公开(公告)号：US08618283B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US13289542

申请日：2011-11-04

申请人： David J Grainger ,  David John Fox

发明人： David J Grainger ,  David John Fox

IPC分类号： C40B30/00 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07D243/08 ,  C07D281/06

摘要： The invention provides compounds of general formulae (I)-(IV) or pharmaceutically acceptable salts thereof: The invention also provides methods of preparing the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds and use of the compounds for the preparation of medicaments intended to modulate the activity of one or more members of the G-protein coupled receptor (GPCR) class. Compounds of the invention may be used to create a compound library for use in screening for agents which modulate signalling through GPCRs.

摘要翻译： 本发明提供通式（I） - （IV）的化合物或其药学上可接受的盐：本发明还提供了制备化合物的方法，包含该化合物的药物组合物和用于制备用于调节活性的药物 的一种或多种G蛋白偶联受体（GPCR）类成员。 本发明的化合物可用于产生用于筛选通过GPCRs调节信号传导的药剂的化合物文库。

公开(公告)号：US20120282386A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13533469

申请日：2012-06-26

申请人： Seiichi Sato ,  Fumie Futaki ,  Reiko Yasuda ,  Sachise Eto ,  Yumiko Suzuki ,  Takaho Tajima ,  Yuzuru Eto ,  Yuki Tahara

发明人： Seiichi Sato ,  Fumie Futaki ,  Reiko Yasuda ,  Sachise Eto ,  Yumiko Suzuki ,  Takaho Tajima ,  Yuzuru Eto ,  Yuki Tahara

IPC分类号： C07D281/06 ,  A23L1/226

CPC分类号： A23C9/156 ,  A23L27/204 ,  C07D281/06 ,  C07K5/0215

摘要： The present invention provides a variety of compounds having a CaSR agonist activity which possesses a superior kokumi-imparting function, and more particularly provides a kokumi-imparting composition, which contains the foregoing compound, and/or another substance having a CaSR agonist activity, in combination. The present invention also provides a kokumi-imparting composition which includes a lanthionine derivative and/or another substance having a CaSR agonist activity.

摘要翻译： 本发明提供了各种具有CaSR激动剂活性的化合物，其具有优异的赋粉功能，更具体地，提供含有上述化合物和/或另一种具有CaSR激动剂活性的物质，赋予赋粉组合物， 组合。 本发明还提供了一种赋形剂组合物，其包含具有CaSR激动剂活性的叶酸衍生物和/或其它物质。

公开(公告)号：US20120029188A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13269321

申请日：2011-10-07

申请人： Andrew David Carr ,  Judi Charlotte Neuss ,  Michael Glen Orchard ,  David William Porter

发明人： Andrew David Carr ,  Judi Charlotte Neuss ,  Michael Glen Orchard ,  David William Porter

IPC分类号： C07D281/06 ,  C07D403/12 ,  C07D223/04 ,  C07C237/06 ,  C07D401/12 ,  C07D211/98 ,  C07D207/16 ,  C07C229/28 ,  C07D267/10 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D211/72 ,  C07D223/12 ,  C07D267/10 ,  C07D281/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel aniline derivatives and their use in therapy, in particular their use in the treatment of fungal infections.

摘要翻译： 本发明涉及新型苯胺衍生物及其在治疗中的用途，特别是其用于治疗真菌感染。

公开(公告)号：US06750233B2

公开(公告)日：2004-06-15

申请号：US09954451

申请日：2001-09-17

申请人： Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker ,  Louis J. Bedell ,  Terri L. Boehm ,  Jeffery N. Carroll ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Yvette M. Fobian ,  John N. Freskos ,  Daniel P. Getman ,  Joseph J. McDonald ,  Susan L. Hockerman ,  Susan C. Howard ,  Steve A. Kolodziej ,  Hui Li ,  Deborah A. Mischke ,  Joseph G. Rico ,  Nathan W. Stehle ,  Michael B. Tollefson ,  William F. Vernier ,  Clara I. Villamil

发明人： Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker ,  Louis J. Bedell ,  Terri L. Boehm ,  Jeffery N. Carroll ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Yvette M. Fobian ,  John N. Freskos ,  Daniel P. Getman ,  Joseph J. McDonald ,  Susan L. Hockerman ,  Susan C. Howard ,  Steve A. Kolodziej ,  Hui Li ,  Deborah A. Mischke ,  Joseph G. Rico ,  Nathan W. Stehle ,  Michael B. Tollefson ,  William F. Vernier ,  Clara I. Villamil

IPC分类号： A61K31382

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/445 ,  C07D207/16 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D221/22 ,  C07D221/24 ,  C07D225/02 ,  C07D239/04 ,  C07D239/10 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D263/06 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D279/06 ,  C07D281/06 ,  C07D285/16 ,  C07D307/24 ,  C07D309/08 ,  C07D319/06 ,  C07D327/02 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D337/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/411

摘要： A treatment process is disclosed that comprises administering an effective amount of an aromatic sulfone hydroxamic acid that exhibits excellent inhibitory activity of one or more matrix metalloprotease (MMP) enzymes, such as MMP-2, MMP-9 and MMP-13, while exhibiting substantially less inhibition at least of MMP-1 to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity. Also disclosed are metalloprotease inhibitor compounds having those selective activities, processes for manufacture of such compounds and pharmaceutical compositions using an inhibitor.

