , C07C227/16 , C07C229/42 , C07C59/125 , C07D263/24 , C07D495/04 , C07D233/68 , C07C213/08 , C07C217/34 , C07C229/60 , C07D209/48 , C07C45/63 , C07C47/575 , C07D311/58 , C07D217/20 , C07D221/22 , C07D493/14 , C07D311/36 , C07H1/00 , C07H19/167 , C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明公开了一种芳基卤化物的高效卤化合成方法，该合成方法包括在催化剂(催化剂为亚砜或氮氧化物)、卤化试剂、溶剂存在的条件下，对芳环化合物进行卤化反应，得到芳基卤化物。本发明在催化剂(催化剂为亚砜或氮氧化物)、卤化试剂、溶剂存在的条件下，通过对芳环进行高效卤化反应，能够以很高的活性和选择性得到非常有用的芳基卤化物。采用本发明的方法，能够高效合成芳基卤化物，在实际生产中将具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN114432301A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202111272953.X
申请日：2021-10-29
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/4015 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/444 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61P31/14 , A61P11/00 , A61P31/04 , A61P9/02
Abstract: 本发明涉及一种共价抑制剂衍生物及其在治疗病毒、优选冠状病毒感染方面的应用，具体提供了式A或式A’所示的化合物，其药学上可接受的盐或酯、前药、立体异构体、水合物、溶剂合物、晶型、它们的代谢物形式、或它们的任意组合或混合物在制备药物或试剂中的用途，所述药物用于以下的至少一种：1)治疗病毒、优选冠状病毒(优选SARS‑CoV‑2)引起的疾病或感染；2)作为病毒、优选冠状病毒(优选SARS‑CoV‑2)抑制剂；3)抑制病毒、优选冠状病毒(优选SARS‑CoV‑2)在细胞(例如哺乳动物细胞)中复制或繁殖；
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公开(公告)号：CN112321436A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011233747.3
申请日：2020-11-06
Applicant: 北京大学
IPC: C07C209/00 , C07C211/44 , C07C211/52 , C07C231/02 , C07C233/15 , C07C233/07 , C07C211/45 , C07C253/30 , C07C255/58 , C07C211/51 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C227/04 , C07C229/60 , C07C211/47 , C07C229/18 , C07C211/58 , C07D215/40 , C07C37/00 , C07C39/12 , C07C39/28 , C07C39/04 , C07C319/20 , C07C323/36
Abstract: 本发明公开了由苯乙烯类化合物合成杂原子取代芳香化合物的方法，所述方法包括：将具有通式(I)的苯乙烯化合物与具有通式(II)的含杂原子化合物混合，在酸添加剂及有机溶剂存在的条件下反应制得具有通式(III)的杂原子取代的化合物。本发明的合成方法使用大宗的苯乙烯类化合物为原料，在无金属催化的作用下，反应生成芳香胺或苯酚类化合物；与传统芳香胺和苯酚合成方法相比具有收率高、条件简单、废弃物排放量少、不需要金属参与，反应设备简单、易于工业化生产等诸多优点。
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公开(公告)号：CN106831533A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710078299.6
申请日：2017-02-14
Applicant: 北京大学
IPC: C07D209/42 , C07D401/12 , C07D209/18
CPC classification number: C07D209/42 , C07D209/18 , C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种色醇及色胺类衍生物的合成方法，所述方法包括将具有通式(I)的2‑乙烯基苯胺类化合物与具有通式(II)的炔烃类化合物在有机溶剂中混合，反应制得所述通式(III)的色醇及色胺类衍生物。采用本发明的方法，能够廉价高效地合成色醇及色胺类衍生物，在实际生产中将具有广泛的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104692987B
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201510033063.1
申请日：2015-01-22
Applicant: 北京大学
