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公开(公告)号：CN107257788B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201580076942.0
申请日：2015-12-18
Applicant: 盖尔德马研究及发展公司
IPC: C07D213/30 , C07D263/24 , C07D309/12 , C07D271/08 , C07D279/16 , C07D309/04 , C07D211/46 , C07D309/08 , C07D207/26 , C07D211/96 , C07D333/48 , C07D335/02 , C07D417/06 , C07D211/22 , C07D263/20 , C07D295/096 , C07D305/06 , C07D305/08 , C07D211/76 , C07D309/06 , C07C381/10 , C07D261/08 , C07D307/93 , C07D487/10 , A61K31/5415 , A61K31/351 , A61K31/343 , A61K31/337 , A61K31/445 , A61K31/382 , A61K31/42 , A61K31/4409 , A61K31/4465 , A61K31/381 , A61K31/495 , A61K31/428 , A61K31/421 , A61K31/54 , A61K31/4245 , A61K31/38 , A61K31/5375 , A61K31/438 , A61K31/397 , A61K31/407 , A61K31/553 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P17/06 , A61P17/02
Abstract: 本发明涉及式(I)的苯磺酰胺衍生物，其在药学上可接受的加成盐，其水合物和/或其溶剂合物，以及其作为与类维生素A相关的孤儿受体γ(RORγt)的反向激动剂的用途。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及其用于通过局部和/或口服途径治疗由RORγt受体介导的炎症性疾病，特别是痤疮，特应性皮炎和/或牛皮癣的用途。
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公开(公告)号：CN106458912B
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201580029784.3
申请日：2015-03-26
Applicant: 辉瑞公司
Inventor： D.R.安德森 , M.E.班纳奇 , K.J.卡兰 , C.M.邓哈德特 , L.K.贾夫林 , J.A.戈德伯格 , S.韩 , D.赫普沃思 , H-C.黄 , A.李 , K.L.李 , F.E.拉夫林 , M.D.洛维 , J.P.马蒂亚斯 , N.帕派奥安诺 , A.帕特尼 , B.S.皮尔斯 , E.塞亚 , J.W.施特罗巴赫 , J.D.特尔朱佩 , R.瓦加斯 , X.王 , S.W.赖特 , C.W.扎普夫
IPC: C07D215/48 , C07D263/24 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D239/88 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07C235/66 , C07C69/94 , C07D405/12 , C07D407/14 , C07D417/12 , C07D207/26 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07F7/18 , C07D207/273 , C07D239/86 , C07D209/52 , C07D401/14 , C07D491/056 , C07D215/20 , C07D217/24 , A61K31/44 , A61K31/5377 , A61K31/4015 , A61K31/517 , A61K31/541 , A61K31/4725 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K45/06 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02
Abstract: 本发明公开了化合物、所述化合物的互变异构体和可药用盐，其中，所述化合物具有说明书所定义的式Ia的结构。还公开了相应的药物组合物、治疗方法、合成方法以及中间体。
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公开(公告)号：CN109824548B
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201910248348.5
申请日：2019-03-29
Applicant: 武汉理工大学
IPC: C07C273/18 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/42 , C07C275/40 , C07C275/32 , C07C275/24 , C07C275/26 , C07C275/06 , C07C275/10 , C07D209/08 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07C269/00 , C07C271/04 , C07D277/82 , C07D295/205 , C07D217/06 , C07D207/08 , C07D215/56 , C07D211/56 , C07D221/16 , C07D267/20 , C07D401/04 , C07D263/22 , C07D263/24 , C07D413/12 , C07D265/18 , C07D263/52 , C07D263/58 , C07D498/04 , C07D235/26 , C07D239/70 , C07D277/68 , C07D277/14
Abstract: 本发明涉及一种N‑酰基化合物的制备方法，其具体步骤为：将胺类化合物和R‑OCF3混合于溶剂中，在‑80~100℃反应1min~48h，反应结束后加水淬灭，通过柱层析分离纯化或重结晶纯化得到N‑酰基化合物。本发明利用含有三氟甲氧基的试剂能分解原位产生氟光气的特点，直接将其与胺类化合物反应，实现对胺类底物的快速N‑羰基化，进而高效制备出尿素衍生物和氨基甲酰氟类化合物。该方法操作简单、反应时间短，底物适用范围广，无需使用任何催化剂或者添加剂，并且原料易得，产物收率高、易于纯化。
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公开(公告)号：CN110551069A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201810551701.2
申请日：2018-05-31
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D231/12 , C07D413/06 , C07D263/24 , C07C213/00 , C07C215/28 , C07C269/04 , C07C271/16
Abstract: 本发明公开了一种5-苯基戊醇类化合物及其中间体的合成方法。本发明的合成方法包括下述步骤：在溶剂中，在有机碱的作用下，在Cu(CH3CN)4PF6和(S)-DTBM-SEGPHOS的作用下，将化合物1和化合物2进行如下所示的反应得到化合物3即可。本发明的积极进步效果在于：通过不对称催化前手性底物反应得到手性中间体，经过简单转化后得到5-苯基戊醇类化合物6；关键反应所用催化剂廉价易得，用量低，反应条件温和，所涉及路线简单，产物产率和纯度高；成功实现了高反应性、高区域选择性、高非对映选择性、高对映选择性，后处理简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107021933B
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201610073451.7
申请日：2016-02-02
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D263/22 , C07D263/24
