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公开(公告)号：CN116217325A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202310276073.2
申请日：2023-03-21
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07C2/86 , C07C13/28 , C07C67/343 , C07C69/616 , C07C69/76 , C07C13/72 , C07C17/263 , C07C25/22 , C07C25/18 , C07D333/16 , C07B37/10
Abstract: 本发明公开了一种光催化合成含有双季碳中心环丙烷的方法，属于有机合成技术领域。以末端烯烃1和对甲苯磺酰腙2为原料，在碱和光催化剂存在下，有机溶剂中光照反应，得到含有两个季碳中心的环丙烷化合物3。本发明采用烯烃和对甲基苯磺酰腙为主要原料，具有刺激性小、易于获得的特点。同时，在常温常压下，利用光催化反应合成含两个季碳中心的环丙烷化合物，合成工艺简单，显著提高合成产率，且反应后除产物外生成无机盐，对环境污染小，绿色环保，为环丙烷的合成提供了一条新途径。
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公开(公告)号：CN112535689A
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN202011009622.2
申请日：2020-09-23
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/585 , A61K36/185 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P25/00 , A61P19/08 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P43/00 , A61P3/00 , A23L33/105
Abstract: 本发明发现中药路路通中得到的式I所示化合物对Wnt信号通路表现出靶向抑制作用。因此，式I所示化合物能够开发成为全新的Wnt抑制剂以及治疗癌症，特别是大肠癌的药物，从而为开发中药来源的抗肿瘤药物开辟了新的方向。
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公开(公告)号：CN118324684A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410437928.X
申请日：2024-04-11
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D209/12 , A61K31/404 , A61P35/04
Abstract: 本发明涉及一类瑞香黄烷衍生物及其应用。本发明的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐：#imgabs0#其中，所述R1选自甲氧基、乙氧基、氮甲基或甲基，R2选自氰基或酰胺基，R3选自氮氢基或氮甲基，R4选自甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基，R5选自甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、氘代甲氧基或氢基，R6选自甲氧基或乙氧基。本发明的化合物可用于抑制胰腺癌细胞增殖。
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公开(公告)号：CN114478707B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202210219492.8
申请日：2022-03-08
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07K7/08 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/36 , C07K1/34 , C07K1/30 , C07K1/20 , C07K19/00 , A61K38/10 , A61K47/60 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种构象锁定蜂毒肽Mastoparan衍生物或其药学上可接受的盐，具有以下所示的结构式或其结构类似物：#imgabs0#X来源于蜂毒肽MP中的一个氨基酸，所述的蜂毒肽MP序列为INLKALAALAKKIL，三个X为所述的蜂毒肽MP中连续的序列。本发明还提供了一种具有PD‑L1靶向性和肿瘤微环境响应型的构象锁定蜂毒肽MP衍生物‑PEG偶联物的制备及其溶瘤免疫治疗应用方法，本发明的“多功能一体化”多肽‑PEG偶联物不仅能直接裂解结直肠癌细胞CT26，而且与免疫检查点PD‑L1的靶向肽协同，激活机体免疫系统发挥抗肿瘤免疫作用。
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公开(公告)号：CN117645523A
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202311622179.X
申请日：2023-11-30
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07B41/04 , C07C41/01 , C07C43/174 , C07C43/225 , C07C67/31 , C07C69/734 , C07C69/712
