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公开(公告)号：CN112480083A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011231890.9
申请日：2020-11-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D403/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含炔基的AZD9291衍生物及其制备方法和应用，其结构通式为：(I)与现有技术相比，本发明合成了AZD9291类似物并引入炔基，既保留了AZD9291类似物本身的性质，又增加了炔基的性质，增强了体外抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用，是一种理想的由EGFR突变导致的疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN108675965A
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201810425453.7
申请日：2018-05-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D249/06 , C07D249/04
CPC classification number: C07D249/06 , C07D249/04
Abstract: 本发明公开了一种含氟1，2，3‑三氮唑类化合物的点击化学合成方法。本发明以式(2)所示的叠氮化合物和式(3)所示的三氟乙酰基修饰的非端炔为原料，在无溶剂无催化剂仅加热条件下进行点击化学反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，经后处理得到式(1)所示含氟1，2，3‑三氮唑类化合物；本发明提供了一种绿色合成方法，其无溶剂污染，反应条件温和，反应时间短且反应选择性好，所制备的化合物具有潜在的抗癌作用，可用于医药农药等领域。
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公开(公告)号：CN110684016A
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201910921602.3
申请日：2019-09-27
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D403/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含氟的AZD9291衍生物及其制备方法和应用，具有通式(I)结构：其中，R1为-CF2H或-CH3，R2为-CF2H或-CH3，所述R1和R2至少有一个为-CF2H。与现有技术相比，本发明增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用，可以抑制EGFR的激活或抗性突变，可用于EGFR敏感型突变癌症的治疗，是一种理想的由EGFR突变导致的疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN108129325A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201810122127.9
申请日：2018-02-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C205/35 , C07C201/12 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07C43/225 , C07C41/22 , C07F9/54 , C07C217/80 , C07C213/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种氟代含氮二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烯B芳环的4'位用1-氟乙基或三氟甲基进行化学结构修饰，2'位用硝基或氨基等含氮取代基修饰，得到的一种氟代含氮二苯乙烯衍生物如结构式(I)所示；本发明的氟代含氮二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其反式结构的抗肿瘤活性比顺式结构抗肿瘤活性较好，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN119735542A
公开(公告)日：2025-04-01
申请号：CN202411786639.7
申请日：2024-12-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D211/90 , A61K9/20 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/02 , A61K47/32 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61K31/4422 , C07C227/42 , C07C229/24
Abstract: 本发明涉及一种L‑谷氨酸氨氯地平及其制备方法与应用，L‑谷氨酸氨氯地平的化学结构式如下：#imgabs0#并通过以下步骤制备得到：将氨氯地平在有机溶剂和纯化水中溶解，加入L‑谷氨酸，加热回流后自然冷却至室温，再通入冷媒保温结晶，抽滤，干燥，即得所述L‑谷氨酸氨氯地平，其反应路线如下：#imgabs1#与现有技术相比，本发明制备的L‑谷氨酸氨氯地平稳定性良好，可以很好的应用于冠脉痉挛、高血压、心肌梗死等情况的治疗，合成工序少，可用于制备L‑谷氨酸氨氯地平片剂，片剂溶出度良好，有利于提升L‑谷氨酸氨氯地平的生物利用度。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115453073A
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202210951789.3
申请日：2022-08-09
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明涉及生物医药生态风险评价技术领域，尤其是涉及一种苯甲酸类化合物对水环境安全性的快速评价方法，本发明首先用BG11培养基进行蓝藻的光照培养；然后在蓝藻中加入不同浓度梯度的苯甲酸类化合物，继续培养，作为实验组，以未添加苯基酸类化合物的蓝藻作为对照组；用紫外分光光度计测定蓝藻的光密度、用N,N‑二甲基甲酰胺法测定蓝藻的叶绿素a值、利用考马斯亮蓝法测定蓝藻的生长蛋白以及利用流式细胞仪测定蓝藻的凋亡；判定水环境的安全性。
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公开(公告)号：CN113861179A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111230776.9
申请日：2021-10-22
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D413/12 , A61K31/422 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种新型FLT3激酶抑制剂及其合成与应用，该抑制剂的结构式如下所示：其中，R1、R2、R3、R4分别独立的为H、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基或卤素中的一种。本发明合成的抑制剂相较Quizartinib，IC50值在同一数量级甚至数量级更低，可用于制备治疗急性髓系白血病的药物。
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公开(公告)号：CN112625049A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011230441.2
申请日：2020-11-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D493/10 , C09K11/06 , A61K31/365 , A61K47/55 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种叠氮基团修饰荧光素类化合物及其制备方法和应用，该化合物(I)的结构通式为：本技术方案合成的叠氮基团修饰荧光素类化合物能够与含有炔烃的抗癌药物发生click反应结合，实现抗癌药物的药效以及药物追踪的能力的增强。与现有技术相比，本发明合成的此类化合物具有荧光素原有的定位分布作用特征和亲和力，因叠氮基团的结合更加提升了其与特定抗癌药物的结合能力，进一步增强了抗癌药物的作用以及对药物进行有效的追踪的能力；整体制备过程收率高，副产物少，反应环境温和，可实现工业化的推广。
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公开(公告)号：CN109280029A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201811507718.4
申请日：2018-12-11
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/46
Abstract: 本发明公开了一种高纯度硫酸羟氯喹的制备方法。该方法以4,7-二氯喹啉和羟氯喹侧链为原料直接制备得到盐酸羟氯喹，再用醇钠或醇钾中和，过滤浓缩，打浆，结晶得羟氯喹精制品，最后在一定的比例的纯水溶液中与硫酸进行成盐反应制得硫酸羟氯喹。本方法制备羟氯喹过程中避免了苯酚或其催化剂的使用，后处理也避免了萃取操作，产品纯度高，生产过程中基本不产生废水。本发明操作简便，收率高，制得的硫酸羟氯喹HPLC纯度≥99.6％,最大单个杂质≤0.1％，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108003032A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201711423842.8
申请日：2017-12-25
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C205/35 , C07C205/26 , C07C201/12 , C07C45/29 , C07C47/575 , C07C47/565 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C37/00 , C07C39/11 , C07F7/18 , C07C67/31 , C07C69/92 , A61P9/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明公开了一种(1,1-二氟乙基)二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用；本发明在二苯乙烯B芳环的4'位用1,1-二氟乙基进行化学结构修饰，将其2'位改造成硝基取代基，同时将其A环的3、4、5位分别由甲氧基或羟基取代。本发明二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其E型结构的抗肿瘤活性比Z型结构抗肿瘤活性较好，A环甲氧基取代位置不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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