公开(公告)号：US20160326128A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：US15007354

申请日：2016-01-27

申请人： Max-Delbrueck-Centrum fuer Molekulare Medizin ,  Board of Regents of University of Texas System

发明人： Wolf-Hagen SCHUNCK ,  Gerd WALLUKAT ,  Robert FISCHER ,  Cosima ARNOLD ,  Dominik N. MUELLER ,  Narender PULI ,  John R. FALCK

IPC分类号： C07D303/38 ,  C07C235/76 ,  C07C235/28 ,  C07C275/20 ,  C07C233/49

CPC分类号： C07D303/38 ,  C07C233/09 ,  C07C233/47 ,  C07C233/49 ,  C07C235/28 ,  C07C235/76 ,  C07C275/14 ,  C07C275/16 ,  C07C275/20

摘要： The present invention provides compounds (n-3 PUFA derivatives) of formula (I): that modulate conditions associated with cardiac damage, especially cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 调节与心脏损伤相关的病症，特别是心律失常。

公开(公告)号：US20150210666A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：US14421577

申请日：2013-08-16

申请人： Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha

发明人： Yasunori Kohchi ,  Kimitaka Nakama ,  Susumu Komiyama ,  Fumio Watanabe

IPC分类号： C07D317/36 ,  C07C235/74

CPC分类号： C07D317/36 ,  A61K31/192 ,  A61K31/357 ,  C07C235/28 ,  C07C235/74 ,  C07C2601/16 ,  C07D293/06 ,  C07D317/34 ,  C07D317/40

摘要： An object of the present invention is to provide a compound that is useful as an orally available anti-HCV agent. The present invention relates to a compound represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This compound has an anti-HCV activity and is useful as a medicine.

摘要翻译： 本发明的目的是提供可用作口服抗HCV药剂的化合物。 本发明涉及由式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 该化合物具有抗HCV活性，可用作药物。

公开(公告)号：US20150031878A1

公开(公告)日：2015-01-29

申请号：US14387410

申请日：2013-03-15

申请人： The United States of America, as represented by the Secretary, Department of Health and Human Serv

发明人： Hee-Yong Kim ,  Juan Jose Marugan ,  Erika E. Englund ,  Samarjit Patnaik

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D213/40 ,  C07D319/20 ,  C07D205/04 ,  C07C235/28 ,  C07D295/13

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07C233/09 ,  C07C233/13 ,  C07C233/20 ,  C07C233/23 ,  C07C233/31 ,  C07C233/38 ,  C07C233/49 ,  C07C235/28 ,  C07C255/29 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D213/40 ,  C07D235/14 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D309/04 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20

摘要： The invention provides derivatives of DEA which have increased potency and hydrolysis resistance as compared to DEA, and compositions thereof, as well as methods of using these derivatives to promote neurogenesis, neurite growth and/or length, and/or promote synaptogenesis.

摘要翻译： 本发明提供了与DEA相比具有增强的耐药性和耐水解性的DEA衍生物及其组合物，以及使用这些衍生物促进神经发生，神经突生长和/或长度和/或促进突触发生的方法。

公开(公告)号：US08741958B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US12505283

申请日：2009-07-17

申请人： Louis Lombardo ,  Michael E. Lankin ,  Kenya Ishida ,  Shigeru Tanaka ,  Hideo Ujihara ,  Kenji Yagi ,  Jennifer B. Mei ,  Carter B. Green ,  Amrit S. Mankoo

发明人： Louis Lombardo ,  Michael E. Lankin ,  Kenya Ishida ,  Shigeru Tanaka ,  Hideo Ujihara ,  Kenji Yagi ,  Jennifer B. Mei ,  Carter B. Green ,  Amrit S. Mankoo

