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    CONJUGATION REACTIONS
    1.
    发明申请
    CONJUGATION REACTIONS 有权
    联合反应

    公开(公告)号：US20120016082A1

    公开(公告)日：2012-01-19

    申请号：US13243923

    申请日：2011-09-23

    申请人： Andrew Lennard LEWIS ,  Simon William LEPPARD

    发明人： Andrew Lennard LEWIS ,  Simon William LEPPARD

    IPC分类号： C08F8/32 ,  C08F2/38 ,  C07D207/46

    CPC分类号： C08F246/00 ,  C07D207/46 ,  C07F9/091 ,  C07F9/5537 ,  C08F4/00

    摘要： An initiator for the terminal group of the polymer product of an atom or group radical transfer polymerisation has an activated carboxyl or an amine group which is reacted with an amine or carboxyl (respectively) group containing biologically active compound. The initiator is preferably 4-(3-(2-bromo, 2-methyl-propionate)phenyl)-propionic acid N-hydroxysuccinimide ester or 2-bromo, 2-methyl-propionic acid N-hydroxysuccinimide ester. The monomers preferably comprise a zwitterionic monomer such as 2-methacryloxyethyl-2′-trimethyl ammoniumethyl phosphate inner salt.

    摘要翻译： 原子或基团自由基转移聚合的聚合物产物的末端基团的引发剂具有活化的羧基或与含有胺或羧基（分别）含有生物活性化合物的基团）反应的胺基。 引发剂优选为4-（3-（2-溴，2-甲基 - 丙酸酯）苯基） - 丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯或2-溴-2-甲基 - 丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯。 单体优选包含两性离子单体，例如2-甲基丙烯酰氧基乙基-2'-三甲基磷酸铵乙酯内盐。

    Phosphate transport inhibitors
    4.
    发明申请
    Phosphate transport inhibitors 有权
    磷酸盐转运抑制剂

    公开(公告)号：US20060280719A1

    公开(公告)日：2006-12-14

    申请号：US11438679

    申请日：2006-05-22

    申请人： Thomas Jozefiak ,  Cecilia Bastos ,  Chad Huval

    发明人： Thomas Jozefiak ,  Cecilia Bastos ,  Chad Huval

    IPC分类号： A61K31/79 ,  C08L85/02

    CPC分类号： C07F9/65502 ,  C07F9/3821 ,  C07F9/4012 ,  C07F9/5537 ,  C08F8/40 ,  C08F30/02 ,  Y02P20/55

    摘要： Disclosed is a phosphate transport inhibiting compound represented by Structural Formula (I): R1 and R2 are independently —H, an electron withdrawing group or a C1-C10 alkyl group. Y is a covalent bond, a substituted methylene group, an unsubstituted methylene group or —CR1R2P(O)(OH)—. R3 is a hydrocarbyl group optionally comprising one or more amine, ammonium, ether, thioether or phenylene linking groups, a substituted hydrocarbyl group optionally comprising one or more amine, ammonium, ether, thioether or phenylene linking groups, a heteroaryl group, a substituted heteroaryl group or a phenyl group substituted with one or more groups selected from —Cl, —Br, —F, —CN, —NO2, —ORa, —N(Ra)2, —COORa, —CON(Ra)2, —CORa, —S(O)Ra, —S(O)2Ra, —S(O)2N(Ra)2, —NRaS(O)2Ra, —NRaCORa, a halogenated lower alkyl group, an aryl group, a substituted aryl group, or a halogenated alkoxy group. Each Ra is independently —H, lower alkyl, substituted lower alkyl, aryl or substituted aryl. Each Rb is independently —H, a lower alkyl group, or a phosphate protecting group.

