公开(公告)号：US20180022690A1

公开(公告)日：2018-01-25

申请号：US15550224

申请日：2016-02-11

Applicant: Novartis AG

Inventor： Benjamin MARTIN ,  Francesca MANDRELLI ,  Francesco VENTURONI

IPC: C07C201/10 ,  C07C205/44 ,  C07C205/04 ,  B01J31/02 ,  C07C335/16 ,  C07D207/06 ,  C07F9/535 ,  C07C205/51 ,  C07C201/12

CPC classification number: C07C201/10 ,  B01J31/0237 ,  B01J31/0241 ,  B01J31/0244 ,  B01J31/0265 ,  C07B2200/07 ,  C07C201/12 ,  C07C205/04 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/06 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/5355 ,  C07C205/53 ,  C07C229/34

Abstract: The present invention relates to a new chemical synthesis, intermediates and catalysts useful for the preparation of the neprilysin (NEP) inhibitor sacubitril. It further relates to new intermediate compounds and their use for said new chemical synthesis route.

公开(公告)号：US09669399B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US15164002

申请日：2016-05-25

Applicant: AbbVie Inc.

Inventor： Shashank Shekhar ,  Thaddeus S. Franczyk ,  David M. Barnes ,  Travis B. Dunn ,  Anthony R. Haight ,  Vincent S. Chan

IPC: C07F9/6568 ,  C07C303/40 ,  B01J31/24 ,  C07D209/12 ,  C07D213/76 ,  C07D239/54 ,  C07C253/30 ,  C07C201/10 ,  C07D209/34 ,  C07D265/30 ,  C07C1/30 ,  C07C17/093 ,  C07C41/01 ,  C07C45/71 ,  C07C253/14 ,  C07C273/18 ,  C07C303/36 ,  C07C319/14 ,  C07D209/42 ,  C07D295/033 ,  C07F5/02 ,  C07F9/40 ,  C07C1/32 ,  C07C45/68 ,  C07F1/02 ,  C07F9/50 ,  C07C1/26 ,  C07C17/263 ,  C07C17/361 ,  C07C41/30 ,  C07C45/61 ,  C07F5/04 ,  C07F9/48 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6503 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6571 ,  B01J31/18

CPC classification number: B01J31/2423 ,  B01J31/189 ,  B01J31/2419 ,  B01J31/2438 ,  B01J31/2466 ,  B01J31/2485 ,  B01J31/249 ,  B01J2231/4211 ,  B01J2231/4227 ,  B01J2231/4277 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2231/4288 ,  B01J2231/4294 ,  B01J2231/44 ,  B01J2531/0205 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/0288 ,  B01J2531/824 ,  B01J2540/10 ,  B01J2540/40 ,  C07C1/26 ,  C07C1/30 ,  C07C1/321 ,  C07C17/093 ,  C07C17/2635 ,  C07C17/361 ,  C07C41/01 ,  C07C41/30 ,  C07C45/61 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C201/10 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C273/1854 ,  C07C273/1863 ,  C07C303/36 ,  C07C303/40 ,  C07C319/14 ,  C07C2531/24 ,  C07C2531/26 ,  C07D209/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D213/76 ,  C07D239/54 ,  C07D265/30 ,  C07D295/033 ,  C07F1/02 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4841 ,  C07F9/505 ,  C07F9/5072 ,  C07F9/509 ,  C07F9/572 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65683 ,  C07F9/657163 ,  Y02P20/52 ,  C07C275/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C255/10 ,  C07C321/30 ,  C07C205/45 ,  C07C15/06 ,  C07C49/784

Abstract: The disclosure is directed to: (a) phosphacycle ligands; (b) catalyst compositions comprising phosphacycle ligands; and (c) methods of using such phosphacycle ligands and catalyst compositions in bond forming reactions.

公开(公告)号：US08729314B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US14012411

申请日：2013-08-28

Applicant: Bromine Compounds Ltd.

Inventor： Jacob Oren

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/08

CPC classification number: C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/15

Abstract: The invention provides a process for preparing bronopol, which process comprises charging a reaction vessel with water, bromopicrin, nitromethane and paraformaldehyde, gradually feeding a base into said reaction vessel under stirring, bringing the reaction to completion and separating bronopol from the aqueous reaction mixture.

Abstract translation: 本发明提供了一种制备青霉酚的方法，该方法包括向反应容器中加入水，溴氰菊酯，硝基甲烷和多聚甲醛，在搅拌下逐渐向碱性物质中加入碱，使反应完成，并从反应混合物中分离出丙三醇。

公开(公告)号：US08558038B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US13700380

申请日：2011-06-21

Applicant: Andre Pienaar ,  Laurence Justin Pienaar Wilson ,  Michael Stockenhuber

Inventor： Andre Pienaar ,  Laurence Justin Pienaar Wilson ,  Michael Stockenhuber

IPC: C07C205/00 ,  B01F17/00

CPC classification number: C06B49/00 ,  C07C29/36 ,  C07C201/02 ,  C07C201/10 ,  C07C273/18 ,  C07C273/1809 ,  C07C273/1863 ,  C07D301/12 ,  C07C31/24 ,  C07C275/50 ,  C07C275/06 ,  C07C203/04

Abstract: A method producing a surfactant from glycerol by converting glycerol, in a first step, to glycidol, polymerizing glycidol to an aliphatic alcohol and finally substituting a hydroxyl group with a substitute anion.