IPC分类号： A23L1/221

CPC分类号： A61K8/42 ,  A23G1/32 ,  A23G3/36 ,  A23G4/06 ,  A23L27/202 ,  A61Q5/00 ,  A61Q11/00 ,  A61Q15/00 ,  C07C43/303 ,  C07C45/41 ,  C07C57/66 ,  C07C231/12 ,  C07C233/09 ,  C07C235/28 ,  C07C309/66 ,  C12P13/02 ,  C07C47/21

摘要： The present application provides a synthetic spilanthol flavor composition that includes (2E,6Z,8E)-N-(2-methylpropyl)-2,6,8-decatrienamide. The synthetic spilanthol composition can also contain, and at least one of (2E,6E,8E)-N-(2-methylpropyl)-2,6,8-decatrienamide and (2E,6Z,8Z)-N-(2-methylpropyl)-2,6,8-decatrienamide, the (N-(2-methylpropyl)-2,6,8-decatrienamide being present in amounts effective to impart a salivating or tingle effect while reducing the perception of off notes, as compared to the off-notes perceived upon consumption of natural spilanthol (e.g. spilanthol obtained from jambu oleoresin). Methods of increasing salivation and/or providing a tingling sensation upon consuming an orally consumable product that include adding to the product a synthetic spilanthol flavor composition are also provided. Synthetic spilanthol flavor compositions can be added to orally consumed products, such as, but not limited to, foods, beverages, pharmaceuticals, nutraceuticals, or therapeutic compositions, oral personal care products, gums (e.g. chewing gum or bubble gum), candy or lozenges.

摘要翻译： 本申请提供了包括（2E，6Z，8E）-N-（2-甲基丙基）-2,6,8-十一三烯酰胺的合成稀释剂风味组合物。 （2E，6E，8E）-N-（2-甲基丙基）-2,6,8-十一三烯酰胺和（2E，6Z，8Z）-N-（2- 甲基丙基）-2,6,8-十一三烯酰胺，（N-（2-甲基丙基）-2,6,8-癸三酰胺以有效赋予唾液或叮咬效果同时减少脱落感觉的量存在，相比之下 在消费口服消耗品时，增加唾液分泌和/或提供刺痛感的方法包括向产品中加入合成的稀释剂风味组合物的方法也是 合成的稀释剂风味组合物可以添加到口服食品中，例如但不限于食品，饮料，药物，营养保健品或治疗组合物，口腔个人护理产品，牙龈（例如口香糖或泡泡糖），糖果 或锭剂。

公开(公告)号：US08691311B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US13605279

申请日：2012-09-06

申请人： Jan Visser ,  Harry Renes ,  Esther Van Ommeren ,  Sander Tondeur ,  Chris Winkel

发明人： Jan Visser ,  Harry Renes ,  Esther Van Ommeren ,  Sander Tondeur ,  Chris Winkel

IPC分类号： A23L1/22

CPC分类号： C07C235/80 ,  A23L27/202 ,  C07C231/02 ,  C07C235/08 ,  C07C235/28

摘要： The present invention relates to taste improvement of foodstuffs, beverages, tobacco products and oral care products, using a substance according to formula (I), edible salts or edible esters thereof: It was found that substances represented by formula (I) are capable of modifying and complementing, the sensory impact of taste imparting substances. Thus, the present taste improving substances are advantageously applied in flavor compositions, foodstuffs, tobacco products and oral care products. Typical examples of taste improving substances according to the present invention include N-(2-hydroxyethyl) 3-hydroxypropionamide; N-(2-hydroxyethyl) 3-hydroxybutyramide; N-(2-hydroxyethyl) 4-hydroxybutyramide; N-(2-hydroxyethyl) N-5-hydroxypentanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 4-hydroxypentanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 3-hydroxypentanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 2-methyl-4-hydroxy-butyramide; N-(2-hydroxyethyl) 2-methyl-3-hydroxybutyramide; N-(2-hydroxyethyl) N-6-hydroxyhexanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 5-hydroxyhexanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 4-hydroxyhexanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 3-hydroxyhexanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 4-hydroxy-2-keto-3-methyl-pentanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 4-hydroxy-2-keto-3-methyl-hexanoylamide and mixtures thereof.

