公开(公告)号：US20190023678A1

公开(公告)日：2019-01-24

申请号：US16079751

申请日：2017-02-27

申请人： Nederlandse Organisatie voor toegepast- natuurwetenschappelijk onderzoek TNO

发明人： Marc CROCKATT ,  Jan Harm URBANUS

IPC分类号： C07D307/89 ,  C07D307/52 ,  C07C249/16 ,  C07C249/12 ,  C07C251/86 ,  C07C251/48 ,  C07C51/27 ,  C07C63/307 ,  C07C45/51 ,  C07C47/54 ,  C07C37/56 ,  C07C39/04

CPC分类号： C07D307/89 ,  C07B37/12 ,  C07C37/56 ,  C07C39/04 ,  C07C45/516 ,  C07C47/54 ,  C07C51/27 ,  C07C63/307 ,  C07C249/12 ,  C07C249/16 ,  C07C251/48 ,  C07C251/86 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07C63/06

摘要： Described are methods for preparing phenols, benzene carboxylic acids, esters and anhydrides thereof from furanic compounds by reaction with a dienophile, wherein the furanic compounds are reacted with a hydrazine and/or oxime and then reacted with a dienophile.

公开(公告)号：US08030526B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US12488680

申请日：2009-06-22

申请人： Jacob Matthew Hooker ,  Matthias Schonberger ,  Hanno Schieferstein ,  Joanna S. Fowler

发明人： Jacob Matthew Hooker ,  Matthias Schonberger ,  Hanno Schieferstein ,  Joanna S. Fowler

IPC分类号： C07C45/00 ,  C07C47/04

CPC分类号： C12P7/24 ,  A61K51/00 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C45/516 ,  C07C47/04

摘要： Isotopically labeled formaldehyde (*C§H2O) is prepared from labeled methyl iodide (*C§H3I) by reaction with an oxygen nucleophile having a pendant leaving group. The mild and efficient reaction conditions result in good yields of *C§H2O with little or no *C isotopic dilution. The simple, efficient production of 11CH2O is described. The use of the 11CH2O for the formation of positron emission tomography tracer compounds is described. The reaction can be incorporated into automated equipment available to radiochemistry laboratories. The isotopically labeled formaldehyde can be used in a variety of reactions to provide radiotracer compounds for imaging studies as well as for scintillation counting and autoradiography.

摘要翻译： 通过与具有侧基离去基团的亲核试剂反应，由标记的甲基碘（* C 3 H 3 I）制备同位素标记的甲醛（* C 2 H 2 O）。 温和和有效的反应条件导致* C·H 2 O的良好产率，很少或没有* C同位素稀释。 描述了11CH2O的简单有效的生产。 描述了使用11CH2O形成正电子发射断层扫描示踪剂化合物。 该反应可以并入放射化学实验室可用的自动化设备中。 同位素标记的甲醛可用于各种反应，以提供放射性示踪剂化合物用于成像研究以及闪烁计数和放射自显影。

公开(公告)号：US20100234630A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12668236

申请日：2008-07-11

申请人： Gerhard Steinbauer ,  Martina Kotthaus ,  Klaus Edegger ,  Stefaan Marie Andre De Wildeman ,  Henricus Martinus Maria Gerardus Straatman ,  Andreas Hendrikus Maria De Vries

发明人： Gerhard Steinbauer ,  Martina Kotthaus ,  Klaus Edegger ,  Stefaan Marie Andre De Wildeman ,  Henricus Martinus Maria Gerardus Straatman ,  Andreas Hendrikus Maria De Vries

IPC分类号： C07C47/277 ,  C07F7/02 ,  C07C309/01 ,  C07C45/00 ,  C07C47/27

CPC分类号： C07C47/277 ,  C07C37/002 ,  C07C37/62 ,  C07C41/22 ,  C07C41/26 ,  C07C45/516 ,  C07C45/562 ,  C07C45/62 ,  C07C45/63 ,  C07C45/72 ,  C07C45/74 ,  C07C47/27 ,  C07C69/78 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C12P7/24 ,  C07C43/23 ,  C07C43/225 ,  C07C39/373 ,  C07C39/24

摘要： This invention relates to novel alpha-substituted α,β-unsaturated E- or Z-aldehydes, or isomer mixture thereof, of the formula (I) in which R1 and R2 may be identical or different and are each H or a hydrocarbon, in which the hydrocarbon may have one or more heteroatoms and R3 and R4 may be identical or different and are each a hydrocarbon, in which the hydrocarbon may have one or more heteroatoms, and R5 may be identical or different and is H or a hydrocarbon, in which the hydrocarbon may have one or more heteroatoms, to the use thereof, and to processes for their preparation. The invention further relates to the preparation of further intermediates for pharmaceuticals and to the preparation of the pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型α-取代的α，β-不饱和的E-或Z-醛或其异构体混合物，其中R 1和R 2可以相同或不同并且各自为H或烃， 其中烃可以具有一个或多个杂原子，并且R 3和R 4可以相同或不同，并且各自为烃，其中烃可以具有一个或多个杂原子，R 5可以相同或不同，为H或烃， 其中烃可以具有一个或多个杂原子，其用途及其制备方法。 本发明还涉及药物的其它中间体的制备和药物的制备。