Abstract translation: 通过将甘油转化成缩水甘油，将缩水甘油聚合成脂肪族醇，最后用取代阴离子取代羟基，从甘油中转化甘油的方法。

公开(公告)号：US20120296093A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13563136

申请日：2012-07-31

Applicant: George Wu ,  Anantha R. SUDHAKAR ,  Tao WANG ,  Ji XIE ,  Frank Xing CHEN ,  Marc POIRIER ,  Mingsheng HUANG ,  Vijay SABESAN ,  Daw-long KWOK ,  Jian CUI ,  Xiaojing YANG ,  Tiruvettipuram K. THIRUVENGADAM ,  Jing LIAO ,  Ilia A. Zavialov ,  Hoa N. NGUYEN ,  Ngiap Kie LIM

Inventor： George Wu ,  Anantha R. SUDHAKAR ,  Tao WANG ,  Ji XIE ,  Frank Xing CHEN ,  Marc POIRIER ,  Mingsheng HUANG ,  Vijay SABESAN ,  Daw-long KWOK ,  Jian CUI ,  Xiaojing YANG ,  Tiruvettipuram K. THIRUVENGADAM ,  Jing LIAO ,  Ilia A. Zavialov ,  Hoa N. NGUYEN ,  Ngiap Kie LIM

IPC: C07D405/08 ,  C07C205/56 ,  C07D417/08 ,  C07D307/77 ,  C07C69/732 ,  C07F7/18 ,  C07C205/44 ,  C07C309/08 ,  C07C205/55 ,  C07D277/64 ,  C07F9/58 ,  C07C233/09

CPC classification number: C07D263/56 ,  C07C69/606 ,  C07C69/732 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C205/55 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D277/64 ,  C07D307/92 ,  C07D333/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/58 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/28

Abstract: This application discloses a novel process for the preparation of himbacine analogs useful as thrombin receptor antagonists. The process is based in part on the use of a base-promoted dynamic epimerization of a chiral nitro center. The chemistry taught herein can be exemplified by the following:

Abstract translation: 本申请公开了一种制备可用作凝血酶受体拮抗剂的烟肼类似物的新方法。 该方法部分基于使用手性硝基中心的碱促进的动态差向异构化。 本文教导的化学结构可以举例说明如下：

公开(公告)号：US20110152535A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US13039137

申请日：2011-03-02

Applicant: Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Mißlitz ,  Ernst Baumann

Inventor： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Mißlitz ,  Ernst Baumann

IPC: C07D261/04

CPC classification number: C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

Abstract: A process is described for preparing isoxazoles of the formula I where the substituents are as defined below: R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are hydrogen, C1-C6-alkyl, or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; which comprises preparing an intermediate of the formula VI where R1, R3, R4 and R5 are as defined above, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of the formula I. Also novel intermediates for preparing the compounds of the formula I and novel processes for preparing the intermediates are described.

Abstract translation: 描述了制备式I的异恶唑的方法，其中取代基如下所定义：R 1是氢，C 1 -C 6烷基，R 2是C 1 -C 6烷基，R 3，R 4，R 5是氢，C 1 -C 6 - 烷基 ，或R4和R5一起形成键，R6是杂环，n是0,1或2; 其包括制备式VI的中间体，其中R 1，R 3，R 4和R 5如上定义，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。还有用于制备式I化合物的中间体 并描述了制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US06525204B1

公开(公告)日：2003-02-25

申请号：US09674535

申请日：2000-11-02

Applicant: Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

Inventor： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Misslitz ,  Ernst Baumann

IPC: C07D26104

CPC classification number: C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

Abstract: A process is described for preparing isoxazol-3-ylacylbenzenes. Also, novel intermediates for preparing isoxazol-3-ylacylbenzenes and novel processes for preparing the intermediates are described.

Abstract translation: 描述了制备异恶唑-3-基酰基苯的方法。 另外还描述了用于制备异恶唑-3-基酰基苯的新型中间体和制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US5416188A

公开(公告)日：1995-05-16

申请号：US198807

申请日：1994-02-18

Applicant: Long Y. Chiang ,  Ravindra B. Upasanj ,  John W. Swirczewski

Inventor： Long Y. Chiang ,  Ravindra B. Upasanj ,  John W. Swirczewski

IPC: C08L101/00 ,  C01B31/02 ,  C07B41/02 ,  C07B41/12 ,  C07B43/00 ,  C07C35/44 ,  C07C37/60 ,  C07C39/17 ,  C07C63/70 ,  C07C205/41 ,  C07C215/44 ,  C07C219/24 ,  C07C233/06 ,  C07C233/14 ,  C07C233/21 ,  C07C233/23 ,  C08G63/16 ,  C08G63/20