摘要翻译： 本发明涉及使用根据式（I）的物质，食用盐或食用酯的食品，饮料，烟草制品和口腔护理产品的味道改进：发现由式（I）表示的物质能够 修饰和补充，味觉赋予物质的感官影响。 因此，本发明的味道改善物质有利地应用于风味组合物，食品，烟草制品和口腔护理产品中。 根据本发明的味道改善物质的典型实例包括N-（2-羟乙基）3-羟基丙酰胺; N-（2-羟乙基）3-羟基丁酰胺; N-（2-羟乙基）-4-羟基丁酰胺; N-（2-羟乙基）N-5-羟基戊酰胺; N-（2-羟乙基）-4-羟基戊酰胺; N-（2-羟乙基）3-羟基戊酰胺; N-（2-羟乙基）2-甲基-4-羟基 - 丁酰胺; N-（2-羟乙基）2-甲基-3-羟基丁酰胺; N-（2-羟乙基）N-6-羟基己酰胺; N-（2-羟乙基）-5-羟基己酰胺; N-（2-羟乙基）-4-羟基己酰胺; N-（2-羟乙基）3-羟基己酰胺; N-（2-羟乙基）-4-羟基-2-酮-3-甲基 - 戊酰胺; N-（2-羟乙基）-4-羟基-2-酮-3-甲基 - 己酰胺及其混合物。

公开(公告)号：US20130225594A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13883713

申请日：2011-11-11

申请人： Mark Craighead ,  Ronald Palin ,  Neil Murray ,  Derek Lindsay

发明人： Mark Craighead ,  Ronald Palin ,  Neil Murray ,  Derek Lindsay

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C43/205 ,  C07C57/00 ,  C07C63/64 ,  C07C63/66 ,  C07C69/12 ,  C07C215/46 ,  C07C217/58 ,  C07C229/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/36 ,  C07C235/16 ,  C07C235/28 ,  C07C237/20 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C251/54 ,  C07C251/58 ,  C07C255/25 ,  C07C257/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/60 ,  C07D233/54 ,  C07D235/16 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D281/06 ,  C07D295/02 ,  C07D307/00 ,  C07D309/32 ,  C07D313/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D407/06 ,  C07D411/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00 ,  C07H19/052 ,  C07H19/06 ,  C07H19/173 ,  C07J5/00 ,  C07J71/0031

摘要： The present invention relates to derivatives of known active pharmaceutical compounds. These derivatives are differentiated from the parent active compound by virtue of being redox derivatives of the active compound. This means that one or more of the functional groups in the active compound has been converted to another group in one or more reactions which may be considered to represent a change of oxidation state. We refer to these compounds generally as redox derivatives. The derivatives of the invention may be related to the original parent active pharmaceutical compound by only a single step transformation, or may be related via several synthetic steps including one or more changes of oxidation state. In certain cases, the functional group obtained after two or more transformations may be in the same oxidation state as the parent active compound (and we include these compounds in our definition of redox derivatives). In other cases, the oxidation state of the derivative of the invention may be regarded as being different from that of the parent compound. In many cases, the compounds of the invention have inherent therapeutic activity on their own account. In some cases, this activity relative to the same target or targets of the parent compound is as good as or better than the activity which the parent compound has against the target or targets.

摘要翻译： 本发明涉及已知的活性药物化合物的衍生物。 由于活性化合物的氧化还原衍生物，这些衍生物与母体活性化合物不同。 这意味着活性化合物中的一个或多个官能团已经在一个或多个反应中被转化为另一个基团，这可被认为代表氧化态的变化。 我们通常将这些化合物称为氧化还原衍生物。 本发明的衍生物可以仅通过单步转化与原始的母体活性药物化合物相关，或者可以通过包括氧化态的一个或多个变化的几个合成步骤相关。 在某些情况下，两次或多次转化后获得的官能团可能与母体活性化合物处于相同的氧化态（我们在我们的氧化还原衍生物定义中包括这些化合物）。 在其他情况下，本发明衍生物的氧化态可认为与母体化合物的氧化态不同。 在许多情况下，本发明的化合物本身具有固有的治疗活性。 在某些情况下，相对于母体化合物的相同靶标或靶标的此活性与母体化合物对靶点或靶标的活性相同或更好。