Abstract: 本发明公开了一种光催化合成多氟取代烷基醚的方法，属于医药中间体领域。在氩气保护下，将对甲基苯磺酰腙、无机碱、多氟取代烷基醇和反应溶剂混合，密封后在40W 390nm Kessil lamps光源下光照，光源距离反应管为4‑8厘米，控制温度为25‑35℃，4‑16小时后停止反应，得到多氟取代烷基醚化合物。本发明原料廉价易得，操作简单，绿色环保，为多氟取代烷基醚的合成提供了一条新途径。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117045619A
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202310868571.6
申请日：2023-07-14
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K9/51 , C07K7/06 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K38/10 , A61K31/519 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明提供了一种共载蜂毒溶瘤肽和腺苷A2AR受体抑制剂的脂质体‑聚合物纳米粒，为核壳结构，内层是以两亲性阳离子聚合物作为载体，载体中包裹蜂毒溶瘤肽PalAno和腺苷A2AR受体抑制剂CPI‑444，外层为连接有CD44靶向肽A6的脂质双分子层。本发明还提供了上述脂质体‑聚合物纳米粒的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明能够特异性靶向三阴性乳腺癌细胞和黑色素瘤细胞，蜂毒溶瘤肽PalAno可导致肿瘤细胞裂解，激活机体抗肿瘤免疫响应，CPI‑444用于克服溶瘤过程中ATP代谢产物腺苷导致的免疫抑制。本发明将在靶向溶瘤的同时重塑免疫抑制微环境，实现两种药物的高效协同。
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公开(公告)号：CN116283937A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310364042.2
申请日：2023-04-07
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D405/12 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D213/74 , C07D471/04 , C07D307/81 , C07D413/06 , C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种光催化合成芳基仲胺类化合物的方法，属于化学合成技术领域。惰性气体保护下，以对甲苯磺酰腙衍生物1和胺2为原料，在碱存在下，有机溶剂中将反应管427nm光源下照射4‑20小时，分离纯化后得到芳基仲胺类化合物3；本发明反应关键为通过缓慢释放供体/供体重氮物质，随后与多功能胺反应以实现N‑H插入；原料廉价易得，操作简单，绿色环保，为N‑H插入合成胺类化合物提供了一条新途径，同时该策略还可以应用于β‑氨基酸的构建。
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公开(公告)号：CN114478707A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210219492.8
申请日：2022-03-08
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07K7/08 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/36 , C07K1/34 , C07K1/30 , C07K1/20 , C07K19/00 , A61K38/10 , A61K47/60 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种构象锁定蜂毒肽Mastoparan衍生物或其药学上可接受的盐，具有以下所示的结构式或其结构类似物：X来源于蜂毒肽MP中的一个氨基酸，所述的蜂毒肽MP序列为INLKALAALAKKIL，三个X为所述的蜂毒肽MP中连续的序列。本发明还提供了一种具有PD‑L1靶向性和肿瘤微环境响应型的构象锁定蜂毒肽MP衍生物‑PEG偶联物的制备及其溶瘤免疫治疗应用方法，本发明的“多功能一体化”多肽‑PEG偶联物不仅能直接裂解结直肠癌细胞CT26，而且与免疫检查点PD‑L1的靶向肽协同，激活机体免疫系统发挥抗肿瘤免疫作用。
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公开(公告)号：CN119587445A
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202411774907.3
申请日：2024-12-04
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K9/00 , A61K38/10 , A61K31/715 , A61K47/36 , A61P35/00 , A61M37/00 , C07K7/08 , C07K1/18 , C07K1/04 , C07K1/14
Abstract: 本发明提供了一种具备CD47蛋白降解功能的猪苓多糖微针组合物，包含降解CD47蛋白的溶酶体靶向嵌合体、猪苓多糖和透明质酸。本发明还提供了上述降解CD47蛋白的溶酶体靶向嵌合体的制备方法。本发明还提供了上述猪苓多糖微针组合物制备而成的微针。本发明还提供了上述具备CD47蛋白降解功能的猪苓多糖微针的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的应用。本发明的微针一方面可高效降解黑色素瘤肿瘤组织中的CD47蛋白，进而增强巨噬细胞对肿瘤细胞的吞噬作用，另一方面微针中猪苓多糖可促进巨噬细胞向抗肿瘤分型极化，进一步增强巨噬细胞抗肿瘤活性。本发明在降解CD47的同时重塑免疫抑制微环境，实现两种药物高效协同的抗肿瘤作用。
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