IPC: C07B41/02 , C07B39/00 , C07B43/00 , C07C31/36 , C07C35/48 , C07C29/64 , C07C33/46 , C07C35/52 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C247/10 , C07D209/48 , C07D307/80 , C07D333/56 , C07D311/22 , C07D311/58 , C07D301/26 , C07D303/04 , C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种卤代醇的廉价高效合成方法，在有机溶剂中将式I所示的烯烃化合物与卤化物、亚砜和添加剂混合，通过烯烃的羟卤化反应，能够高选择性地制得式II所示的卤代醇，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6分别选自氢、卤素、烷基、羟烷基、烷氧基、酯基、酰基、酰胺基、二烷基氨基、芳香基、取代的芳香基、杂环芳香基或取代的杂环芳香基，R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立存在时可以相同也可以不同；或者R1与R2、R1与R3、R2与R4、R3与R4、R5和R6相结合共同形成环烷基或被取代的环烷基、苯并环烷基或被取代的苯并环烷基、芳杂环或被取代的芳杂环；M选自氢、锂、钠、钾、铯、铍、镁、钙、锶、钡、锌、铜、铁、铵基或四烷基铵基；X选自氯、溴或碘。
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公开(公告)号：CN101735095B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN200910241813.9
申请日：2009-12-09
Applicant: 北京大学
IPC: C07C233/29 , C07C231/10
Abstract: 本发明公开了α-羰基酰胺化合物及其衍生物和合成方法。其合成方法包括：在氧化剂作用下，以铜作为催化剂，将芳基炔类化合物、胺类化合物和有机溶剂以及辅助剂混合在一起进行氧化偶联反应，即得。本发明首次以铜作为催化剂，氧气作为氧化剂，直接以炔和胺作为原料合成α-羰基酰胺化合物。本发明方法具有收率高，条件简单，原料易得，反应设备简单，易于工业化生产等诸多优点。
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公开(公告)号：CN101824027A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN201010138037.2
申请日：2010-04-02
Applicant: 北京大学
IPC: C07D401/04 , C07D471/04 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了具有光活性的多取代的四氢喹啉衍生物及其合成方法和用途。其合成方法包括：在氧化剂保护下，以钯为催化剂，将吲哚类化合物、炔类化合物和有机混合溶剂混合在一起进行成吲哚环反应；所述的有机混合溶剂由乙腈、DMF或DMSO与烷基酸或苯甲酸类的芳香酸所组成。本发明多取代的四氢喹啉衍生物作为一种重要的分子切块，其本身具有一定的光学活性，是一种很好的绿光发射物质。本发明首次以钯为催化剂，在空气或氧气为氧化剂的条件下将吲哚类化合物和炔类化合物生成多取代的四氢喹啉衍生物。本发明方法极大限度的保持了原子经济性，具有收率高，条件简单，原料易得，反应设备简单，易于工业化生产等诸多优点。
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公开(公告)号：CN118373736A
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202410082790.6
申请日：2024-01-19
Applicant: 北京大学
IPC: C07C51/265 , C07C63/06 , C07C63/26 , C07C63/70 , C07C63/307 , C07C51/215 , C07C55/10 , C07C55/12 , C07C55/14 , C07C55/16 , C07C53/08 , C07C53/02 , C07C55/02 , C07B41/08
Abstract: 本申请公开了一种碳氢化合物的氧化方法，所述方法包括：将碳氢化合物在金属盐、溴化物、有氧化性有机化合物或可氧化为有氧化性有机化合物的化合物作为催化剂，以及任选地有机溶剂存在的条件下，并且在氧气存在或空气氛围下进行反应，得到羧酸作为产物；该方法具有条件温和、能耗低、金属催化剂可回收利用、反应设备简单、易于工业化生产等诸多优点。反应的底物不限于小分子化合物，大分子化合物HDPE、LDPE、PP、PS、PVC和混合聚烯烃包括混合废旧塑料袋、瓶子、口罩、塑料泡沫箱和电缆服均可以通过这种方法进行有效降解。
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公开(公告)号：CN114432301B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202111272953.X
申请日：2021-10-29
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/4015 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/444 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61P31/14 , A61P11/00 , A61P31/04 , A61P9/02
Abstract: 本发明涉及一种共价抑制剂衍生物及其在治疗病毒、优选冠状病毒感染方面的应用，具体提供了式A或式A’所示的化合物，其药学上可接受的盐或酯、前药、立体异构体、水合物、溶剂合物、晶型、它们的代谢物形式、或它们的任意组合或混合物在制备药物或试剂中的用途，所述药物用于以下的至少一种：1)治疗病毒、优选冠状病毒(优选SARS‑CoV‑2)引起的疾病或感染；2)作为病毒、优选冠状病毒(优选SARS‑CoV‑2)抑制剂；3)抑制病毒、优选冠状病毒(优选SARS‑CoV‑2)在细胞(例如哺乳动物细胞)中复制或繁殖；#imgabs0#
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