CPC classification number: B82Y30/00 ,  B82Y40/00 ,  C01B31/0206 ,  C01B31/0213 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/41 ,  C07C209/68 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C231/06 ,  C07C231/12 ,  C07C37/70 ,  C07C51/27 ,  C07C51/285 ,  C07C63/70 ,  C08G63/16 ,  C07C2103/97 ,  C07C2104/00 ,  Y10S977/734 ,  Y10S977/738 ,  Y10S977/753 ,  Y10S977/842 ,  Y10S977/848

Abstract: One embodiment of the present invention is directed to polysubstituted fullerene moieties having a plurality of substituents thereon, selected from the group consisting of hydroxy, oxide, nitro, amino, organocarboxy, amide, and mixtures thereof.Another embodiment is directed toward the preparation of the novel polysubstituted fullerenes. The method of forming polysubstituted fullerenes comprises contacting fullerenes with an electrophilic reagent such as nitronium ion or an organic peracid. When the electrophilic agent is nitronium ion, the fullerene is further contacted with a nucleophilic reagent. Polysubstituted fullerenes comprise a fullerene moiety selected from fullerenes or mixtures thereof having a plurality of substituents thereon.The polysubstituted fullerenes are particularly useful as cross-linking agents in polymers and/or as core building blocks of star polymers.

Abstract translation: 本发明的一个实施方案涉及在其上具有多个取代基的多取代富勒烯部分，其选自羟基，氧化物，硝基，氨基，有机羧基，酰胺及其混合物。 另一个实施方案涉及新型多取代富勒烯的制备。 形成多取代富勒烯的方法包括使富勒烯与亲电试剂如硝鎓离子或有机过酸接触。 当亲电子试剂是硝鎓离子时，富勒烯进一步与亲核试剂接触。 多取代富勒烯包含选自富勒烯或其混合物的富勒烯部分，其上具有多个取代基。 多取代的富勒烯特别可用作聚合物中的交联剂和/或作为星形聚合物的核心结构单元。

公开(公告)号：US5294732A

公开(公告)日：1994-03-15

申请号：US996207

申请日：1992-12-23

Applicant: Long Y. Chiang ,  Ravindra B. Upasanti ,  John W. Swirczewski

Inventor： Long Y. Chiang ,  Ravindra B. Upasanti ,  John W. Swirczewski

IPC: C08L101/00 ,  C01B31/02 ,  C07B41/02 ,  C07B41/12 ,  C07B43/00 ,  C07C35/44 ,  C07C37/60 ,  C07C39/17 ,  C07C63/70 ,  C07C205/41 ,  C07C215/44 ,  C07C219/24 ,  C07C233/06 ,  C07C233/14 ,  C07C233/21 ,  C07C233/23 ,  C08G63/16 ,  C07C39/23 ,  C07C235/40

CPC classification number: B82Y30/00 ,  B82Y40/00 ,  C01B31/0206 ,  C01B31/0213 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/41 ,  C07C209/68 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C231/06 ,  C07C231/12 ,  C07C37/70 ,  C07C51/27 ,  C07C51/285 ,  C07C63/70 ,  C08G63/16 ,  C07C2103/97 ,  C07C2104/00 ,  Y10S977/734 ,  Y10S977/738 ,  Y10S977/753 ,  Y10S977/842 ,  Y10S977/848

Abstract: The present invention is directed to polysubstituted fullerene moieties having a plurality of substituents thereon wherein the substituents are selected from the group consisting of hydroxy in combination with hydroxy, amino, oxide, nitro, organocarboxy, amide and mixtures thereof.

Abstract translation: 本发明涉及其上具有多个取代基的多取代富勒烯部分，其中取代基选自羟基与羟基，氨基，氧化物，硝基，有机羧基，酰胺及其混合物组合。

公开(公告)号：US3864333A

公开(公告)日：1975-02-04

申请号：US27964572

申请日：1972-08-10

Applicant: HOECHST AG

Inventor： SAHM WILFRIED ,  HORN ANTON

IPC: C09K3/00 ,  C07C45/70 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C205/35 ,  C07D263/56 ,  C07D263/60 ,  C07D307/77 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D413/04 ,  C07D5/40

CPC classification number: C07D263/56 ,  C07C45/70 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C201/10 ,  C07C253/30 ,  C07D263/60 ,  C07D307/77 ,  C07D307/79 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07C205/34 ,  C07C255/54

Abstract: Benzofuranes are obtained by intramolecular condensation of aromatic oxo compounds having an oxymethylene group in ortho position. The condensation is effected with strongly alkaline agents in solution or in an alkali metal hydroxide melt. The products are useful as scintilators and optical brighteners.

Abstract translation: 苯并呋喃通过在邻位具有氧亚甲基的芳族氧代化合物的分子内缩合获得。 在溶液中或碱金属氢氧化物熔体中用强碱性试剂进行缩合。 该产品可用作闪烁剂和荧光增白剂。