公开(公告)号：US5734081A

公开(公告)日：1998-03-31

申请号：US446917

申请日：1995-06-01

Applicant: John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti

Inventor： John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti

IPC: C07D295/16 ,  A61K31/105 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/225 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K31/63 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  C07C323/22 ,  C07C323/47 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07C323/65 ,  C07C323/67 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/69 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D521/00 ,  C07F9/40 ,  C07K5/06 ,  C07C303/00

CPC classification number: C07D207/08 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/225 ,  A61K31/63 ,  C07C323/22 ,  C07C323/47 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07C323/65 ,  C07C323/67 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/69 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D333/20 ,  C07F9/4056 ,  C07K5/06043 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14

Abstract: Arylthiol and dithiobisarylamide antibacterial and antiviral agents have the general formula ##STR1## where A is monocyclic or bicyclic aryl which can contain up to 3 heteroatoms selected from O, S, and N, R.sup.1 and R.sup.2 are substituent groups, X is ##STR2## or SO.sub.2 NR.sup.4 Z, Y is H or SZ when n is 1, a single bond when n is 2; R.sup.4 and Z can be hydrogen or alkyl.

Abstract translation: 芳硫醇和二硫代双芳酰胺抗菌和抗病毒剂具有通式，其中A是可以含有至多3个选自O，S和N的杂原子的单环或双环芳基，R 1和R 2是取代基，X是<或> SO2NR4Z，当n为1时，Y为H或SZ，n为2时为单键; R4和Z可以是氢或烷基。

公开(公告)号：US5705167A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US429492

申请日：1995-04-26

Applicant: Jean-Michel Bernardon ,  Philippe Nedoncelle

Inventor： Jean-Michel Bernardon ,  Philippe Nedoncelle

IPC: C07D295/18 ,  A61K8/00 ,  A61K8/30 ,  A61K8/31 ,  A61K8/35 ,  A61K8/36 ,  A61K8/362 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K8/64 ,  A61K8/67 ,  A61K31/015 ,  A61K31/035 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/32 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7024 ,  A61K47/32 ,  A61P17/00 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C13/28 ,  C07C15/02 ,  C07C15/24 ,  C07C39/19 ,  C07C39/205 ,  C07C43/164 ,  C07C47/232 ,  C07C47/27 ,  C07C47/277 ,  C07C49/217 ,  C07C49/248 ,  C07C49/255 ,  C07C57/42 ,  C07C57/48 ,  C07C59/52 ,  C07C59/54 ,  C07C59/62 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72 ,  C07C69/00 ,  C07C69/157 ,  C07C69/24 ,  C07C69/618 ,  C07C69/732 ,  C07C235/32 ,  C07C317/14 ,  C07C321/28 ,  C07C323/18 ,  C07H13/04 ,  A61K7/48

CPC classification number: C07C69/732 ,  A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/42 ,  A61K8/671 ,  A61Q19/00 ,  C07C43/23 ,  C07C59/54 ,  C07C59/62 ,  C07C59/72 ,  C07C69/734 ,  A61K2800/92 ,  C07C2103/74 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/846 ,  Y10S514/944

Abstract: Novel pharmaceutically/cosmetically-active aromatic polyenic compounds have the structural formula (I): ##STR1## and are useful for the treatment of a wide variety of disease states, whether human or veterinary, for example dermatological, rheumatic, respiratory, cardiovascular, bone and ophthalmological disorders, as well as for the treatment of mammalian skin and hair conditions/disorders.

Abstract translation: 新的药物/美容活性芳族多烯化合物具有结构式（I）：（I）：可用于治疗各种各样的疾病状态，无论是人类还是兽医，例如皮肤病学，风湿性，呼吸道， 心血管，骨骼和眼科疾病，以及治疗哺乳动物皮肤和头发状况/疾病。

公开(公告)号：US5693619A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US595327

申请日：1996-02-01

Applicant: Pierre LaVallee ,  Bruno Simoneau

Inventor： Pierre LaVallee ,  Bruno Simoneau

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C233/18 ,  C07C237/22 ,  C07D207/26 ,  C07D213/40 ,  C07D233/64 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D417/12 ,  A61K38/00

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07C237/22 ,  C07D295/215

Abstract: Disclosed herein is a method of using compounds of the formula: A-N(R.sup.1)C(O)CH.sub.2 CHR.sup.2 C(O)-B wherein A is R.sup.3 R.sup.4 NC(O)CH.sub.2 when, for example, R.sup.3 is hydrogen or alkyl and R.sup.4 is hydrogen, alkyl or a substituted alkyl such as 2-(2-pyridinyl)ethyl, or R.sup.3 and R.sup.4 together with the nitrogen atom to which they are attached form a pyrrolidino, piperidino, morpholino or thiomorpholino; R.sup.1 is, for example, benzyl, alkyl or a substituted alkyl such as cyclohexylmethyl; R.sup.2 is, for example, alkyl, cycloalkylmethyl, 1H-imidazol-4-ylmethyl, 4-thiazolyl-methyl or (2-amino-4-thiazolyl)methyl; and B is a renin substrate transition state analog, for example, �1(S)-(cyclohexylmethyl)-2(R),3(S)-dihydroxy-5-methylhexyl!amino for the treatment of congestive heart failure.