公开(公告)号：US20090317880A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12488680

申请日：2009-06-22

申请人： Jacob Matthew Hooker ,  Mathias Schonberger ,  Hanno Schieferstein ,  Joanna S. Fowler

发明人： Jacob Matthew Hooker ,  Mathias Schonberger ,  Hanno Schieferstein ,  Joanna S. Fowler

IPC分类号： C07C47/04 ,  C07C45/00 ,  C12P7/24

CPC分类号： C12P7/24 ,  A61K51/00 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C45/516 ,  C07C47/04

摘要： Isotopically labeled formaldehyde (*C§H2O) is prepared from labeled methyl iodide (*C§H3I) by reaction with an oxygen nucleophile having a pendant leaving group. The mild and efficient reaction conditions result in good yields of *C§H2O with little or no *C isotopic dilution. The simple, efficient production of 11CH2O is described. The use of the 11CH2O for the formation of positron emission tomography tracer compounds is described. The reaction can be incorporated into automated equipment available to radiochemistry laboratories. The isotopically labeled formaldehyde can be used in a variety of reactions to provide radiotracer compounds for imaging studies as well as for scintillation counting and autoradiography.

摘要翻译： 通过与具有侧基离去基团的亲核试剂反应，由标记的甲基碘（* C 3 H 3 I）制备同位素标记的甲醛（* C 2 H 2 O）。 温和和有效的反应条件导致* C·H 2 O的良好产率，很少或没有* C同位素稀释。 描述了11CH2O的简单有效的生产。 描述了使用11CH2O形成正电子发射断层扫描示踪剂化合物。 该反应可以并入放射化学实验室可用的自动化设备中。 同位素标记的甲醛可用于各种反应，以提供放射性示踪剂化合物用于成像研究以及闪烁计数和放射自显影。

公开(公告)号：US06221907B1

公开(公告)日：2001-04-24

申请号：US09155063

申请日：1999-02-02

申请人： Serge Bernard ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jean-Georges Teutsch ,  Jochen Knolle ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Sarah C. Bodary ,  Thomas R. Gadek ,  Robert S. McDowell ,  Robert M. Pitti

发明人： Serge Bernard ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jean-Georges Teutsch ,  Jochen Knolle ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Sarah C. Bodary ,  Thomas R. Gadek ,  Robert S. McDowell ,  Robert M. Pitti

IPC分类号： A61K3115

CPC分类号： C07D239/18 ,  C07C45/516 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C281/12 ,  C07C281/18 ,  C07C331/04 ,  C07C331/10 ,  C07C331/12 ,  C07C331/14 ,  C07C337/08 ,  C07C2603/30 ,  C07D233/52 ,  Y02P20/55 ,  C07C49/753

摘要： The subject of the invention is the products of formula (I): in which R1, R2, R3, R4, R5 and G are as defined in the description, the dotted lines represent an optional second bond, as well as the addition salts with acids and bases and the esters, their preparation process and the intermediates of this process, their use as medicines and the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明的主题是式（I）的产物：其中R1，R2，R3，R4，R5和G如说明书中所定义，虚线代表任选的第二键，以及与 酸和碱和酯，它们的制备方法和该方法的中间体，它们作为药物的用途和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5488172A

公开(公告)日：1996-01-30

申请号：US294895

申请日：1994-08-23

申请人： Marco Cereghetti ,  Joseph Foricher ,  Bernd Heiser ,  Rudolf Schmid

发明人： Marco Cereghetti ,  Joseph Foricher ,  Bernd Heiser ,  Rudolf Schmid

IPC分类号： B01J31/24 ,  C07B51/00 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07B61/00 ,  C07C45/51 ,  C07F9/50 ,  C07F9/53 ,  C07F15/00

CPC分类号： B01J31/2409 ,  C07C45/516 ,  C07F15/0053 ,  C07F15/008 ,  C07F9/5027 ,  C07F9/5325 ,  B01J2231/52 ,  B01J2231/643 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/827

摘要： Novel chiral phosphorus compounds of the formula ##STR1## wherein R signifies lower alkyl, R.sup.1 signifies phenyl and R.sup.2 and R.sup.3 signify hydrogen or lower alkoxy,which are suitable in the form of complexes with a metal of Group VIII as catalysts for asymmetric hydrogenations and for enantioselective hydrogen displacements in prochiral allylic systems.