    摘要翻译： 公开了由结构式（I）表示的磷酸盐转运抑制化合物：R1和R2独立地是-H，吸电子基团或C 1 -C 10烷基 。 Y是共价键，取代亚甲基，未取代的亚甲基或-CR 1 R 2 P（O）（OH） - 。 R3是任选地包含一个或多个胺，铵，醚，硫醚或亚苯基连接基团的烃基，任选地包含一个或多个胺，铵，醚，硫醚或亚苯基连接基团的取代的烃基，杂芳基，取代的杂芳基 基团或被一个或多个选自-Cl，-Br，-F，-CN，-NO 2 - 的基团取代的苯基，-OR a，-N（ -CON（R a）2 O 2， - CO 2， - CO 2， - CO 2， ，-S（O）R a，-S（O）2 R a，S（O）2， ，-S（O）2 N（R a）O 2，-NR a S（O） 卤代低级烷基，芳基，取代的芳基，取代的芳基，取代的芳基，取代的芳基， 基团或卤代烷氧基。 每个R a a独立地是-H，低级烷基，取代的低级烷基，芳基或取代的芳基。 每个R b独立地是-H，低级烷基或磷酸酯保护基。

    Lipopolymer conjugates
    5.
    发明申请
    Lipopolymer conjugates 审中-公开
    脂质体共轭物

    公开(公告)号：US20060079486A1

    公开(公告)日：2006-04-13

    申请号：US11245673

    申请日：2005-10-07

    申请人： Samuel Zalipsky

    发明人： Samuel Zalipsky

    IPC分类号： A61K31/685 ,  C07F9/06 ,  C07J51/00

    CPC分类号： C07F9/2408 ,  A61K47/544 ,  A61K47/60 ,  C07F9/10 ,  C07F9/1411 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/5537 ,  C07F9/65522

    摘要： Conjugates of formula I, below, are useful in biomedicinal applications such as delivery of drugs or labeling moieties or as components of liposomes or micelles. In formula I, A is a hydrophilic polymer, each of L and L′ is independently a linker group, B is a lipid moiety; and Z is a diagnostic ligand, a biologically relevant ligand, or a reactive linking moiety, which is generally linked to the phosphorus atom of the conjugate via a nitrogen, oxygen or sulfur atom in Z.

    摘要翻译： 以下式I的缀合物可用于生物医学应用，例如药物递送或标记部分或作为脂质体或胶束的组分。 在式I中，A是亲水性聚合物，L和L'各自独立地是连接基团，B是脂质部分; Z是诊断配体，生物相关配体或反应性连接部分，其通常通过Z中的氮，氧或硫原子与缀合物的磷原子连接。

    Protected linker compounds
    8.
    发明申请
    Protected linker compounds 失效
    受保护的接头化合物

    公开(公告)号：US20030105056A1

    公开(公告)日：2003-06-05

    申请号：US10256510

    申请日：2002-09-27

    发明人： Tai-Nang Huang ,  Ming Shen

    IPC分类号： A61K048/00 ,  C07H021/04 ,  C07H019/04 ,  C07F009/6512 ,  C07F009/572 ,  A61K031/675

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07F9/5537 ,  C07H19/04 ,  C07H21/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention features linker molecules that have at one terminus a amino-protecting group and at the other terminus a phosphorous activating group, typically phosphoramidite. The linker molecules can be used, for example, to produce amino-modified linkers that space an oligonucleotide from a solid support. The invention also features an amino-protected nucleotide that includes an activated phosphorous group such as a phosphoramidite for the production of a 5null amino-modified oligonucleotide. The invention further provides a phthalimido-modified support that can be used to synthesize a polynucleotide that includes an amino group at the 3null terminus.

    摘要翻译： 本发明的特征在于在一个末端具有氨基保护基团，而在另一个末端具有磷活化基团（通常为亚磷酰胺）的连接体分子。 连接体分子可以用于例如产生氨基修饰的连接体，其将寡核苷酸从固体支持物上空出。 本发明还具有氨基保护的核苷酸，其包括用于产生5'氨基修饰的寡核苷酸的活性磷亚基，例如亚磷酰胺。 本发明还提供了可用于合成在3'末端包含氨基的多核苷酸的苯二甲酰亚氨基修饰的载体。