Abstract: 本发明公开了一种由离子液体催化合成N‑芳基噁唑烷‑2‑酮类化合物或手性N‑芳基噁唑烷‑2‑酮类化合物的方法。本发明制备方法的过程是将催化量的离子液体加入到芳氨基甲酸乙酯和环氧化合物或手性环氧化合物的混合物中，反应得到所述的N‑芳基噁唑烷‑2‑酮类化合物或手性N‑芳基噁唑烷‑2‑酮类化合物。本发明的方法使用无毒的原料和催化剂，具有反应条件温和、操作简单安全、不需要添加任何有机溶剂、环境友好等特点，且制备得到的N‑芳基噁唑烷‑2‑酮类化合物或手性N‑芳基噁唑烷‑2‑酮类化合物在药物领域有着广泛的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108299330A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810119381.3
申请日：2018-02-06
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D263/24 , A61P35/00
CPC classification number: C07D263/24
Abstract: 本发明公开了一种去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，制备时先将去氢枞酸与卤代环氧丙烷反应制备去氢枞酸缩水甘油酯；将上步将制备好的去氢枞酸缩水甘油酯与芳香伯胺反应，制备3'-芳香胺基-2'-羟基去氢枞酸丙酯；然后将3'-芳香胺基-2'-羟基去氢枞酸丙酯与环合试剂反应制备去氢枞酸噁唑烷酮衍生物。制备的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物作为抗肿瘤化合物的应用。与现有技术相比，本发明提供了一类新的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物的制备方法，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入功能性基团噁唑烷酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号：CN107257788A
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201580076942.0
申请日：2015-12-18
Applicant: 盖尔德马研究及发展公司
IPC: C07D213/30 , C07D263/24 , C07D309/12 , C07D271/08 , C07D279/16 , C07D309/04 , C07D211/46 , C07D309/08 , C07D207/26 , C07D211/96 , C07D333/48 , C07D335/02 , C07D417/06 , C07D211/22 , C07D263/20 , C07D295/096 , C07D305/06 , C07D305/08 , C07D211/76 , C07D309/06 , C07C381/10 , C07D261/08 , C07D307/93 , C07D487/10 , A61K31/5415 , A61K31/351 , A61K31/343 , A61K31/337 , A61K31/445 , A61K31/382 , A61K31/42 , A61K31/4409 , A61K31/4465 , A61K31/381 , A61K31/495 , A61K31/428 , A61K31/421 , A61K31/54 , A61K31/4245 , A61K31/38 , A61K31/5375 , A61K31/438 , A61K31/397 , A61K31/407 , A61K31/553 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P17/06 , A61P17/02
Abstract: 本发明涉及式(I)的苯磺酰胺衍生物，其在药学上可接受的加成盐，其水合物和/或其溶剂合物，以及其作为与类维生素A相关的孤儿受体γ(RORγt)的反向激动剂的用途。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及其用于通过局部和/或口服途径治疗由RORγt受体介导的炎症性疾病，特别是痤疮，特应性皮炎和/或牛皮癣的用途。
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公开(公告)号：CN102239152B9
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN200980148589.7
申请日：2009-10-27
Applicant: 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D263/22 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , C07D263/24 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: 本发明提供一种小分子量化合物，其抑制诱导型MMP、尤其MMP-9的产生(而不是恒常型MMP-2的产生)，本发明还提供用于自身免疫性疾病或骨关节炎的预防／治疗药物。由下式(I)表示的酰胺衍生物、其可药用盐、或者其水合物或溶剂化物，其中各符号如本说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN103626713A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201210313703.0
申请日：2012-08-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D263/24 , C07D413/06 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D263/16 , C07D207/27 , C07D405/06 , C07D403/06 , C07D207/24 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/5377 , A61K31/423 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61P3/10
CPC classification number: C07D263/24 , C07D207/24 , C07D207/26 , C07D263/16 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D413/06
Abstract: 本发明属于药物学领域，涉及式I所示的氮(氧)杂环戊烷-2-酮(硫酮)类化合物、其药物组合物、制备方法及其在制备治疗糖尿病及糖脂代谢药物中的用途，尤其是制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物的用途。
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公开(公告)号：CN101701006B
公开(公告)日：2014-03-05
申请号：CN200910208840.6
申请日：2002-09-11
Applicant: 葛兰素集团有限公司
IPC: C07C275/32 , C07D213/82 , C07C217/08 , C07C273/18 , C07C213/00 , C07C213/08 , C07D319/08 , C07D263/24 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/04 , A61K31/455 , A61K31/17 , A61K31/137 , A61P11/00 , A61P11/06
CPC classification number: C07D213/82 , C07C217/08 , C07C217/76 , C07C233/75 , C07C237/42 , C07C271/38 , C07C275/32 , C07C275/40 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C317/14 , C07C317/22 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07D239/54 , C07D333/70 , C07D513/04
Abstract: 本发明涉及治疗呼吸疾病的苯乙醇胺衍生物。本发明涉及式(I)的新化合物、它们的制备方法、含有它们的药用组合物和它们在医疗上的用途，尤其是在预防和治疗呼吸系统疾病中的用途。
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