Abstract translation: 本文公开的是使用下式的化合物的方法：AN（R 1）C（O）CH 2 CHR 2 C（O）-B，其中A为R 3 R 4 NC（O）CH 2，当例如R 3为氢或烷基且R 4为氢时， 取代的烷基如2-（2-吡啶基）乙基或R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷子基，哌啶子基，吗啉代或硫代吗啉代; R1是例如苄基，烷基或取代的烷基，例如环己基甲基; R2是例如烷基，环烷基甲基，1H-咪唑-4-基甲基，4-噻唑基甲基或（2-氨基-4-噻唑基）甲基; B是肾素底物转移状态类似物，例如用于治疗充血性心力衰竭的[1（S） - （环己基甲基）-2（R），3（S） - 二羟基-5-甲基己基]氨基。

公开(公告)号：US5693310A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US614947

申请日：1990-11-19

Applicant: Heinz Gries ,  Bernd Raduechel ,  Hans-Joachim Weinmann ,  Wolfgang Muetzel ,  Ulrich Speck

Inventor： Heinz Gries ,  Bernd Raduechel ,  Hans-Joachim Weinmann ,  Wolfgang Muetzel ,  Ulrich Speck

IPC: C07F5/00 ,  A61K49/00 ,  A61K49/04 ,  A61K49/06 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C273/10 ,  C07D211/22 ,  C07D265/32 ,  C07D265/33 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D521/00 ,  C07F13/00 ,  C07C229/00

CPC classification number: C07D295/185 ,  A61K49/06 ,  A61K51/048 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07D211/22 ,  C07D265/33 ,  A61K2123/00

Abstract: Compounds of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.3 is a saturated, unsaturated, straight- or branched-chain or cyclic aliphatic hydrocarbon residue of up to 16 carbon atoms or, if R.sup.4 is a hydrogen atom, a cycloalkyl group or an aryl or aralkyl group optionally substituted by one or several C.sub.1 -C.sub.6 -dialkylamino groups or by one or several C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy groups, R.sup.4 is a hydrogen atom, a saturated, unsaturated, straight- or branched-chain or cyclic hydrocarbon residue of up to 16 carbon atoms, or R.sup.3 and R.sup.4 jointly mean a saturated or unsaturated 5- or 6-membered ring optionally substituted or containing an O, S, N atom or oxo substituent, and Y is COOX or CONR.sub.3 R.sub.4, are valuable complexing agents, complexes or complex salts, e.g., for use as NMR or X-ray diagnostic image-enhancement agents or radioactive diagnostic agents.

Abstract translation: 通式Ⅰ的化合物其中R 3是至多16个碳原子的饱和的，不饱和的，直链或支链或环状脂族烃残基，或者如果R 4是氢原子，则环烷基或 任选被一个或多个C 1 -C 6 - 二烷基氨基或一个或多个C 1 -C 6 - 烷氧基取代的芳基或芳烷基，R 4是氢原子，饱和的，不饱和的，直链的或支链的或环状的烃基 至16个碳原子，或者R 3和R 4共同表示饱和或不饱和的5或6元环，其任选地被取代或含有O，S，N原子或氧取代基，Y是COOX或CONR3R4，是有价值的络合剂，络合物 或复盐，例如用作NMR或X射线诊断图像增强剂或放射性诊断剂。

公开(公告)号：US5663174A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US785251

申请日：1997-01-17

Applicant: Raymond Dumont

Inventor： Raymond Dumont

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/14 ,  C07C311/15 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D207/02 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D209/20 ,  C07D217/22 ,  C07D295/18 ,  C07D295/182 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C12N9/99 ,  C07D403/06

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D207/48 ,  C07D209/20 ,  C07D295/205 ,  C07D401/12

Abstract: Aromatic sulfonamide derivatives, particularly benzenesulfonamide, 4-fluorobenzenesulfonamide, 5-chloro-1-naphthalenesulfonamide and 5-isoquinolinesulfonamide derivatives are provided that inhibit Ca.sup.2+ -dependent enzymes and proteins such as Phospholipase A.sub.2, protein kinases such as Protein Kinase C, and inhibit membrane fusion, thereby being a valuable drug for the treatment of inflammation, arthritis, infarction, nephritis and many other types of tissue injury.