摘要翻译： 公开了一种治疗方法，其包括施用有效量的一种或多种基质金属蛋白酶（MMP）酶如MMP-2，MMP-9和MMP-13的优异抑制活性的芳香族砜异羟肟酸，同时基本上 至少具有MMP-1对具有与病理基质金属蛋白酶活性相关的病症的宿主的抑制作用较小。 还公开了具有这些选择活性的金属蛋白酶抑制剂化合物，制备这种化合物的方法和使用抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：US06685617B1

公开(公告)日：2004-02-03

申请号：US09720088

申请日：2001-03-09

申请人： James Blinn ,  Robert Chrusciel ,  Jed Fisher ,  Steven Tanis ,  Edward Thomas ,  Thomas Lobl ,  Bradley Teegarden

发明人： James Blinn ,  Robert Chrusciel ,  Jed Fisher ,  Steven Tanis ,  Edward Thomas ,  Thomas Lobl ,  Bradley Teegarden

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D223/06 ,  C07D263/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/60 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention relates to compound of formula (I), that are potent inhibitors of &agr;4&bgr;1 mediated adhesion to either VCAM or CS-1 and which could be useful for the treatment of inflammatory diseases. Specifically, the molecules of the present invention can be used for treating or preventing &agr;4&bgr;1 adhesion mediated conditions in a mammal such as a human. This method may comprise administering to a mammal or a human patient an effective amount of the compound or composition as explained in the present specification.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其是α4β1介导的对VCAM或CS-1的粘附的有效抑制剂，其可用于治疗炎性疾病。 具体地说，本发明的分子可用于治疗或预防哺乳动物（例如人）中α4β1粘附介导的病症。 该方法可以包括向哺乳动物或人类患者施用有效量的本说明书中所述的化合物或组合物。

公开(公告)号：US20030186958A1

公开(公告)日：2003-10-02

申请号：US10361115

申请日：2003-02-06

申请人： The Procter & Gamble Company

发明人： Biswanath De ,  Stanislaw Pikul ,  Menyan Cheng ,  Neil Gregory Almstead ,  Randall Stryker Matthews ,  Michael George Natchus ,  Yetunde Olabisi Taiwo

IPC分类号： A61K031/553 ,  A61K031/554 ,  A61K031/55 ,  C07D267/02 ,  C07D281/02 ,  C07D243/08 ,  C07D223/04

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D223/06 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/00 ,  C07D281/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： The invention provides compounds of formula 1 as described in the claims, or an optical isomer, diastereomer or enantiomer thereof, or a pharmaceutically-acceptable salt, or biohydrolyzable amide, ester, or imide thereof are useful as inhibitors of metalloproteases. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treating diseases, disorders and conditions characterized by metalloprotease activity using these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供了权利要求中所述的式的化合物或其旋光异构体，非对映异构体或其对映异构体或其药学上可接受的盐或其可生物水解的酰胺，酯或酰亚胺可用作金属蛋白酶的抑制剂。 还公开了使用这些化合物或含有它们的药物组合物治疗以金属蛋白酶活性为特征的疾病，病症和病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06472388B2

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09994027

申请日：2001-11-06

申请人： Harry Ralph Howard

发明人： Harry Ralph Howard

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/496 ,  C07D233/70 ,  C07D233/96 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D267/10 ,  C07D273/06 ,  C07D277/34 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of the formula wherein R1, R2, R3, X, Y and the dashed line are defined as in the specification, to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use. These compounds are useful as psychotherapeutic agents.

公开(公告)号：US20020091118A1

公开(公告)日：2002-07-11

申请号：US10011505

申请日：2001-11-06

申请人： Pfizer Inc.

发明人： Harry Ralph Howard

IPC分类号： A61K031/55 ,  A61K031/40 ,  A61K031/4015 ,  C07D223/10 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/496 ,  C07D233/70 ,  C07D233/96 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D267/10 ,  C07D273/06 ,  C07D277/34 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of the formula 1 wherein R1, R2, R3, X, Y and the dashed line are defined as in the specification, to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use. These compounds are useful as psychotherapeutic agents.

公开(公告)号：US20020072519A1

公开(公告)日：2002-06-13

申请号：US09993741

申请日：2001-11-06

申请人： Pfizer Inc.

发明人： Harry Ralph Howard

IPC分类号： A61K031/55 ,  A61K031/445 ,  A61K031/4015 ,  C07D207/36 ,  C07D223/10

CPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/496 ,  C07D233/70 ,  C07D233/96 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D267/10 ,  C07D273/06 ,  C07D277/34 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of the formula 1 wherein R1, R2, R3, X, Y and the dashed line are defined as in the specification, to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use. These compounds are useful as psychotherapeutic agents.

公开(公告)号：US20020049214A1

公开(公告)日：2002-04-25

申请号：US09733346

申请日：2000-12-08

发明人： Megan Ann Gibbs ,  Harry Ralph Howard ,  Jeffrey Scott Sprouse ,  Joel Barry Schachter ,  Phillip Branch Chappell

IPC分类号： C07D43/02 ,  C07D41/02 ,  A61K031/497 ,  A61K031/496 ,  A61K031/4439

CPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/496 ,  C07D233/70 ,  C07D233/96 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D267/10 ,  C07D273/06 ,  C07D277/34 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I 1 wherein R1, R2, R3, X, Y and the dashed line are as defined in the specification, to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use as psychotherapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R1，R2，R3，X，Y和虚线如本说明书中所定义，其制备中间体，含有它们的药物组合物及其作为精神治疗药物的药物用途 。