公开(公告)号：US20130109856A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13662792

申请日：2012-10-29

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： Joerg KLEY ,  Daniel HAERLE ,  Guenter LINZ ,  Sandra STEHLE

IPC分类号： C07D241/28 ,  C07D261/08 ,  C07C231/02 ,  C07D241/44 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C231/00 ,  C07C231/10 ,  C07C233/11 ,  C07C235/28 ,  C07D233/48 ,  C07D241/06 ,  C07D241/28 ,  C07D241/40 ,  C07D241/44 ,  C07D261/08 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to a novel process for the preparation of compounds of general formula (I) and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式（I）化合物及其盐的新方法，特别是其与无机或有机酸和碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是对上皮的抑制作用 钠通道，其用于治疗疾病，特别是肺和气道疾病的用途。

公开(公告)号：US20120302745A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：US13564966

申请日：2012-08-02

申请人： Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Anantha R. Sudhakar ,  Ngiap Kie Lim ,  Daw-Iong Kwok ,  George G. Wu ,  Tao Wang ,  Mingsheng Huang ,  Michael D. Green

发明人： Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Anantha R. Sudhakar ,  Ngiap Kie Lim ,  Daw-Iong Kwok ,  George G. Wu ,  Tao Wang ,  Mingsheng Huang ,  Michael D. Green

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07D307/92 ,  C07D405/08 ,  C07D317/72 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D493/10 ,  C07C235/28 ,  C07D295/185 ,  C07D307/92 ,  C07D317/72 ,  C07D405/06

摘要： This application discloses a novel process for the synthesis of himbacine analogs, as well as the compounds produced thereby. The synthesis proceeds by alternative routes including the cyclic ketal amide route, the chiral carbamate amide route, and the chiral carbamate ester route. The compounds produced thereby are useful as thrombin receptor antagonists. The chemistry disclosed herein is exemplified in the following synthesis sequence:

摘要翻译： 本申请公开了一种用于合成烟肼类似物的新方法，以及由此制备的化合物。 合成通过包括环状缩酮酰胺途径，手性氨基甲酸酯酰胺路线和手性氨基甲酸酯路线的替代途径进行。 由此制备的化合物可用作凝血酶受体拮抗剂。 本文公开的化学例如以下合成顺序：

公开(公告)号：US08263161B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US11800417

申请日：2007-05-04

申请人： Jan Visser ,  Harry Renes ,  Ester van Ommeren ,  Sander van Tondeur ,  Chris Winkel

发明人： Jan Visser ,  Harry Renes ,  Ester van Ommeren ,  Sander van Tondeur ,  Chris Winkel

IPC分类号： A23L1/22 ,  A23L2/56

CPC分类号： C07C235/80 ,  A23L27/202 ,  C07C231/02 ,  C07C235/08 ,  C07C235/28

摘要： The present invention in a first aspect relates to taste improvement of foodstuffs, beverages, tobacco products and oral care products, using a substance according to formula (I), edible salts or edible esters thereof: It was found that substances represented by formula (I) are capable of modifying and complementing, the sensory impact of taste imparting substances. Thus, the present taste improving substances are advantageously applied in flavor compositions, foodstuffs, tobacco products and oral care products. Typical examples of taste improving substances according to the present invention include N-(2-hydroxyethyl) 3-hydroxypropionamide; N-(2-hydroxyethyl) 3-hydroxybutyramide; N-(2-hydroxyethyl) 4-hydroxybutyramide; N-(2-hydroxyethyl) N-5-hydroxypentanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 4-hydroxypentanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 3-hydroxypentanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 2-methyl-4-hydroxy-butyramide; N-(2-hydroxyethyl) 2-methyl-3-hydroxybutyramide; N-(2-hydroxyethyl) N-6-hydroxyhexanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 5-hydroxyhexanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 4-hydroxyhexanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 3-hydroxyhexanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 4-hydroxy-2-keto-3-methyl-pentanoylamide; N-(2-hydroxyethyl) 4-hydroxy-2-keto-3-methyl-hexanoylamide and mixtures thereof.