Abstract translation: 提供芳族磺酰胺衍生物，特别是苯磺酰胺，4-氟苯磺酰胺，5-氯-1-萘磺酰胺和5-异喹啉磺酰胺衍生物，其抑制Ca 2+依赖性酶和蛋白质如磷脂酶A2，蛋白激酶如蛋白激酶C，并抑制膜融合 从而成为用于治疗炎症，关节炎，梗死，肾炎和许多其他类型的组织损伤的有价值的药物。

公开(公告)号：US5639902A

公开(公告)日：1997-06-17

申请号：US196302

申请日：1994-02-15

Applicant: Jean-Pierre Girard ,  Pierre Hullot ,  Claude Bonne ,  Jean-Claude Rossi ,  Roger Escale ,  Agnes Muller

Inventor： Jean-Pierre Girard ,  Pierre Hullot ,  Claude Bonne ,  Jean-Claude Rossi ,  Roger Escale ,  Agnes Muller

IPC: A61K31/12 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/695 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07C29/40 ,  C07C33/14 ,  C07C35/17 ,  C07C57/72 ,  C07C59/54 ,  C07C69/675 ,  C07C69/708 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/757 ,  C07C235/30 ,  C07C403/08 ,  C07C403/10 ,  C07C403/12 ,  C07C403/18 ,  C07C403/20 ,  C07D295/18 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07C403/08 ,  C07C57/72 ,  C07C59/54 ,  C07C69/757 ,  C07F7/1852 ,  C07B2200/09 ,  C07C2101/14

Abstract: The invention relates to a compound selected from these of formula (I): ##STR1## in which R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5 and B are as defined in the description, their enantiomers and diastereoisomers, their Z and E isomers, and their addition salts with a pharmaceutically-acceptable acid or base, and medicinal products containing the same which is useful for treating a disorder selected from an inflammatory disorder and a pathological inflammatory condition.

Abstract translation: 本发明涉及选自这些式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和B如说明书中所定义，其对映异构体和非对映异构体，其Z和E 异构体及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及含有该物质的药物，其可用于治疗选自炎性病症和病理性炎性病症的病症。

公开(公告)号：US5637701A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US411601

申请日：1995-04-11

Applicant: Mark A. Ashwell

Inventor： Mark A. Ashwell

IPC: C07D295/14 ,  C07B53/00 ,  C07C233/11 ,  C07D211/22 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D295/145 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D319/18 ,  C07D223/04 ,  C07D403/06

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07C233/11 ,  C07D295/145

Abstract: A novel asymmetric synthesis is provided for preparing optically active amides of formula (A) and their salts. ##STR1## In the formula, X represent --N-- or --CH--, R represents a mono or bicyclic aryl or heteroaryl group, R.sup.1 is an aryl or heteroaryl radical, and R.sup.2 and R.sup.3 have specified meanings. The products are useful as 5-HT.sub.1A antagonists.Novel diesters of formula D useful as intermediates in the process are also disclosed. ##STR2##

Abstract translation: PCT No.PCT / GB93 / 02090 Sec。 371日期1995年04月11日 102（e）日期1995年4月11日PCT提交1993年10月8日PCT公布。 公开号WO94 / 08983 日期1994年4月28日提供了用于制备式（A）的光学活性酰胺及其盐的新型不对称合成。 （A）在该式中，X表示-N-或-CH-，R表示单或双环芳基或杂芳基，R 1为芳基或杂芳基，R 2和R 3具有特定含义。 该产品可用作5-HT1A拮抗剂。 还公开了可用作该方法中的中间体的式D的新型二酯。 （D）

公开(公告)号：US5605926A

公开(公告)日：1997-02-25

申请号：US419294

申请日：1995-04-10

Applicant: Dieter H abich ,  Wolfgang R oben ,  Jutta Hansen ,  Arnold Paessens

Inventor： Dieter H abich ,  Wolfgang R oben ,  Jutta Hansen ,  Arnold Paessens

IPC: A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/66 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C317/44 ,  C07D207/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/18 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D295/16 ,  C07D295/18 ,  C07D401/12 ,  C07F9/40 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C07F9/62 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07D207/04

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07C317/44 ,  C07D211/18 ,  C07D217/14 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0827 ,  A61K38/00

Abstract: The present invention relates to new trifluoromethyl-containing pseudopeptides of the general formula (I) ##STR1## in which W, A, B, D, E, R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 have the meaning as outlined of their making and use as pharmaceuticals.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新的含三氟甲基的伪肽，其中W，A，B，D，E，R 1，R 2和R 3具有其制备和使用概述的含义 作为药物。