摘要翻译： 式（Ⅰ）的新型手性磷化合物，其中R表示低级烷基，R 1表示苯基，R 2和R 3表示氢或低级烷氧基，其适合与VIII族金属络合物的形式作为不对称氢化的催化剂， 用于前手性烯丙基体系中的对映选择性氢位移。

公开(公告)号：US5471004A

公开(公告)日：1995-11-28

申请号：US260233

申请日：1994-06-14

申请人： Tatsuhiko Kaneko ,  Noritaka Kuroda ,  Kenichi Kashiwa

发明人： Tatsuhiko Kaneko ,  Noritaka Kuroda ,  Kenichi Kashiwa

IPC分类号： C07C45/51 ,  C07C45/56 ,  C07C67/297 ,  C07C45/42

CPC分类号： C07C45/565 ,  C07C45/516 ,  C07C67/29

摘要： The present invention relates to a process for producing an .alpha.,.beta.-unsaturated aldehyde which comprises subjecting an allyl-hexamethylenetetraammonium derivative to hydrolysis in water and an organic solvent homogeneously immiscible with water. The resulting .alpha.,.beta.-unsaturated aldehyde is useful as medicaments, flavorings, etc., or as raw materials for their production.

摘要翻译： 本发明涉及一种生产α，β-不饱和醛的方法，其包括使烯丙基六亚甲基四铵衍生物在水中水解和与水均匀混溶的有机溶剂。 所得的α，β-不饱和醛可用作药物，调味剂等，或作为其生产的原料。

公开(公告)号：US5434302A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US198600

申请日：1994-02-18

申请人： H. Henrich Paradies

发明人： H. Henrich Paradies

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07C45/51 ,  C07C47/228 ,  C07C51/29

CPC分类号： C07C47/228 ,  C07B53/00 ,  C07C45/516 ,  C07C51/29

摘要： The present process is directed to preparing optically active 2-aryl alkyl aldehydes by various processes through the use of an optically active amine, (-)-2'-amino-3-phenyl propane. The aldehyde formed can then be oxidized to produce the corresponding acid.

摘要翻译： 本发明涉及通过使用光学活性胺（ - ） - 2'-氨基-3-苯基丙烷通过各种方法制备光学活性2-芳基烷基醛。 然后可以将所形成的醛氧化生成相应的酸。

公开(公告)号：US5208263A

公开(公告)日：1993-05-04

申请号：US413249

申请日：1989-09-27

申请人： Shutsung Liao ,  John Pataki ,  Ronald G. Harvey

发明人： Shutsung Liao ,  John Pataki ,  Ronald G. Harvey

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K31/00 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/12 ,  A61K31/22 ,  A61K31/565 ,  A61P5/26 ,  C07C22/04 ,  C07C33/18 ,  C07C35/42 ,  C07C35/44 ,  C07C39/12 ,  C07C39/17 ,  C07C45/51 ,  C07C49/115 ,  C07C49/225 ,  C07C49/657 ,  C07C49/665 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/792 ,  C07C69/00 ,  C07J1/00 ,  C07J63/00

CPC分类号： C07J63/008 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/12 ,  A61K31/22 ,  C07C39/17 ,  C07C45/513 ,  C07C45/516 ,  C07C49/657 ,  C07C49/665 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/792 ,  C07J1/0055 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0088 ,  C07C2103/26

摘要： Disclosed are novel classes of anti-androgen including dihydrophenanthrene derivatives, their method of synthesis and their use in treating disorders associated with excessive androgenic activities.

公开(公告)号：US5118861A

公开(公告)日：1992-06-02

申请号：US682534

申请日：1991-04-09

申请人： Barry Jackson ,  Thomas Scholl

发明人： Barry Jackson ,  Thomas Scholl

IPC分类号： C07C45/42 ,  C07C45/43 ,  C07C45/51 ,  C07C45/63 ,  C07C45/64 ,  C07C45/67 ,  C07C45/68 ,  C07C49/573 ,  C07C49/593 ,  C07C49/707 ,  C07C209/12 ,  C07C211/05 ,  C07C211/35 ,  C07C211/62

CPC分类号： C07C211/35 ,  C07C211/05 ,  C07C45/43 ,  C07C45/516 ,  C07C45/63 ,  C07C45/64 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C49/573 ,  C07C49/707 ,  C07C2101/14

摘要： 3-Hydroxy-2-cyclobuten-1-one salts of the general formula: ##STR1## wherein R is an ammonium group of the general formula: ##STR2## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different in meaning and each is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a cycloalkyl group or R is an alkali metal atom. The salts according for formula I are obtained by the reaction of pure 3-acetoxy-2-cyclobuten-1-one, or 1,3-cyclobutanedione or a distillation residue of the diketene production containing 3-acetoxy-2-cyclobuten-1-one, with a base. The base can be an amine of the general formula: ##STR3## wherein R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 have the above-mentioned meaning, or an alkali metal alcoholate or an alkali metal hydroxide. The salts according to formula I are suitable for the production of squaric acid, by their being halogenated in a first step and then being hydrolyzed to squaric acid in a second step.