摘要翻译： 本发明的第一方面涉及使用根据式（I）的物质，其食用盐或食用酯的食品，饮料，烟草制品和口腔护理产品的味道改进：发现由式（I ）能够改变和补充味道赋予物质的感官影响。 因此，本发明的味道改善物质有利地应用于风味组合物，食品，烟草制品和口腔护理产品中。 根据本发明的味道改善物质的典型实例包括N-（2-羟乙基）3-羟基丙酰胺; N-（2-羟乙基）3-羟基丁酰胺; N-（2-羟乙基）-4-羟基丁酰胺; N-（2-羟乙基）N-5-羟基戊酰胺; N-（2-羟乙基）-4-羟基戊酰胺; N-（2-羟乙基）3-羟基戊酰胺; N-（2-羟乙基）2-甲基-4-羟基 - 丁酰胺; N-（2-羟乙基）2-甲基-3-羟基丁酰胺; N-（2-羟乙基）N-6-羟基己酰胺; N-（2-羟乙基）-5-羟基己酰胺; N-（2-羟乙基）-4-羟基己酰胺; N-（2-羟乙基）3-羟基己酰胺; N-（2-羟乙基）-4-羟基-2-酮-3-甲基 - 戊酰胺; N-（2-羟乙基）-4-羟基-2-酮-3-甲基 - 己酰胺及其混合物。

公开(公告)号：US20110060164A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12944579

申请日：2010-11-11

申请人： Ganesh Gurpur Pai ,  K. Nanda Kishore ,  Narendra P. Chaudhari ,  N. Anjaneyulu ,  B. N. Ghogare

发明人： Ganesh Gurpur Pai ,  K. Nanda Kishore ,  Narendra P. Chaudhari ,  N. Anjaneyulu ,  B. N. Ghogare

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/01

CPC分类号： C07C231/12 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  C07C231/02 ,  C07C235/28 ,  A61K2300/00 ,  C07C235/80

摘要： A method for the preparation of 4-fluoro-α-[2-methyl-1-oxopropyl]-γ-oxo-N-β-diphenylbenzenebutanamide also known as 2-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1-phenylethyl]-4-methyl-3-oxo-pentanoic acid phenylamide of the formula I containing about 0.1% or less of α-[2-methyl-1-oxopropyl]-γ-oxo-N-β-diphenylbenzene butanamide, about 0.05% or less of difluoro-α-[2-methyl-1-oxopropyl]-γ-oxo-N-β-diphenylbenzene butanamide and about 0.1% or less of 3-[2-(4-Fluorophenyl)-2-oxo-1-phenyl-ethoxy]-4-methyl-pent-2-enoic acid phenylamide.

摘要翻译： 制备4-氟-α-[2-甲基-1-氧代丙基]-γ-氧代-N- [b]二苯基苯丁酰胺的方法，也称为2- [2-（4-氟苯基）-2-氧代 - 1-苯基乙基] -4-甲基-3-氧代 - 戊酸苯酰胺，其含有约0.1％或更少的α-[2-甲基-1-氧代丙基]-γ-氧代-N-苯基苯丁酰胺 ，约0.05％或更少的二氟-α-[2-甲基-1-氧代丙基]-γ-氧代-N- [b] - 二苯基苯丁酰胺和约0.1％或更少的3- [2-（4-氟苯基） - 2-氧代-1-苯基 - 乙氧基] -4-甲基 - 戊-2-烯酸苯基酰胺。