公开(公告)号：US5545750A

公开(公告)日：1996-08-13

申请号：US409391

申请日：1995-03-23

Applicant: Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  John W. Erickson ,  Hing Leung Sham ,  Lynn M. Codacovi ,  Jacob J. Plattner

Inventor： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  John W. Erickson ,  Hing Leung Sham ,  Lynn M. Codacovi ,  Jacob J. Plattner

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  C07C31/125 ,  C07C33/18 ,  C07C33/26 ,  C07C33/46 ,  C07C39/12 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/313 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C49/04 ,  C07C49/12 ,  C07C49/17 ,  C07C49/175 ,  C07C49/20 ,  C07C49/215 ,  C07C49/233 ,  C07C49/24 ,  C07C49/255 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/06 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C217/04 ,  C07C225/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/35 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/04 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/08 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/00 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/11 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C381/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/16 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D231/10 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D263/06 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D303/04 ,  C07D303/22 ,  C07D303/36 ,  C07D303/48 ,  C07D305/14 ,  C07D307/42 ,  C07D317/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/02 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/53 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  G07C215/18

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C33/46 ,  C07C381/00 ,  C07C43/164 ,  C07C43/1742 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/567 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/16 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D303/04 ,  C07D303/22 ,  C07D303/36 ,  C07D303/48 ,  C07D307/42 ,  C07D317/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07F9/3241 ,  C07F9/5333 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14 ,  Y02P20/55

Abstract: A retroviral protease inhibiting compound of the formulaA--X--Bor a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein X is a linking group;A is(1) substituted amino,(2) substituted carbonyl,(3) functionalized imino,(4) functionalized alkyl,(5) functionalized acyl,(6) functionalized heterocyclic or(7) functionalized (heterocyclic)alkyl; andB is(1) substituted carbonyl independently defined as herein,(2) substituted amino independently defined as herein,(3) functionalized imino independently defined as herein,(4) functionalized alkyl independently defined as herein,(5) functionalized acyl independently defined as herein,(6) functionalized heterocyclic independently defined as herein or(7) functionalized (heterocyclic)alkyl independently defined as herein.

Abstract translation: 式A-X-Bor的逆转录病毒蛋白酶抑制化合物其药学上可接受的盐，前药或酯，其中X是连接基团; A是（1）取代氨基，（2）取代羰基，（3）官能化亚氨基，（4）官能化烷基，（5）官能化酰基，（6）官能化杂环或（7）官能化（杂环）烷基; 并且B是（1）独立地定义如本文中的取代的羰基，（2）如本文独立定义的取代的氨基，（3）如本文独立定义的官能化亚氨基，（4）如本文独立定义的官能化烷基，（5）独立定义的官能化酰基 如本文所述，（6）本文独立定义的官能化杂环或（7）如本文独立定义的官能化（杂环）烷基。

公开(公告)号：US5489690A

公开(公告)日：1996-02-06

申请号：US440799

申请日：1995-05-15

Applicant: Donald E. Butler ,  Tung V. Le ,  Thomas N. Nanninga

Inventor： Donald E. Butler ,  Tung V. Le ,  Thomas N. Nanninga

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61P3/06 ,  C07C255/20 ,  C07C255/26 ,  C07C255/27 ,  C07D207/06 ,  C07D207/325 ,  C07D207/34 ,  C07D211/10 ,  C07D211/16 ,  C07D265/30 ,  C07D319/04 ,  C07D319/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/02 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D491/113

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D207/34

Abstract: An improved process for the preparation of trans-6-[2-(substituted-pyrrole-1-yl)alkyl]pyran-2-ones by a novel synthesis is described where .alpha.-metalated N,N-disubstituted acetamide is converted in seven operations to the desired products, and specifically, a process for preparing (2R-trans)-5-(4-fluorophenyl)-2-(1-methylethyl)-N,4-diphenyl-1-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide, as well as other valuable intermediates used in the processes and prodrugs which are bioconverted to hypolipidemic and hypocholesterolemic agents and pharmaceutical compositions of the same.

Abstract translation: 描述了通过新的合成制备反式-6- [2-（取代 - 吡咯-1-基）烷基]吡喃-2-酮的改进方法，其中将α-金属化的N，N-二取代的乙酰胺转化为七 具体而言，制备（2R-反式）-5-（4-氟苯基）-2-（1-甲基乙基）-N，4-二苯基-1- [2-（四氢-4 - 羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基] -1H-吡咯-3-甲酰胺以及生物转化为降血脂和降血胆固醇剂的方法和前药中使用的其它有价值的中间体和药物组合物 一样。